Загружается, подождите...

Ко-тримоксазол (So-trimoxazolum)


міжнародна назва: Сo-trimoxazolе;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору,плоскоциліндрични з фаскою і рискою;

склад:одна таблетка містить сульфаметоксазолу - 0,4 г, триметоприму- 0,08 г; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, натрію кроскармелоза, магніюстеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Cульфаметоксазол і триметоприм.Код АТС: J01E E01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Комбінований антибактеріальний засіб широкогоспектру дії, протипротозойний засіб. Механізм дії обумовлений подвійнимблокуючим впливом на метаболізм мікробних клітин. Сульфаметоксазол, східний побудові з параамінобензойною кислотою, захоплюється мікробною клітиною іперешкоджує включенню параамінобензойної кислоти до молекули дігідрофолієвоїкислоти. Триметоприм пригнічує фермент, який перетворює дігідрофолієву кислотуу тетрагідрофолієву кислоту. Таким чином блокуються дві послідовні стадіїутворення пуринових і пірімідинових основ та синтезу нуклеїнових кислот зпригніченням росту і розмноження мікроорганизмів. Препарат діє бактеріцидно. Активний щодо грампозитивних (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.,Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) і грамонегативних (Shigella spp.,Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, деякихштамів H. influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucellaspp., Salmonella spp., Enterobacter spp., деяких штамів Escherichia coli,Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) мікроорганизмів, а такожMoraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в тому числістійких до сульфаніламідів. До ко-тримоксазолу стійкі Pseudomonas aeruginosa,Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а також віруси ігриби. У зв’язку з пригніченням життєвої діяльності кишкової паличкизменшується синтез тіаміну, рібофлавіну, нікотинової кислоти та інших вітамінівВ-комплексу у кишечнику.Фармакокінетика. При прийомі усередину обидва компоненти швидко іпрактично повністю всмоктуються в кишково-шлунковому тракті. Максимальнаконцентрація в крові досягається через 1-4 години, антибактеріальнаконцентрація зберігається протягом 7 годин; через 24 години після одноразовогоприйому у плазмі виявляються невеликі кількості. 44% триметоприму і 70%сульфаметоксазолу зв’язується з білками плазми. Обидві речовини біотрансформуютьсяв печінці (ацетилювання) з утворенням неактивних метаболитів. У рівній мірірозподілюються в организмі, проходять крізь гістогематичні бар’єри, утворюють улегенях і сечі концентрації, перевищуючі вміст у плазмі; у інших органах ітканинах накоплюються в меншій мірі. Мають однакову швидкість елимінації, часнапіввиведення у дорослих – 10-11 годин. У дітей час напіввиведення значнокоротше і залежить від віку: до 1-го року – 7-8 годин, 1-10 років – 5-6 годин.У осіб похилого віку і пацієнтів з порушенням функції нирок час напіввиведеннязростає. Виводяться нирками у вигляді метаболитів і у незмінному вигляді(50-70% триметоприму і 10-30% сульфаметоксазолу) шляхом гломерулярноїфільтрації і канальцевої секреції.

Показання до застосування. Інфекції:- ЛОР-органів: середній отит, синусит, ларингіт; - дихальних шляхів: бронхіт (гострий і хронічний, профілактикарецидивів), бронхоектатична хвороба, емпієма плеври, абсцес легенів, пневмонія(лікування і профілактика), в тому числі викликана Pneumocystis carinii ухворих на СНІД;- шкіри і м’яких тканин: акне, фурункульоз, піодермія, бешиха, раневіінфекції, абсцеси м’яких тканин;- хірургічні інфекції; септицемія, менінгіт, остеомієліт (гострий іхронічний), абсцес головного мозоку, гострий бруцельоз, південно-американськийбластомікоз, малярія, токсоплазмоз, коклюш (у складі комплексної терапії).- шлунково-кишкового тракту: бактеріальна діарея, шигельоз, холера (ускладі комбінованої терапії), черевний тиф і паратиф (в тому числібактеріоносійство), холецистит, холангіт, гастроентерити, викликаніентеротоксичними штамами E.coli;- сечовивідних шляхів: уретрит, цистит, пієліт, пієлонефрит, простатит,епідидиміт; - урогенітальні: гонорея, м’який шанкр, венерична лімфогранулема,пахова гранулема;

Спосіб застосування та дози. Усередину, 2 рази на добу(через 12 годин). Режим дозування препарата встановлюють індивідуально узалежності від віду збудника, тяжкості перебігу захворювання, динаміки станухворого. Як правило разова доза дорослим і дітям старше 12 років складає 960 мг(2 таблетки); дітям віком 6-12 років – 480 мг (1 таблетка); дітям від 6 місяцівдо 5 років – 240 мг (1/2 таблетки); дітям від 2 місяців до 5 місяців – 120 мг(1/4 таблетки). Курс лікування – 5-7 днів. При тривалої терапії (до 14 і більшеднів) після 7-го дня разову дозу зменшують до 480 мг (1 таблетка).При гострих інфекціях тривалість лікування складає5-7 днів, при гострому бруцельозі – 3-4 тижні, при брюшному тифі і паратифі –1-3 місяці. Для профілактики рецидивів хроничної інфекціїсечовивідної системи дорослим і дітям старше 12 років призначають 480 мг (1таблетка) 1 раз на добу на нічь, дітям віком до 12 років – 12 мг/кг на добу посульфометоксазолу та 2 мг/кг по триметоприму. Тривалість лікування – 3-12місяців. При циститі дітям і підліткам віком 7-16 років призначають 480 мг 2рази на добу протягом 3 днів.При гонореї препарат призначають в дозі 1,92-2,88 г(4-6 таблеток), поділеної на 3 прийоми з інтервалами 12 годин. При пневмонії, викликаної Pneumocystis carinii,призначають в дозі з розрахунку 15-20 мг/кг по триметоприму та 120 мг/кг посульфаметоксазолу на добу; препарат приймають кожні 6 годин протягом 14 днів.

Побічна дія. · З боку системи травлення: діспепсія, нудота,блювання, анорексія, рідко – холестатичний і некротичний гепатити,псевдомембранозний ентероколіт, панкреатит, стоматит, глосит. · З боку органів кровотворення: тромбоцитопенія,лейкопенія; в поодиноких випадках – гемолітична анемія, еозинофілія,агранулоцитоз, апластична анемія. · З боку сечовивідної системи: кристалурія (призастосуванні у високих дозах), токсична нефропатія, інтерстиціальний нефрит,ниркова недостатність. · Алергічні реакції: кропивниця, шкіряний висип,поліморфна еритема, сверблячка, ексфоліативний дерматит; в окремих випадках –синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайела, алергічний міокардит. · Інші: підвищення температури тіла, слабкість;периферійні неврити, головний біль, артралгії, міалгії; легеневі інфільтрати;гіперкаліємія, гіпонатріємія; фотосенсибілізація.

Протипоказання. Виражені порушення функції печінки і нирок.Порушення з боку системи кровотворення (В12-дефіцитна анемія,агранулоцитоз, лейкопенія). Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Вагітність,годування груддю, дитячий вік до 2 місяців. Підвищена чутливість до компонентівпрепарата.

Передозування. Симптоми: анорексія, нудота, блювання, біль уживоті, слабкість, сонливість, головний біль, гематурія і кристалурія.Лікування: промивання шлунку, введення рідини, корекція електролітних порушень,при необхідності – гемодіаліз.При хронічному передозуванні характерно пригнічення функції кістковогомозоку (панцитопенія). Лікування і профілактика: призначення фолієвої кислоти(5-15 мг щодня).

Особливості застосування. Пацієнтам з порушеннямфункції нирок при кліренсі креатинину 15-30 мл/хв призначають у середніх дозахпротягом 3 днів, потім - 50% від середньої терапевтичної дози. При кліренсіменш 15 мл/хв препарат не призначають.З обережністю застосовують при можливому дефіциті фолієвої кислоти,обтяженому алергологічному анамнезі, бронхіальній астмі, порушеннях функціїпечінки і щітовидної залози. Особам похилого віку рекомендується додатковепризначення фолієвої кислоти.При тривалому застосуванні (понад 14 днів) необхідно контролюватикартину періферичної крові, показники функціонального стану печінки і нирок.Для попередження кристалурії рекомендується достатне лужне пиття (2-3 л рідинина добу).При появі сипу, кашлю, артралгії і інших симптомів прийом препарату сліднегайно зупинити.Не рекомендується застосовувати притонзилітах і фарингітах, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи Ачерез широко росповсюдженої резистентності штамів.Піріметамін (більш ніж 25 мг натиждень) збільшує ризик мегалобластної анемії.Слід уникати УФ опромінення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нестероїдні протизапальні засоби,протидіабетичні препарати (похідні сульфонілсечовини), діфенін, непряміантикоагулянти, тіазидні діуретики, барбітурати посилюють терапевтичні іпобічні ефекти (витискують із зв’язку з білками плазми і підвищуютьконцентрацію у крові), анестезін і новокаїн – знижують (тому що у результаті їхгідролізу утворюється параамінобензойна кислота). Гексаметилентетрамін(уротропін), аскорбінова кислота збільшують кристалурію (викликають закисленнясечі). Підвищує активність фенітоїну, діфеніну, варфаріну. Знижує надійністьпероральної контрацепції (пригнічує кишкову мікрофлору і зменшуєкишково-печінкову циркуляцію гормональних сполук).

Умови та термін зберігання. У сухому захищеному від світла місці притемпературі від 5 до 30 0С. Зберігати у недоступному для дітеймісці.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z