Загружается, подождите...

Стрептоміцин-кмп (Streptomycin-kmp)


міжнародна та хімічна назви: streptomycin,біс[N,N1-біс(аміноімінометил)-4-О-[5-деокси-2-О-[2-деокси-2-(метиламіно)-a-L-глюкопіранозил]-3-С-форміл-a-L-ліксофуранозил]-D-стрептаміну]трисульфат;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору;

склад: 1 флакон містить стрептоміцину сульфату стерильного у перерахунку настрептоміцин 0,5 г або 1,0 г.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Аміноглікозиди. Код АТС J01G A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Стрептоміцин маєширокий спектр антимікробної (бактерицидної) дії. Він активний відносноMycobacterium tuberculosis, більшості грамнегативних: Escherichia coli,Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (у т. ч.Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae,Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp.та деяких грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp., Corynebacteriumdiphtheriae. Менш активний відносно Streptococcus spp. (у т. ч. Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp. Стрептоміцин неактивний відносно анаеробних бактерій, Spirochaetaceae, Rickettsia spp.,Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa.Бактерицидну дію виявляє внаслідок зв’язування з 30S-субодиницейбактеріальної рибосоми, що в подальшому призводить до пригнічення синтезубілка.Фармакокінетика.Погано всмоктується зі шлунково-кишковоготракту та майже повністю виводиться кишечником, застосовується тількипарентерально. Стрептоміцин при внутрішньом’язовому введенні швидко та повністюабсорбується в кров. Максимальна концентрація його в крові спостерігаєтьсячерез 1–2 години. Після одноразового введення у середній терапевтичній дозіантибіотик визначається в крові протягом 6–8 годин. Створюються високіконцентрації препарату в легенях, нирках, печінці, позаклітинній рідині.Препарат має слабку тропність до жирової та кісткової тканин. Черезнеушкоджений гемато-енцефалічний бар’єр не проникає. Добре проникає крізьплаценту та в грудне молоко. Препарат зв’язується з білками крові менше ніж на10%. При нормальній видільній функції нирок при повторних введеннях ненакопичується в організмі. Не метаболізується. Період напіввиведення становить2–4 години. Екскретується переважно нирками (95%) у незмінному вигляді.Виведення препарату сповільнюється при порушеній функції нирок, при цьомуконцентрація його в організмі підвищується та можуть розвинутись побічніреакції (нейротоксичні).

Показання для застосування. Лікування вперше виявленого туберкульозу легень татуберкульозних уражень інших органів. Хворим, що лікувались раніше, препаратдоцільно призначати після лабораторного виявлення чутливості до нього виділениххворим мікобактерій.Крім того, Стрептоміцин-КМП застосовують при гнійно-запальних процесахрізної локалізації, що спричинені грампозитивними та грамнегативнимимікроорганізмами, чутливими до препарату: при пневмонії, викликанійклебсіелами, при чумі і туляремії, при бруцельозі й ендокардиті.

Спосіб застосування та дози. Стрептоміцин-КМП вводять внутрішньом'язово,у вигляді аерозолей, інтратрахеально. Дорослим препарат застосовують також івнутрішньокавернозно.При внутрішньом’язовому введенні разова доза для дорослих 0,5–1 г, вищадобова доза – 2 г. Для хворих з масою тіла менше 50 кг та осіб старше 60 роківдобова доза звичайно не перевищує 0,75 г.Добова доза для дітей та підлітків визначається із розрахунку 15–20мг/кг маси тіла, але не більше 0,5 г на добу дітям і 1 г підліткам, одноразово.При лікуванні туберкульозу добову дозу звичайно вводять одноразово. Припоганій переносимості препарату добову дозу можна розділити на два введення.Тривалість лікування залежить від форми та фази захворювання (3 місяці ібільше).При лікуванні інфекцій нетуберкульозної етіології добову дозу вводять у3–4 прийоми з інтервалом 6–8 годин. Тривалість лікування становить 7–10 днів(не повинна перевищувати 14 днів).Для внутрішньом’язового введення препарат розчиняють у воді дляін’єкцій, 0,9% розчині натрію хлориду або 0,25–0,5% розчині новокаїну ізрозрахунку 4 мл розчинника на 1 г препарату. Розчин готують ех tempore.Інтратрахеально дорослим препарат вводять по 0,5–1 г у 5–7 мл 0,9% розчинінатрію хлориду або 0,5% розчину новокаїну 2–3 рази на тиждень.Для застосування у вигляді аерозолей дорослим вводять 0,5–1 гСтрептоміцину-КМП, для такого введення препарат розчиняють у 4–5 мл (притепловологій інгаляції – в 25–100 мл) 0,9% розчині натрію хлориду. Дітям прицьому шляху введення препарат призначають із того ж розрахунку, що і привнутрішньом’язовому введенні. Залежно від показань у розчин для інгаляції можнавключити інші, сумісні зі Стрептоміцином-КМП, лікарські засоби.Внутрішньокавернозно препарат вводять шляхом інсуфляції у виглядідрібно-дисперсного порошку або інстиляції 10% розчину в умовах хірургічногостаціонару 1 раз на добу в сумарній дозі не більше 1 г незалежно від числакаверн та способу введення.У хворих на гіпертонічну хворобу та ішемічну хворобу серця лікуванняпрепаратом незалежно від шляху введення починають зі зменшених (до 0,25 г) доз.При добрій сприйнятливості дози можуть бути збільшені до звичайних.Хворим з порушенням видільної функції нирок, а також пацієнтам зураженнями печінки добову дозу препарату слід зменшити. При кліренсіендогенного креатиніну від 50 до 60 мл/хв доза не повинна перевищувати 0,5 г,від 40 до 50 мл/хв – не більше 0,4 г на добу.

Побічна дія. Блокада VIII пари черепних нервів та пов’язані з цимвестибулярні розлади (запаморочення, нудота, блювання, нестійка хода),порушення слуху (шум та дзвін, зниження слуху, глухота), периферичний неврит,неврит зорового нерва, пригнічення нервово-м’язової передачі (утрудненедихання, апное, слабкість, сонливість). Дуже рідко – блокада нервово-м’язовоїпровідності аж до зупинки дихання, особливо у хворих на нервово-м’язовізахворювання (міастенію) або в післяопераційному періоді на фоні залишкової діїнедеполяризуючих м’язових релаксантів. Можливі порушення функції нирок(альбумінурія, гематурія), діарея, судомні скорочення м’язів, підвищенакровоточивість, полінейропатія, алергічні реакції (шкірний висип, кропив'янка,еозинофілія, набряк Квінке та ін., у поодиноких випадках анафілактичний шок),почервоніння та біль у місці введення. До числа поодиноких побічних реакційналежать біль стискувального характеру в ділянці серця, тахікардію. Принейротоксичних ускладненнях (головний біль, парестезії, порушення слуху),алергічних реакціях прийом препарату припиняють.

Протипоказання. Стрептоміцин-КМП протипоказаний при захворюванняхслухового та вестибулярного апаратів, пов’язаних з невритом VIII пари черепнихнервів і після перенесеного отоневриту, тяжких формах серцево-судинної таниркової недостатності, при порушеннях мозкового кровообігу, облітеруючомуендартеріїті, підвищеній чутливості до стрептоміцину, при міастенії, ботулізмі.Вагітність та лактація. Схильність до кровотеч.Внутрішньокавернозне введення протипоказане при незарощенні плевральноїпорожнини у місці введення катетера та при прикореневій локалізації каверни.

Передозування. Виявляється блокадою нервово-м’язової провідності аждо зупинки дихання.Лікування: вводять внутрішньовенно кальцію хлорид та підшкірнопрозерин; при розвитку апное – переводять на штучну вентиляцію легень.

Особливості застосування. При тривалому застосуванні Стрептоміцину-КМП можутьспостерігатися явища нефротоксичності (протеїнурія, гематурія, циліндрурія),тому під час лікування необхідно не рідше 1 разу на місяць обстежувати сечу.Ураження нирок мають оборотний характер: вони, звичайно, швидко зникають післясвоєчасного припинення прийому препарату.У період лікування Стрептоміцином-КМП необхідно контролювати функціїслухового та вестибулярного апаратів.Грудним дітям Стрептоміцин-КМП призначають тільки за життєвимипоказниками.При несвоєчасному припиненні прийому препарату може розвинутисяглухота.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Неприпустиме змішування Стрептоміцину-КМП водному шприці з антибіотиками пеницілінового ряду (карбеніцилін та ін.) тацефалоспоринами.При одночасному застосуванні з аміноглікозидами, поліміксинами,капреоміцином збільшується ризик розвитку ото- та нефротоксичної дії.Виведення Стрептоміцину-КМП з організму сповільнюється при парентеральномувведенні індометацину. Препарат посилює побічні ефекти ото- і нефротоксичнихзасобів, міорелаксантів, метоксифлурану, знижує ефективність антиміастенічнихзасобів, його не призначають з діуретиками та на фоні дегідратаційної терапії.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці притемпературі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 3 роки.Зберігати внедоступному для дітей місці!Не слід застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеногона упаковці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z