Загружается, подождите...

Козаар (Sozaar)


міжнародна та хімічна назви: лозартан;2-бутил-4-хлоро-1-[[2’-(1Н-тетразол-5-іл)[1,1’-біфеніл]-4-іл]метил]-1Н-імідазол-5-метанолмонокалієва сіль;

основні фізико-хімічні властивості: біла, овальної форми таблетка, покрита плівковою оболонкою; з одногобоку – тиснення 952, з іншого боку - насічка;склад: 1 таблетка містить 50 мг лозартану калію;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза гідратована,крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, гідроксипропілцелюлоза,гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, віск карнаубський.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Прості препарати антагоністів рецепторівангіотензину II. Код АТС С09С А01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Ангіотензин II, потужний вазоконстриктор, є активним гормономренін-ангіотензинової системи і одним з найважливіших факторів патофізіологіїгіпертензії. Ангіотензин II зв’язується з рецептором АТ1, який знаходять убагатьох тканинах (наприклад у гладких м’язах судин, надниркових залозах,нирках і серці), визначаючи низку важливих біологічних ефектів, у тому числівазоконстрикцію і звільнення альдостерону. Ангіотензин II також стимулюєпроліферацію гладком’язових клітин. Лозартан селективно зв’язується зрецептором АТ1. В умовах іп vitro та іп vivo лозартан та його фармакологічноактивний метаболіт - карбоксильна кислота (Е-3174) блокують усі фізіологічновагомі впливи ангіотензину II, незалежно від джерела або шляху синтезу.Лозартан селективно зв’язується з рецептором АТ1, не зв’язується і не блокуєінші рецептори гормонів або іонні канали. Більше того, лозартан не пригнічуєАПФ (кініназу II) – фермент, який сприяє розпаду брадикініну. Внаслідок цьогоефекти, безпосередньо не пов’язані з блокадою рецептора АТ1, такі як посиленнявпливів, медіатором яких є брадикінін, не асоційовані з використаннямлозартану.Застосування лозартану дає змогу зменшити загальну кількість летальнихвипадків із серцево-судинних причин, інсульту та інфаркту міокарда у хворих наартеріальну гіпертензію з гіпертрофією лівого шлуночка, забезпечує захист нироку хворих на цукровий діабет II типу з протеїнурією.Фармакокінетика. АбсорбціяПісля перорального прийому лозартан добре всмоктується і підлягаєметаболізму першого проходження з формуванням активного метаболіту карбосильноїкислоти та неактивних метаболітів. Системна біодоступність таблеток лозартанустановить приблизно 33%. Середні пікові концентрації лозартану та йогоактивного метаболіту досягаються відповідно через 1 годину і 3 - 4 години. Коли препарат застосовували разом ізстандартизованою їжею, клінічно вагомого впливу на профіль концентрації в плазмілозартану не спостерігали.РозподілЛозартан і його активний метаболіт на => 99% зв’язуються зпротеїнами плазми, передусім альбуміном. Об’єм розподілу лозартану становить 34літри. Дослідження вказують на те, що лозартан погано проникає крізь гематоенцефалічнийбар’єр, якщо взагалі проходить крізь нього.ЕлімінаціяПлазмовий кліренс лозартану та його активного метаболіту становить,відповідно, 600 мл/хв і 50 мл/хв. Нирковий кліренс лозартану та його активного метаболітустановить відповідно приблизно 74 мл/хв і 26 мл/хв. Коли лозартан застосовуютьперорально, близько 4% дози виділяється у незміненому вигляді із сечею, аблизько 6% дози виділяється із сечею у вигляді активного метаболіту.Фармакокінетичні властивості лозартану та його активного метаболіту лінійні припероральних дозах лозартану калію до 200 мг. Після перорального застосування концентрації в плазмі лозартану та йогоактивного метаболіту зменшуються поліекспоненційно з термінальним часомнапівжиття, відповідно, близько 2 годин і 6-9 годин. Після перорального прийому14С-маркованого лозартану людиною близько 35% радіоактивностізнаходять у сечі, а 58% — у фекаліях.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.Артеріальна гіпертензія і гіпертрофіялівого шлуночка з метою зменшення ризику ускладнень і смертності внаслідоксерцево-судинних порушень.Цукровий діабет II типу з протеїнурією,для сповільнення прогресування захворювання нирок, а також для зменшенняпротеїнурії.

Спосіб застосування та дози.Артеріальна гіпертензіяЗвичайна початкова і підтримуюча доза для більшості хворих дорівнює 50мг препарату один раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефектдосягається на третій - шостий тиждень від початку лікування Козааром

®.Для деяких хворих більш сприятливим може виявитись підвищення дози препарату до100 мг на добу.Пацієнтам зі зниженим внутрішньосудинним об’ємом (наприклад внаслідоклікування високими дозами діуретиків) починати терапію необхідно з дози 25 мгодин раз на добу (див. “Особливості застосування"). При призначенні Козаар

®уособам похилого віку або хворим з порушеннями ниркової функції, у тому числітим, що перебувають на діалізі, початкову корекцію дози проводити не потрібно.Можливого зниження дози потребують хворі з ознаками порушення функції печінки.Для зменшення ризику ускладнень і смертності через серцево-судинніпричини у хворих на гіпертензію і гіпертрофію лівого шлуночкаЗвичайна початкова доза становить 50 мг Козаару

® один раз надобу. Залежно від змін рівня артеріального тиску, додають низьку дозу гідрохлоротіазидуі/або збільшують дозу Козаару

® до 100 мг один раз на добу.Захист нирок у хворих на цукровий діабет II типу з протеїнурієюЗвичайна початкова доза становить 50 мг один раз на добу. Дозу можназбільшувати до 100 мг один раз на добу, залежно від змін рівня артеріальноготиску. Козаар

® може призначатися разом з іншими антигіпертензивнимизасобами (наприклад з діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, альфа- абобета-блокаторами і препаратами центральної дії), а також з інсуліном та іншимипоширеними гіпоглікемічними засобами (наприклад похідними сульфонілсечовини,глітазонами та інгібіторами глюкозидази).Козаар

® може застосовуватись незалежно від прийому їжі. Козаар

® може призначатись разом з іншими антигіпертензивнимизасобами. Побічна дія.При есенціальній гіпертензії у контрольованих клінічних дослідженняхзапаморочення виявилося єдиною пов’язаною із застосуванням препарату побічноюреакцією, що виникала з більшою, ніж для плацебо, частотою у => 1% хворих,що лікувалися Козаар

®ом. Крім того, дозозалежні ортостатичні ефектиспостерігались менш ніж у 1% пацієнтів. Зрідка повідомлялось про висипи, хочачастота їх була меншою, ніж для групи плацебо.У цих подвійних сліпих контрольованих дослідженнях у хворих наесенціальну гіпертензію, такі побічні прояви спостерігались у => 1%пацієнтів, незалежно від прийому препарату.Організм загалом: абдомінальний біль, астенія/втома, біль у груднійклітці, набряки/набряклість;серцево-судинні: відчуття серцебиття, тахікардія;травний тракт: діарея, диспепсія, нудота;м’язово-скелетні: біль у спині, м’язові судоми;нервові/психічні:дискомфорт, головний біль, безсоння;респіраторні: кашель, нежить, фарингіт, синусовий розлад, інфекціяверхніх дихальних шляхів. Найбільш поширеними побічними ефектами, пов’язаними із застосуваннямпрепарату у хворих на артеріальну гіпертензію і гіпертрофію лівого шлуночка вконтрольованому клінічному дослідженні, були запаморочення, астенія/втома.Найпоширенішими побічними ефектами у хворих на цукровий діабет II типуі протеїнурію в контрольованому клінічному дослідженні, пов’язаними іззастосуванням препарату, були астенія/втома, запаморочення, гіпотензія ігіперкаліємія (див. “Особливості застосування”, Гіпотензія іводно-електролітний дисбаланс).Нижченаведені побічні прояви були описані після надходження препаратуна ринок.•Гіперчутливість: ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані таязичка, що призводить до обструкції дихальних шляхів і/або набряку обличчя,губ, гортані і/або язика - побічні ефекти, про які рідко повідомляли у зв’язкуз лікуванням пацієнтів лозартаном. У деяких із цих пацієнтів ранішеспостерігався ангіоневротичний набряк при застосуванні інших препаратів, у томучислі інгібіторів АПФ; рідко повідомляли про випадки васкуліту, у тому числі пурпуриГеноха-Шенляйна.•Гастроінтестинальні: гепатит (поодинокіповідомлення), відхилення від норми показників функції печінки;•Гематологічні: анемія;•Скелетно-м’язові: міалгія;•Нервова система/психічні функції: мігрень;•Респіраторні: кашель;•Шкірні покриви: кропивниця, свербіж.Вплив препарату на результати лабораторних дослідженьВідзначені під час контрольованих досліджень при есенціальнійгіпертензії клінічно важливі зміни в стандартних лабораторних показниках рідкобули пов’язані з призначенням Козаару

®. Гіперкаліємія (калій сироватки>5,5 мЕкв/л) виникали у 1,5% хворих. У клінічному дослідженні, виконаному у хворих на цукровий діабет IIтипу і протеїнурію, гіперкаліємія виникла у 9,9% пацієнтів при лікуванніКозааром

® і 3,4% - при лікуванні плацебо (див.”Особливостізастосування”, Гіпотензія і водно-електролітний дисбаланс). Підвищення АЛТспостерігалося рідко і, звичайно, зникало після припинення прийому препарату.

Протипоказання.Козаар

® протипоказаний хворим з підвищеною чутливістю добудь-якого компонента препарату.

Передозування.Існують обмежені дані щодо передозування Козаару

® в людей.Найбільш імовірними проявами передозування є гіпотензія і тахікардія;брадикардія може бути наслідком парасимпатичної (вагусної) стимуляції. Якщовиникає симптоматична гіпотензія, слід призначати підтримуюче лікування.Ні лозартан, ні його активний метаболіт не видаляється при гемодіалізі.При випадковому передозуванні необхідно проводити симптоматичну іпідтримуючу терапію. Рекомендованими заходами є стимуляція блювання тапромивання шлунка.

Особливості застосування. ГіперчутливістьАнгіоневротичний набряк (детальніше див. “Побічна дія"). Гіпотензія і водно-електролітний дисбалансУ пацієнтів зі зниженим внутрішньосудинним об’ємом (що розвивається,наприклад, унаслідок лікування високими дозами діуретиків) може виникатисимптоматична гіпотензія. Цей стан потребує корекції перед початком лікуванняКозааром

® або зниження стартової дози препарату (див. “Спосібзастосування та дози").Електролітний дисбаланс поширений у пацієнтів з ураженням нирок, з абобез цукрового діабету, і на нього потрібно зважати. У клінічному дослідженні заучастю хворих на цукровий діабет II типу і з протеїнурією частота гіперкалієміїбула більшою при лікуванні Козааром

® порівняно з плацебо; втім, дужемало пацієнтів припинили лікування з огляду на гіперкаліємію (див. “Побічнадія” і Вплив препарату на результати лабораторних досліджень).Порушення функції печінкиБеручи до уваги фармакокінетичні дані, що вказують на істотнепідвищення концентрації лозартану в плазмі хворих на цироз печінки, для хворихз наявністю в анамнезі порушень функції печінки, доза повинна знижуватись. Порушення функції нирокПовідомляли про виникнення у чутливих пацієнтів змін у функції нирок,включаючи ниркову недостатність, що пов’язували з пригніченнямренін-ангіотензинової системи; ці зміни у функції нирок можуть бути оборотнимипісля припинення терапії. Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему,можуть спричинювати підвищення рівнів сечовини крові та креатиніну сироватки ухворих з двостороннім звуженням ниркових артерій або зі стенозом артерії єдиноїнирки. Про подібні ефекти повідомляли при прийомі Козаару

®, ці змінифункції нирок можуть бути оборотними після припинення терапії. Застосування під час вагітності

Ліки, що безпосередньо впливають наренін-ангіотензинову систему, при застосуванні протягом другого або третьоготриместрів вагітності можуть спричинювати ураження і навіть смерть плода.Одразу ж після встановлення вагітності застосування Козаару® слід негайноприпинити. Хоча досвід застосування Козаару

® у вагітних жінок відсутній, удослідженнях на тваринах при застосуванні лозартану, були зареєстровані випадкиураження і смерті плода та новонароджених, механізм яких, як вважають,фармакологічно опосередковується впливом на ренін-ангіотензинову систему. Улюдей перфузія нирок плода, яка залежить від розвитку ренін-ангіотензиновоїсистеми, починається у другому триместрі вагітності; зважаючи на це, ризик дляплода значно зростає при застосуванні Козаару

® протягом другого аботретього триместру.Призначення під час лактаціїНевідомо, чи лозартан виділяється з молоком людини. Беручи до уваги те,що значна кількість ліків екскретується з молоком, а також те, що Козаар

®негативно впливає на новонароджених, слід прийняти рішення або про припиненнягодування, або про припинення прийому препарату, враховуючи важливість йогоприйому для матері.Застосування в педіатріїБезпека та ефективність застосування Козаару

® для лікуваннядітей не доведені.Призначення особам похилого віку.У клінічних дослідженнях не було виявлено зумовлених віком відмінностейщодо ефективності або безпеки застосування лозартану.Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з технікою.Не існує підтверджених даних щодо впливу препарату на здатністькерувати автомобілем тпрацювати з технікою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.У клінічних фармакокінетичних дослідженнях не виявили клінічно вагомихвзаємодій препарату з гідрохлоротіазидом, дигоксином, варфарином, циметидином,фенобарбіталом, кетоконазолом та еритроміцином. Повідомляли, що рифампін іфлуконазол зменшували рівні активного метаболіту. Клінічні наслідки цихвзаємодій не оцінювались.Так само, як при застосуванні інших препаратів, які блокуютьангіотензин II або його ефекти, супутнє використання калійзберігаючихдіуретиків (наприклад спіронолактону, тріамтерену, амілориду), калієвихдодатків або сольових замінників, що містять калій, може призвести до підвищеннявмісту калію в сироватці.Нестероїдні протизапальні препарати (НСПЗП), у тому числі селективніінгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), можуть послабити ефект діуретиків таінших антигіпертензивних засобів. Тому антигіпертензивний ефект антагоністіврецепторів ангіотензину ІІ може бути послаблений НСПЗП, у тому числіінгібіторами ЦОГ-2.У деяких пацієнтів з порушеною функцією нирок, які отримують лікуванняНСПЗП, включаючи інгібітори ЦОГ-2, супутнє призначення антагоністів рецепторівангіотензину ІІ може призвести до подальшого погіршення функції нирок. Ціефекти, звичайно, є оборотними.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі нижче 30°С узахищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3роки. Не можна застосовувати препарат післязакінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z