Загружается, подождите...

Сторвас (Storvas)


міжнародна та хімічнаназви: atorvastatin; [R-(R*,R*)]-2-(4-фторфеніл)-β,δ-дигідрокси-5-(1-метилетил)-3-феніл-4-[(феніламіно)-карбоніл]-1H-пірол-1-гептановакислота;

основні фізико-хімічнівластивості: таблетки 10 мг, 20 мг – білі або майже білі, овальної формитаблетки, вкриті оболонкою;



склад: таблетки 10 мг– кожна таблетка, вкрита оболонкою, містить кальцієву сіль аторвастатину,еквівалентно аторвастатину 10 мг, таблетки 20 мг - кожна таблетка, вкритаоболонкою, містить кальцієву сіль аторвастатину, еквівалентно аторвастатину 20мг;допоміжні речовини: кальцію карбонат, лактози моногідрат, целюлозамікрокристалічна, натрієва сіль кроскармельози, гідроксипропілцелюлоза,полісорбат 80, натрієва сіль кармельози, магнію стеарат.Форма випуску. Таблетки,вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтичнагрупа. Препарати,що знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові. ІнгібіториГМГ-КоА-редуктази.Код АТС C10А А05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Аторвастатинкальцію - синтетичний гіполіпідемічний засіб. Це селективний, конкурентнийінгібітор 3-гідрокси-3-метилглютарил-коензиму А (ГМГ-КоА) - редуктази, якийпригнічує синтез холестерину в печінці. Перетворення ГМГ-КоА в мевалоновукислоту є одним із ранніх етапів синтезу ендогенного холестерину. Пригнічення синтезу холестерину аторвастатином(інгібітором ГМГ-КоА-редуктази) сприяє зниженню кількості внутрішньоклітинногохолестерину. Це зумовлює підвищення кількості ЛПНЩ-рецепторів,які збільшують захоплення холестерину ЛПНЩ з крові і, таким чином, відновлютьвнутрішньоклітинний гомеостаз холестерину. Збільшеннякількості ЛПНЩ-рецепторів сприяє зниженню їх попередників у крові -ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), що також сприяє зниженню як ЛПНЩ,так і загального холестерину. Аторвастатин знижує рівні загального холестерину,холестерину-ЛПНЩ та Апо-В у пацієнтів з гомозиготною та гетерозиготною сімейноюгіперхолестеринемією (СГ), несімейними формами гіперхолестеринемії та змішанимидисліпідеміями. Аторвастатин знижує також рівень холестерин-ЛПДНЩ, рівеньтригліцеридів і підвищує рівнів холестерину ЛПВЩ і апо-А1. Фармакокінетика.Аторвастатин швидковсмоктується після перорального прийому; максимальні концентрації у плазмікрові досягаються протягом 1 - 2 год. Абсолютна біодоступність аторвастатину становить14%, системна біодуступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази -30%, відносна – 95 - 99%, абсолютна – 12%. Їжа знижуєрівень і ступінь всмоктування препарату на 25% і 9%, відповідно.Концентрації аторвастатину в плазмі крові після прийому на ніч нижчі порівняноз прийомом препарату вранці натщесерце, проте рівні зниження ЛПНЩ-Х протягом дня однакові і не залежать від часу прийомупрепарату. Аторвастатин на 98% зв'язується з білками плазми крові.Аторвастатин екстенсивно метаболізується в печінці з утворенням орто- іпарагідроксилірованих похідних та інших продуктів b-окислення (70%). Метаболітививодяться з організму головним чином з жовчю. Середній період напіввиведенняпрепарату становить приблизно 14 год. Інгібуюча активність препарату щодоГМГ-КоА-редуктази зберігається протягом 20 - 30 год завдяки наявності активнихметаболітів. 2% прийнятої дози аторвастатину виводиться з організму з сечею.Максимальна ефективність розвивається через 4 тижня.Терапевтичнийефект відмічається після 2 тижнів безперервного прийому препарату; максимальнийтерапевтичний ефект відмічається через 4 тижні.

Показання для застосування. 1.Гіперліпідемія.Сторваспоказаний для зниження підвищеного рівня загального холестерину, ЛПНЩ-холестерину,аполіпопротеїну В і тригліцеридів у хворих з первинною гіперхолестеринемією,гетерозиготною сімейною і несімейною гіперхолестеринемією та змішаною(комбінованою) гіперліпідемією (тип IIa і IIb) при неефективностінемедикаментозних заходів.Сторваспоказаний для зниження рівня загального холестерину і ЛПНЩ-холестерину упацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією як доповнення до іншихзасобів корекції рівня ліпідів у випадку неефективності таких засобів.Сторваспоказаний як доповнення до дієти для лікування пацієнтів з підвищеним рівнемтригліцеридів (тип IV) і пацієнтів з первинною дисбеталіпопротеїнемією (типIII) при неефективності немедикаментозних заходів. 2.Ішемічна хвороба серця.Сторваспризначається для зниження ризику інфаркту міокарда, інсульта і минущихпорушень мозкового кровообігу.Сторваспоказаний для уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу.

Спосіб застосування та дози. Перед початком лікування і під частерапії хворі повинні знаходитися нагіпохолестеринемічній дієті.Звичайнапочаткова доза Сторвасу для дорослих становить 10 мг один раз на добу,терапевтична доза становить 10 - 80 мг на добу. Препарат можна приймати одинраз на день у будь-який час незалежно від прийому їжі. Доза препарату встановлюєтьсяіндивідуально залежно від рівня ЛПНЩ-холестерину, мети лікування і відповідіпацієнта на терапію. Рівні ліпідів к крові необхідно контролювати протягом 2 -4 тижнів після початку лікування, а також у разі корекції дози препарату.Припервинній гіперхолестеринемії та змішаній (комбінованій) гіперліпідеміїзвичайна доза Сторвасу для дорослих становить 10 мг на добу. При гомозиготнійсімейній гіперхолестеринемії доза препарату для дорослих становить 80 мг надобу. Максимальна добова доза – 80 мг.Безпечністьта ефективність препарату у дітей не досліджувалась.

Побічна дія. Як правило, препаратпереноситься добре. Можливі побічні ефекти слабко виражені, мають минущийхарактер і включають: запор, метеоризм, диспепсію, біль у животі, нудоту,діарею, головний біль, астенію, міалгію, безсоння. Дуже рідко можутьвідмічатися запаморочення, міопатії, парестезії, панкреатит, гепатит,холестатична жовтуха, свербіж, висипання, блювання, гіперглікемія,гіпоглікемія.

Протипоказання. Гіперчутливістьдо будь-якого інгредієнта препарату, захворювання печінки в активній фазі,підвищення рівнів трансаміназ у сироватці крові в 3 рази і вище нез’ясованоїетіології, вагітність, годування груддю.

Передозування. Симптоми: міопатія (рабдоміоліз), порушення функції печінки, нудота,блювання, діарея. У разіпередозування необхідно промити шлунок, здійснити симптоматичну та підтримуючутерапію. Гемодіаліз - неефективний.

Особливостізастосування. Сторвас, як іінші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, може спричинити міопатію, яка проявляється увигляді м'язової слабкості або м'язового болю і зумовлена різким підвищеннямрівня креатинінфосфокінази (КФК) більше, як у 10 разів у плазмі крові. Під частерапії препаратом пацієнти повинні негайно повідомляти лікарю про всі випадкинез’ясованого болю в м’язах, слабкості. Лікування Сторвасом необхідно припинитипри виникненні будь-яких симптомів міопатії. Лікування препаратом потребуєгіпохолестеринемічної дієти. Препарат необхідно відмінити у пацієнтів з ризикомрозвитку рабдоміолізу (тяжка гостра інфекція, гіпотонія, хірургічні втручання,тяжкі метаболічні, ендокринні та електролітні розлади, неконтрольовані судоми).При тривалому лікуванні Сторвасом можливе помірне підвищення рівня трансаміназу сироватці крові. До початку терапії та під час лікування препаратом необхідноретельно контролювати показники функції печінки, нирок, проводити аналізи кровіта сечі. При підвищенні активності АСТ і АЛТ більше, ніж у 3 рази порівняно знормою, необхідне зниження дози препарату або його повна відміна. Сторвас слідз обережністю призначати пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають ванамнезі захворювання печінки. Препарат може бути призначений жінкамрепродуктивного віку при надійній контрацепції. У разі виявлення вагітності підчас терапії препаратом прийом Сторвасу необхідно негайно припинити.Безпечністьта ефективність препарату у дітей не досліджувалась.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Сторвасу з циклоспорином, фібратами,еритроміцином, протигрибковими засобами з групи азолів і ніацином можезбільшувати ризик розвитку міопатії. Одночасне застосування з антациднимизасобами, які містять гідроксид магнію і гідроксид алюмінію, призводить дозниження концентрації аторвастатину в плазмі крові. Одночасне застосуванняСторвасу з еритроміцином може призвести до підвищення концентраціїаторвастатину в плазмі крові. Одночасне застосування дигоксину призводить допідвищення концентрації дигоксину в плазмі крові на 20%. Одночасне застосуванняпрепарату з варфарином та іншими непрямими антикоагулянтами може призвести дозниження протромбінового часу. Одночасне застосування з пероральнимиконтрацептивами, які містять норетиндрон і етинілестрадіол призводить допідвищення концентрацій норетиндрону і етинілестрадіолу в плазмі крові.Одночасне застосування Сторвасу з колестиполом призводить до зниженняконцентрації аторвастатину в плазмі крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати у в недоступному для дітеймісці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z