Загружается, подождите...

Ставуд (Stavud)


міжнародна та хімічна назви: stavudine;2'-3'-дегідро-3'-дезокситимідин;

основні фізико-хімічні властивості:тверді желатинові капсули, що маютьсвітло-рожеве тіло і кришку темно-рожевого кольору та містять порошок білогоабо майже-білого кольору;

склад: 1 капсула містить ставудину40 мг;допоміжні речовини: лактоза, крохмалькукурудзяний, кремній колоїдний безводний, тальк очищений, метилпарабен,пропілпарабен, тверда желатинова оболонка.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямоїдії. Нуклеозидні інгібітори зворотньої транскриптази. Код АТС J05A F04.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Як аналог тимідину, Ставудє противірусним препаратом, що активний in vitro відносно ВІЛ у клітинахлюдини. Під впливом клітинних кіназ він фосфорилюється в ставудинтрифосфат,який пригнічує зворотну транскриптазу ВІЛ внаслідок конкуренції з природнимсубстратом, а саме: тимідинтрифосфатом. Препарат також пригнічує синтезвірусної ДНК через індукцію термінування ланцюгів ДНК, що пояснюєтьсявідсутністю 3'-гідроксильної групи, необхідної для елонгації ДНК. In vitroставудинтрифосфат пригнічує клітинну ДНК-полімеразу g через пригнічення синтезумітохондріальної ДНК. Його активність щодо клітинних ДНК полімераз a і b у 100разів нижча відносно зворотної транскриптази ВІЛ. Внаслідок пасивування invitro, а також у ході дослідження ізолятів хворих після їх лікування буливиділені штами ВІЛ‑1 із зниженою чутливістю до ставудину. Однак дані щодорозвитку резистентності ВІЛ до ставудину in vivo обмежені, як і щодоперехресної резистентності до інших аналогів нуклеозидів.Фармакокінетика. Ставуд при прийомівнутрішньо швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті.Біодоступність препарату становить 78 - 86%. Максимальна концентрація препаратув крові досягається через 0,5 - 1,5 год після прийому. Ставуд проходить через гематоенцефалічнийбар’єр. Рівень розподілу препарату становить 0,8 - 1,1 л/кг. Ставудинметаболізується в печінці до активного метаболіту (ставудин-трифосфату). 40%препарату виводиться з організму з сечею у незміненому вигляді. Періоднапіввиведення ставудину становить 1 - 1,6 год. Препарат не кумулює.

Показання для застосування. Ставуд призначений длялікування інфекції, спричиненої вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ). Препаратпризначається при виражених клінічних проявах інфекції, а також при неефективностіта/або непереносимості інших антиретровірусних засобів.

Спосіб застосування та дози. Ставуд призначаютьвнутрішньо, незалежно від прийому їжі. Дорослим з масою тіла більше 60 кг – 40мг (1 капсула) 2 рази на добу з інтервалом 12 год. Дози зменшують у 2 рази привідновленні лікування після розвитку периферичної нейропатії,печінково-нирковій недостатності (кліренс креатиніну в межах 10 - 15 мл/хв).Дорослим з масою тіла менше 60 кг та дітям старше 12років препарат призначають у капсулах з меншим дозуванням (15 мг, 20 мг, 30 мг)або в іншій лікарській формі.

Побічна дія. Периферична нейропатія(зниження чутливості кінцівок, поколювання, міалгія), головний біль, безсоння,запаморочення, біль у животі, загострення панкреатиту, сухість у роті, анорексія,порушення функції печінки, пригнічення кровотворення, тромбоцитопенія інейтропенія, алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, пропасниця.

Протипоказання. Підвищена чутливість допрепарату; порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 - 15 мл/хв).Діти до 12 років. Період лактації.

Передозування. Немає серйозної небезпеки втому, що людина або дитина випадково прийме надлишкову дозу препарату (відомо,що у дорослих перевищення добової дози у 12 разів не супроводжувалось ознакамигострої інтоксикації), однак в цьому випадку потрібна консультація лікаря, апри необхідності можливе проведення неспецифічних детоксикаційних заходів.

Особливості застосування. Під час лікування проводятьпостійний контроль функції печінки і нирок. При розвитку симптомів периферичноїнейропатії, порушенні функції печінки і нирок відміняють препарат; лікуваннявідновлюють після того, як ці симптоми минають.Слід також контролювати рівень білірубіну,активність печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ), амілази і ліпази в плазмікрові.Вагітність і період лактації.Застосування препарату під час вагітності можливе лише у разі, колиочікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.За необхідністю застосування препарату в період лактації грудневигодовування необхідно припинити.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Приодночасному застосуванні з хлорамфеніколом, цисплатином, диданозином,етамбутолом, етіонамідом, гідралазином, ізоніазидом, метронідазолом,вінкристином, зальцитабіном збільшується ризик розвитку периферичноїнейропатії.При одночасному застосуванні з зидовудиномвстановлений антагонізм противірусної дії обох препаратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурідо 25 0С, в захищеному від світла танедоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z