Загружается, подождите...

Ставудин (Stavudine)


міжнародна та хімічна назви: stavudine;1-(2,3-дидезоксі-β-D-гліцеропент-2-енофуранозил)тимін;

основні фізико-хімічні властивості: ставудин 30 мг – тверді желатинові капсули № 2 з темно-помаранчевоюкришечкою та світло-помаранчевим корпусом, з відбитками “36” на корпусі та “С”на кришечці, що містять гранульований білий або майже білий порошок;ставудин 40 мг – тверді желатинові капсули № 1 темно-помаранчевогокольору, з відбитками “37” на корпусі та “С” на кришечці, що містятьгранульований білий або майже білий порошок;

склад: 1 капсула містить ставудину 30 мг або 40 мг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, натріюкрохмальгліколят, магнію стеарат;оболонка капсули містить желатин, натрію лаурилсульфат, титану діоксид,заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.Нуклеозидні і нуклеотидні інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A F04

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ставудин – противірусний засіб, активнийвідносно вірусів імунодефіциту людини (ВІЛ).Потрапляючи в клітини, піддається фосфорилуванню до активногометаболіту – ставудину трифосфату, який завдяки конкуренції з природнимсубстратом – дезокситимідинтрифосфатом - пригнічує активність зворотноїтранскриптази вірусів імунодефіциту людини, а також інгібує реплікацію вірусівзавдяки властивості порушувати синтез вірусної ДНК внаслідок термінації їїланцюгів.Крім переважної дії на зворотну транскриптазу і ДНК-полімеразу вірусівімунодефіциту людини ставудину трифосфат виявляє властивість пригнічуватиклітинні ДНК-полімерази β і γ, а також значно знижує синтезмітохондріальної ДНК.Зазначені особливості фармакодинамікі дозволяють використовуватипрепарат для терапії ВІЛ-інфекції при набутій резистентності вірусів дозидовудину.Фармакокінетика. Всмоктування. Ставудин швидко і повністю абсорбуєтьсяіз кишечнику, біодоступність становить 78 - 86 %. Максимальна концентрація всироватці крові після перорального прийому досягається через 0,5 - 1,5 години.Розподіл. Незначна частина ставудину зв’язується з білками плазмикрові, близько половини – із форменими елементами крові. Проникає крізьгематоенцефалічний та плацентарний бар’єр, визначається в грудному молоці.Середнє співвідношення концентрації активної речовини препарату успинномозковій рідині до її концентрації у плазмі крові через 2-4 години післяперорального прийому становить 0,39 ±0,06.Виведення. Приблизно 60 % препарату елімінуєтьсяендогенним шляхом. Близько 40 % ставудину виводиться нирками у незміненомувигляді. Період напіввиведення становить приблизно 1,6 години.Не кумулює.

Показання для застосування. Лікування ВІЛ-інфекції у складі комбінованоїантиретровірусної терапії у дорослих та дітей при виражених клінічних проявахінфекції або після тривалої терапії зидовудином.Для постконтактної профілактики інфікування осіб, які отримали уколиабо порізи при роботі із забрудненими ВІЛ-матеріалами або мали статеві контактиз ВІЛ-інфікованими особами, як альтернативний препарат при непереносимостізидовудину.

Спосіб застосування та дози. Дорослим для лікування ВІЛ-інфекціїпрепарат призначають у складі комплексної антиретровірусної терапії внутрішньо,незалежно від приймання їжі. Капсулу слід ковтати цілою і запивати водою.Пацієнтам з масою тіла більше 60 кг призначається по 40 мг (1 капсулаСтавудину 40 мг) два рази на добу.Пацієнтам з масою тіла менше 60 кг призначається по 30 мг (1 капсулаСтавудину 30 мг) два рази на добу.Тривалість терапії визначає лікар за допомогою моніторингу кількостіCD4-лімфоцитів пацієнта.Для лікування ВІЛ-інфекції у дітей препарат призначають у складікомплексної антиретровірусної терапії внутрішньо, під час їди. Якщо дитина не в змозі проковтнути капсулу цілою, а разова дозаскладається із цілого числа капсул, можливо застосування тільки вмісту капсули,яке рекомендується перемішати з невеликою кількістю їжі.Дітям з масою тіла менше 30 кг добова доза становить 2 мг/кг,розділяється на 2 прийоми.Дітям з масою тіла більше 30 кг призначається доза, як і дорослим.Тривалість терапії визначає лікар. Кожні три місяці необхіднокоригувати дози залежно від маси тіла дитини.Для постконтактної профілактики ВІЛ-інфікування дорослих осіб препаратпочинають застосовувати не пізніше, ніж через 72 години після уколу/порізуВІЛ-інфікованими матеріалами або статевого контакту із ВІЛ-інфікованою особою,у комплексі з іншими антиретровірусними препаратами. Профілактику препаратомздійснюють протягом 4 тижнів.Особам з масою тіла більше 60 кг препарат призначається по 40 мг (1 капсулаСтавудину 40 мг) два рази на добу.Особам з масою тіла менше 60 кг призначається по 30 мг (1 капсулаСтавудину 30 мг) два рази на добу.Корекція дозування при нирковій недостатності. Пацієнтам з кліренсом креатиніну від 26 до 50 мл/хв рекомендуєтьсязменшити добову дозу препарату. У таких випадках рекомендовані дози становлять:при масі тіла ≥ 60 кг - 20 мг ставудину два рази на добу (вмістоднієї капсули Ставудину 40 мг рівномірно розділяється на два прийоми зінтервалом 12 годин);при масі тіла < 60 кг - 15 мг ставудину два рази на добу (вмістоднієї капсули Ставудину 30 мг рівномірно розділяється на два прийоми зінтервалом 12 годин).Пацієнтам з кліренсом креатиніну ≤ 25 мл/хв рекомендовані дозистановлять:при масі тіла ≥ 60 кг - 20 мг ставудину (половина вмісту капсулиСтавудину 40 мг) один раз на добу;при масі тіла < 60 кг - 15 мг ставудину (половина вмісту капсулиСтавудину 30 мг) один раз на добу.

Побічна дія. При лікуванні ВІЛ-інфекції важко провестидиференціацію, спричинені небажані клінічні прояви застосуванням препаратуСтавудин чи пов’язані з основною хворобою або конкомінантними препаратами.Побічні ефекти, які спостерігались частіше, ніж поодинокі випадки, переліченінижче за органами і системами.Загальні прояви: слабкість, нездужання,втомлюваність, астенія.З боку центральної і периферичної нервової системи, психічної сфери:периферичні невропатії, периферичні неврити, головний біль, парестезії,депресія, порушення сну, тривога, емоціональна лабільність.З боку травної системи: зниженняапетиту, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, діарея, панкреатит.З боку шкіри і її придатків: свербіж, шкірний висип,кропив’янка.З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія.З боку ендокринної системи та обміну речовин: дуже рідко –гінекомастія; можливі ліподистрофія, гіперлактатемія з подальшим розвиткомлактатацидозу.З боку системи кровотворення:анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія.З боку лабораторних показників крові: підвищення рівня білірубіну, активностіпечінкових ферментів, амілази.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ставудину чи докомпонентів, які входять до складу препарату; перший триместр вагітності,період лактації.

Передозування. Симптоми передозування: слабкість, нудота, блювання,посилення проявів побічної дії.Лікування: промивання шлунка та кишечнику, застосування ентеросорбентів(активоване вугілля), симптоматична терапія.

Особливості застосування. Лікування препаратом повинно проходити підспостереженням лікаря, який має досвід лікування пацієнтів, інфікованих вірусомімунодефіциту людини та хворих на СНІД. У ході лікування необхідний моніторингвірусного навантаження пацієнта та кількості CD4-лімфоцитів.Під час лікування необхідно інформувати пацієнта, що прийом препаратуне запобігає зараженню вірусом імунодефіциту людини через статевий контакт абочерез заражену кров, що препарат не виліковує від ВІЛ-інфекції, тому упацієнтів зберігається ризик розвитку розгорнутої картини хвороби зпригніченням імунітету та виникненням опортуністичних інфекції і злоякіснихновоутворень.З обережністю призначають пацієнтам з показаннями ванамнезі на патологію периферичної нервової системи (периферичні неврити,невропатії).При застосуванні препарату необхідно спостерігати заможливим виникненням симптомів панкреатиту. При появі болю в животі, нудоти,блювання або при підвищенні рівня ферментів підшлункової залози у сироватцікрові прийом Ставудину відміняють і не відновлюють доти, доки не будевиключений діагноз панкреатиту.Молочнокислий ацидоз (лакоцидоз), вираженігепатомегалія із стеатозом, які спостерігаються при лікуванніантиретровірусними препаратами – аналогами нуклеозиду - і призводять до тяжкихнеоборотних порушень печінкової і ниркової діяльності, можуть спостерігатисячерез декілька місяців лікування препаратом Ставудин. Тому під час лікуваннянеобхідний контроль маси тіла, розмірів печінки, біохімічних показників крові.У разі клінічних проявів лактатацидозу і значного погіршення лабораторнихпоказників функції печінки лікування препаратом слід припинити.При призначенні препарату дітям перерахування дози зурахуванням маси тіла дитини проводять кожні 3 місяці лікування. У противномуразі дози згодом стануть недостатніми, що може призвести до виникненнярезистентних штамів ВІЛ.Застосування в період вагітності та лактації.Застосування препарату протягом перших 14 тижнів вагітності можливо, якщоочікуваний ефект від терапії перевищує потенціальний ризик для плода. Під часлікування Ставудином слід припинити годування груддю. ВІЛ-інфікованим матерямне рекомендується годування немовля груддю у зв’язку з загрозою інфікуваннядитини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Ставудину зхлорамфеніколом, цисплатином, диданозином, етамбутолом, етіонамідом,гідралазином, ізоніазидом, метронідазолом, вінкристином, зальцитабіномпідвищується ризик розвитку периферичної невропатії.При одночасному застосуванні препарату з диданозином, сульфаніламідами,зальцитабіном збільшується ризик розвитку панкреатиту.Не застосовують у комбінації із зидовудином через існуючий антагонізм упроявах противірусної активності.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла,недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С, в оригінальнійупаковці.Термін придатності − 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z