Загружается, подождите...

Спіронолактон-дарниця (Spironolactone-darnitsa)


міжнародна та хімічнаназви: spironolactone,7α-ацетилтіо-17-гідроксі-3-оксо-прегн-4-ен-21-карбонової кислотиγ-лактон;

основні фізико-хімічнівластивості: таблеткибілого кольору, з плоскою поверхнею, рискою і фаскою;

склад: 1таблетка міститьспіронолактону (у перерахуванні на 100 % речовину) - 0,025 г; допоміжніречовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, полівінілпіролідон низь-комолекулярний медичний, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Калійзберігаючі діуретики.Антагоністи альдостерону. Код ATC C03D A01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Спіронолактон-Дарниця є калійзберігаючим діуретиком з помірним на-трійуретичним ефектом. Діуретичний ефект Спіронолактону-Дарниця пов’язаний зйого ан- тагонізмом стосовно гормону кори надниркових залоз - альдостерону. ДіяСпіронолактону- Дарниця виявляється в дистальних ниркових канальцях: препаратзменшує виведення іонів калію і підсилює виведення іонів натрію і води беззначного порушення електролітної рів- новаги; знижує титруєму кислотність сечіі дещо зменшує виведення сечовини. У зв’язку з посиленням виведення іонівнатрію Спіронолактон-Дарниця проявляє непостійну помірну антигіпертензивну дію.Спіронолактон-Дарниця перешкоджає зв’язуванню альдостерону з білковимирецепторами клітин органів-мішеней.Фармакокінетика. Після прийомувнутрішньо Спіронолактон-Дарниця швидко всмоктується в травному каналі і на 90% зв’язується з білками плазми. Спіронолактон-Дарниця швидко метаболізується впечінці. Основними фармакологічними активними метаболітами є 7-α-тіоспіронолактон, 7-α-тіометилспіронолактон і канренон. Антиальдостероновудію ви- значає канренон, що становить близько 50 % усіх метаболітівСпіронолактону-Дарниця. Час встановлення максимальної концентрації (Tmax)канренону становить 2-4 години, а період його напіввиведення Тде становить усередньому 12,5 години. Біодоступність препарату знаходиться в межах 92- 99 %,і вона може трохи зростати при прийомі його з їжею. Спіро- нолактону-Дарницявластивий кумулятивний ефект. Його діуретична дія розвивається посту- пово ідосягає максимального значення на 2 - 5 добу лікування. Проникає крізь плацентуі в грудне молоко. Виводиться з організму із сечею і калом. Основний шляхелімінації - нирка- ми.

Показання для застосування.Спіронолактон-Дарницязастосовують при набряковому син- дромі, зумовленому хронічною серцевоюнедостатністю, цирозом печінки, особливо при одночасній наявності гіпокалієміїі гіперальдостеронізму, а також при нефротичному си- ндромі, гіперальдостеронізмі,церебральному і ідіопатичному набряках, як допоміжний засіб
при міастенії і бронхіальній астмі,періодичному гіпокаліємічному паралічі, а також з метою нормалізаціїконцентрації іонів калію в плазмі при лікуванні салуретиками. Препарат засто-совують при гіпертонічній хворобі для посилення ефекту гіпотензивних засобів.

Спосіб застосування тадози. ДозуСпіронолактону-Дарниця встановлюють індивідуально, залежно від ступеня порушеньводно-електролітного обміну і гормонального статусу хворо- го.При набряковому синдромі препаратдорослим призначають у дозах 100 - 200 мг на добу (у 2-4 прийоми), часто вкомбінації з високоактивними і/чи тіазидними діуретиками. При до- сягненніефекту дозу Спіронолактону-Дарниця знижують до 75 - 25 мг на добу. Корекціюдози проводять

з урахуванням рівня концентрації калію в плазмі крові.При вираженому гі- перальдостеронізмі і зниженому вмісті калію в плазміпрепарат можна призначати в добовій дозі 300 мг у 2 - 3 прийоми. У разі потребикурс повторюють через 10-14 діб. При артеріальній гіпертензіїСпіронолактон-Дарниця застосовують по 25 мг 3 - 4 рази на до- бу.При паркінсонізмі призначають20-денним курсом (з перервою 4-5 місяців) по 25 мг 3-4 рази на добу.Дітям, залежно від ступеня набряку,Спіронолактон-Дарниця призначають у дозі 1,5 - 3,5 мг/кг на добу, поділяючидобову дозу на 1 - 4 прийоми. Дозують Спіронолактон-Дарниця дітям залежно відваги тіла:при вазі менше 5 кг - 6,25 мг (1/4таблетки) 1 раз на добу чи через добу;при вазі від 5 до 10 кг - 12,5 мг(1/2 таблетки) 1 раз на добу чи через добу;при вазі від 10 до 20 кг - 12,5 мг(1/2 таблетки) 2 рази на добу; при вазі більше 20 кг - 25 мг 1 раз на добу.При діагностиці первинногоальдостеронізму, в окремих випадках, добова доза Спіронолак- тону-Дарниця можестановити 100 - 400 мг на добу для дорослих, поділена на 1 - 2 прийоми.

Побічна дія. При прийоміСпіронолактону-Дарниця в поодиночних випадках можливі нудо- та, блювання,діарея, запаморочення, іноді - сонливість, атаксія, шкірне висипання, підви-щення в крові концентрації сечовини, креатиніну, сечової кислоти. При триваломузастосу- ванні препарату у чоловіків можливий розвиток оборотної формигінекомастії і порушення ерекції; у жінок - порушення менструального циклу,аменорея, кровотечі в клімактеричний період, зміни голосу. Алергічні реакції накомпоненти препарату, гіперкальціємія, агрануло- цитоз.

Протипоказання. Гіперкаліємія,гіперкальціємія, гіпонатріємія, анурія, гостра ниркова не- достатність, тяжкіформи хронічної ниркової недостатності, вагітність (особливо перший триместр),період лактації. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування. ПередозуванняСпіронолактону-Дарниця на початковому етапі супроводжу- ється нудотою,блюванням, діареєю. Розвивається атаксія, сонливість, яка може переходити влетаргію. Можливі психічні розлади. Швидко розвивається гіповолемія,гіперкаліємія, гі- перхлоремічний метаболічний ацидоз, ниркова недостатність.Лікування. За необхідності длявидалення лікарської форми, що не всмокталась, промивають шлунок, призначаютьвнутрішньо суспензію активованого вугілля. Надалі проводять заходи щодонормалізації водно-електролітного балансу і кислотно-лужної рівноваги.

Особливості застосування. Під час лікуванняСпіронолактоном-Дарниця не слід призначати препарати, що містять калій. ЯкщоСпіронолактон-Дарниця призначають у комбінації з ін- шими діуретиками, дозуостанніх бажано зменшити.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Призначення Спіронолактону-Дарниця не мо- жна поєднувати з амілоридомчерез небезпеку розвитку гіперкаліємії. Не поєднувати з опіої-
дними анальгетиками через небезпекурозвитку ортостатичного колапсу. Спіронолактон-Дарниця знижує ефектиантитромботичних засобів (варфарину, терфенадину). При спільному застосуванні зацетилсаліциловою кислотою підвищується ризик розвит- ку нирковоїнедостатності. Спільне застосування Спіронолактону-Дарниця зпрепаратами-салуретиками перешкоджає розвитку гіпокаліємії. Одночаснезастосування Спіронолактону-Дарниця з кортикостероїдними препаратами підсилюєдіуретичну дію першого. При спіль- ному застосуванні з німодипіном можливонебезпечне зниження артеріального тиску. Здатний підсилювати ефектиβ-адреноблокаторів, зокрема соталолу, та послабляти діюα-адреноблокаторів, зокрема теразозину. Знижує вазоконстрикторну діюепінефрину.

Умови та термін зберігання.Зберігатиу сухому захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температуріне вище 25 °С. Термін придатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z