Загружается, подождите...

Спорагал (Sporagal)


міжнародна назва: іtraconazole;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з корпусом та кришечкоюголубого кольору; вміст капсули – сферичні кульки від білого дожовтувато-кремового кольору;

склад: 1 капсула містить ітраконазолу 100 мг.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похіднітриазолу. Ітраконазол. Код АТС J02А С02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Спорагал - синтетичний протигрибковий препарат групи триазолів з широкимспектром протигрибкової дії.Механізм дії Спорагалу такий же, як у інших препаратів класу азолів.Він пригнічує утворення ергостеролу клітинних стінок гриба, виявляючи вплив наланостериндиметилазу - фермент, залежний від цитохрому Р-450.До препаратучутливі Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Candidaspp. (включаючи С.albicans), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp.,Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii,Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis і деякі іншімікроорганізми.

Фармакокінетика.Максимальнабіодоступність Спорагалу відмічається при прийомі препарату відразу після їди.Після одноразового прийому препарату максимальна концентрація ітраконазолу вплазмі крові досягається через 3 - 4 години.При тривалому застосуванні стабільна концентрація ітраконазолу в плазмідосягається через 1 - 2 тижні від початку лікування і через 3 - 4 години післяприйому останньої дози препарату становить 0,4 мкг/мл - при прийомі 100 мгітраконазолу 1 раз на добу; 1,1 мкг/мл - при прийомі 200 мг препарату 1 раз надобу; 2,0 мкг/мл - при прийомі 200 мг 2 рази на добу.З білками плазми зв'язується 99,8 % активної речовини.Ітраконазол розподіляється у різних тканинах організму, причомуконцентрація в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетнихм'язах у 2 - 3 рази перевищує концентрацію ітраконазолу в плазмі крові.Концентрація ітраконазолу в тканинах, що містять кератин, особливо у шкірі, в 4рази перевищує концентрацію у плазмі крові. Терапевтична концентраціяітраконазолу в шкірі зберігається протягом 2 - 4 тижнів після припинення4-тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація ітраконазолу в кератинінігтів досягається через 1 тиждень від початку лікування і зберігаєтьсяпринаймні протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсу лікування.Ітраконазол проникає також у сальні та потові (у меншій кількості) залозишкіри.Препарат метаболізується в печінці з утворенням великої кількостіпохідних, одне з яких - гідроксиітраконазол - спричиняє протигрибкову дію майжена рівні ітраконазолу і має кінцевий період напіввиведення 1 - 1,5 доби.Приблизно 35 % від прийнятої дози препарату виводиться із сечею у виглядіметаболітів протягом 1 тижня, з них у незміненому вигляді виводиться менше 0,03%. З калом у незміненому вигляді виводиться приблизно 3 - 18 % від прийнятоїдози препарату.У пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю, а також у деякихпацієнтів з імуносупресією (СНІД, нейтропенія, трансплантація органів)біодоступність ітраконазолу може знижуватися.

Показання для застосування. Лікування мікозів, спричинених чутливими допрепарату збудниками:- вульвовагінальний кандидоз, хронічний рецидивуючий грибковийвульвовагініт;- мікози шкіри, порожнини рота, очей;- оніхомікоз, спричинений дерматофітами та/або дріжджовими грибами;- системні мікози: системний аспергільоз, кандидоз, криптококоз (у томучислі криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоїдоз,бластомікоз та інші системні мікози.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначаютьвнутрішньо, відразу після їди, капсули ковтають цілими.При вульвовагінальному кандидозіпрепарат призначають по 2 капсули 2 рази на добу протягом 1 дня або по 2капсули 1 раз на добу протягом 3 днів.При хронічному рецидивуючомугрибковому вульвовагініті - по 1 капсулі 2 рази на добу протягом 6 - 7 днів, апотім протягом 3 - 6 менструальних циклів по 1 капсулі у перший день циклу.При висiвкоподiбному лишаї – 2капсули 1 раз на добу протягом 7 днів.При дерматомікозах – 1 капсула 1раз на добу протягом 15 днів. У випадку ураження висококератинізованих ділянок(таких як шкіра кистей і стоп) проводять додатковий курс лікування протягом 15днів, застосовуючи таку ж дозу препарату.При кандидозі порожнини рота – 1капсула 1 раз на добу протягом 15 днів.При грибковому кератиті – 2 капсули1 раз на добу протягом 21 дня.При онiхомікозі – 2 капсули на добупротягом 3 місяців або проводять повторні курси лікування методомпульс-терапії, призначаючи препарат по 2 капсули 2 рази на добу протягом 1тижня з наступними перервами: при ураженні нігтів на ногах (незалежно від того,чи уражені нігті на руках) проводять 3 курси лікування: 1 тиждень прийомупрепарату, потім 3 тижні перерва. При ураженні нігтів тільки на руках проводять2 курси лікування: 1 тиждень прийому препарату, 3 тижні - перерва.При системному аспергільозіпрепарат призначають по 2 капсули 1 раз на добу протягом 5 місяців; занеобхідності дозу препарату підвищують до 2 капсул 2 рази на добу.При системному кандидомікозі – 1 -2 капсули 1 раз на добу, протягом від 3 тижнів до 7 місяців, за необхідностідозу препарату підвищують до 2 капсул 2 рази на добу.При системному криптококозі (безознак менінгіту) – 2 капсули 1 раз на добу; для підтримуючої терапії препаратпризначають по 2 капсули 1 раз на добу від 2 місяців до 1 року. Прикриптоковому менінгіті - по 2 капсули 2 рази на добу.При гістоплазмозі - від 2 капсул 1раз на добу до 2 капсул 2 рази на добу протягом 8 місяців.При споротрихозі – 1 капсула 1 разна добу протягом 3 місяців.При паракокцидіоїдозі - 1 капсула 1раз на добу протягом 6 місяців.При хромомікозі – 1 - 2 капсули 1раз на добу протягом 6 місяців.При бластомікозі - від 1 капсули 1раз на добу до 2 капсул 2 рази на добу протягом 6 місяців.Для деяких пацієнтів з порушеннямиімунітету (СНІД, трансплантація органів, нейтропенія) може виникнути потреба узбільшенні дози препарату.

Побічна дія. Диспепсія, нудота, біль у животі, запор, транзиторнепідвищення активності трансаміназ у крові, в окремих випадках при триваломулікуванні - гепатит (чіткий причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препаратуне встановлений); головний біль, запаморочення, периферична нейропатія,алергічні реакції (свербіж шкіри, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, синдромСтівенса–Джонсона); дисменорея, в окремих випадках при тривалому лікуванніможливі алопеція, гіпокаліємія, набряки.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або йогокомпонентів.

Передозування. Повідомлень про випадки передозування препаратунемає.

Особливості застосування. У період вагітності препарат призначають тільки присистемних мікозах, якщо очікуваний ефект терапії перевищує ризик небажаноговпливу на плід. Жінкам дітородного віку в період лікування препаратомрекомендується застосовувати ефективні контрацептивні засоби. У періодгодування груддю препарат призначають тільки у тих випадках, коли очікуванийефект лікування перевищує ризик можливого небажаного впливу на дитину.Пацієнтам з підвищеним рівнем трансаміназ у крові препарат призначаютьтільки у випадках, якщо очікуваний ефект терапії перевищує можливий ризикгепатотоксичної дії; застосування препарату припустиме, якщо значенняпоказників АлАТ і АсАТ перевищують верхню межу норми не більше, ніж у 2 рази.При цирозі печінки або при порушенні функції нирок препарат застосовується підконтролем рівня ітраконазолу в плазмі; у разі потреби коригують дози.Необхідно контролювати функціональний стан печінки, якщо курс лікуваннятриває більше 1 місяця, а також якщо у пацієнта, що приймає препарат, виникаєанорексія, нудота, блювання, підвищена стомлюваність, біль у животі абовідмічається темний колір сечі. При виявленні порушень функції печінки препаратвідміняють.При периферичній нейропатії, спричиненій прийомом препарату, такожнеобхідно препарат відмінити.Клінічних даних поки що недостатньо для того, щоб рекомендуватипрепарат для широкого застосування у педіатричній практиці.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується зі Спорагалом одночаснийприйом внутрішньо терфенадину, астемізолу, цизаприду, мідазоламу аботриазоламу.Необхідно дотримуватись обережності при одночасному призначеннінепрямих антикоагулянтів, циклоспорину А, дигоксину, блокаторів кальцієвихканалів групи дигідропіридину, а також хінідину і вінкристину, метаболізм якихздійснюється за участю ензимів типу цитохрому Р450-3А, оскільки можливопосилення ефектів та/або збільшення часу дії цих лікувальних засобів.Одночасний прийом препаратів, що індукують ферментні системи печінки(рифампіцин, фенітоїн та ін.), істотно знижує біодоступність Спорагалу.Антацидні препарати приймають не раніше, ніж через 2 години післяприйому Спорагалу.При одночасному прийомі Спорагалу з зидовудином, етинілестрадіолом абоноретистероном значна взаємодія не відмічена.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухомумісці при температурі від 15 до 25 °С . Термін придатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z