Загружается, подождите...

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine)

міжнародна та хімічнаназви: sulfadimethoxine; 4-(пара-амінобензолсульфамідо)-2,6-диметоксипіримідин;основні фізико-хімічнівластивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору,круглої форми з плоскою поверхнею, фасками та рискою з однієї сторони;

склад: 1 таблетка містить 500 мг сульфадиметоксину у перерахунку на 100% сухуречовину;допоміжні речовини: аеросил, крохмаль картопляний, желатин, кальціюстеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Код ATC J01ED01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Сульфадиметоксин –сульфаніламідний препарат тривалої дії. Механізм дії обумовлений конкурентнимантагонізмом з пара-амінобензойною кислотою (ПАБК) та конкурентним пригніченнямбактеріального ферменту дигідроптероатсинтетази, що відповідає за вбудовуванняПАБК у дигідрофолієву кислоту, безпосереднього попередника фолієвої кислоти. Цеблокує синтез дигідрофолієвої кислоти і зменшує кількість метаболічно активноїтетрагідрофолієвої кислоти, кофактора синтезу пуринів, тимідину та ДНК.Чутливими бактеріями є ті, які синтезують фолієву кислоту.Ефективний відносно грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів:пневмококів, стафілококів, стрептококів, кишкової палички, палички Фридлендера,збудників дизентерії; менш активний щодо протея.Активний щодо вірусу трахоми.Сульфадиметоксин не діє на штами бактерій, стійких до сульфаніламідів.Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо всмоктується відносно повільноі визначається в крові протягом 120 годин. При одноразовому прийомі 1 гмаксимальна концентрація спостерігається через 8 – 12 годин, підтримуючі дози0,5 – 1 г забезпечують необхідний терапевтичний рівень препарату в кровіпротягом курсу лікування.З білками плазми крові зв’язується на 90 – 98%.При повторних введеннях накопичується в крові.Добре проникає в плевральну рідину, вміст в якій становить 60 – 90% відконцентрації в крові, проте, на відміну від інших сульфаніламідів тривалої дії,проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр у незначній кількості.Елімінується печінкою, у високих концентраціях спостерігається в жовчі.Сульфадиметоксин належить до групи сульфаніламідів тривалої дії, періодйого напіввиведення – 41 година.Препарат дуже повільно виводиться з організму за рахунок високого рівняреабсорбції у канальцях нефрону і значного ступеня зв’язування з білками плазмикрові. В ацетильованій формі не реабсорбується у нирках і виводиться зорганізму (через 96 годин – до 83,3%). В сечі міститься в основному (75 – 90%)у вигляді глюкуроніду, який добре розчиняється у кислому середовищі і не випадаєв осад.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до сульфадиметоксинумікроорганізмами: пневмонія, бронхіт, ангіна, отит, гайморит, дизентерія,запальні захворювання жовчовивідних та сечовивідних шляхів, бешихове запалення,піодермія, трахома, ранові інфекції.

Спосіб застосування та дози. Дорослим Сульфадиметоксин призначають уперший день лікування у дозі 1 г, у наступні дні по 500 мг. При тяжкомуперебігу захворювання доза може бути збільшена.Дітям старше 3 років препарат в перший деньпризначають у дозі 25 мг/кг, у наступні дні по 12,5 мг/кг на добу; віком старше12 років початкова та підтримуюча дози становлять 1 г і 500 мг, відповідно.Сульфадиметоксинприймають 1 раз на добу після їди. Тривалість курсу лікування 7 – 10 днів.

Побічна дія. Можливий головний біль, диспептичні явища,алергічні реакції (шкірні висипання, пропасниця); рідко – лейкопенія.При появі побічних реакцій слід знизити дозу або припинити прийомпрепарату.

Протипоказання. Наявність в анамнезі токсико-алергічних реакцій наприйом сульфаніламідів (агранулоцитоз, гемолітична анемія, пропасниця, тяжкийдерматит, гепатит). Діти до 3 років.

Передозування. Про передозування Сульфадиметоксину неповідомлялось.

Особливості застосування. Препарат з обережністю застосовують для лікування упацієнтів із захворюваннями системи кровотворення, порушеннями функції нирок,печінки, хронічною серцевою недостатністю. У період терапії препаратомнеобхідний систематичний контроль показників крові та сечі.Застосування препаратув період вагітності та годування груддю можливе в тих випадках, коли очікуванийтерапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плоду або длядитини. Взаємодія з іншимилікарськими засобами. При застосуванні сульфадиметоксину разом з ПАСК табарбітуратами посилюється активність сульфадиметоксину, із саліцилатами –активність і токсичність препарату; з метотрексатом та дифеніном – токсичністьсульфадиметоксину.Приодночасному застосуванні препарату з еритроміцином, лінкоміцином, тетрацикліном– взаємно посилюється антибактеріальна активність, розширюється спектр дії; зрифампіцином, стрептоміцином, мономіцином, канаміцином, гентаміцином, похіднимиоксихіноліну (нітроксоліном) – антибактеріальна дія препаратів не змінюється; зкислотою налідиксовою (невіграмоном) – іноді спостерігається антагонізм; зхлорамфеніколом, нітрофуранами – зниження сумарного ефекту. Препаратне призначають одночасно з гексаметилентетраміном (уротропіном), зантидіабетичними препаратами (похідними сульфонілсечовини), з дифеніном,неодикумарином та іншими непрямими антикоагулянтами.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці при температурі не вище 25 0С. Термін придатності – 5років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z