Загружается, подождите...

Сирдалуд (Sirdalud)


міжнародна та хімічна назви: tizanidine;5-хлоро-4-(2-імідазолін-2-іламіно)-2,1,3-бензотіадіазол;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки 2 мг – від білого до майже білогокольору, круглі, пласкі таблетки зі скошеними краями, на одній стороні риска такод OZ; таблетки 4 мг - від білого до майже білого кольору, круглі, пласкітаблетки зі скошеними краями, на одній стороні перехресні риски, на іншій – кодRL;

склад: 1 таблетка містить 2 мг, 4 мг тизанідину у формі гідрохлориду; допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, кислотастеаринова, целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Міорелаксант центральної дії. Код АТС M03BX02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Тизанідин - релаксант скелетноїмускулатури центральної дії. Місце його дії знаходиться у спинному мозку. Стимулюючипресинаптичні альфа2-адрено-рецептори, він пригнічує вивільненнязбуджуючих амінокислот, які стимулюють рецептори N-метил-D-аспартату(NMDA-рецептори). Внаслідок цього на рівні проміжних нейронів спинного мозкувідбувається пригнічення синаптичної передачі збудження. Оскільки саме цеймеханізм відповідає за надмірний м’язовий тонус, при його пригніченні м’язовийтонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей тизанідин виявляєтакож центральний помірно виражений аналгезуючий ефект.Сирдалуд ефективний як при гострому болісному м’язовому спазмі, так іпри хронічній спастичності спінального і церебрального генезу. Він знижує опірпасивним рухам, зменшує спазми і клонічні судоми, а також підвищує силумимовільних скорочень.Фармакокінетика.

Всмоктування. Тизанідин всмоктується швидко імайже повністю. Максимальна концентрація у плазмі досягається приблизно черезгодину після прийому препарату. Через виражений метаболізм при першомупроходженні через печінку середнє значення біодоступності становить близько34%.Розподіл. Зв’язування з білками плазми досягає 30%.У діапазоні доз від 4 до 20 мг фармакокінетика тизанідину має лінійнийхарактер.Враховуючи низьку міжіндивідуальнуваріабельність фармакокінетичних параметрів(зокрема таких, як максимальна концентрація /С mах/ і площа під кривою“концентрація-час” /АUС/), при прийомі тизанідину внутрішньо можна надійно прогнозуватизначення його концентрації у плазмі. Стать не впливає на фармакокінетичні параметри тизанідину.

Метаболізм. Тизанідин швидко і значною мірою метаболізуєтьсяу печінці. Метаболіти неактивні.

Виведення. Середнє значення періоду напіввиведення тизанідинуіз системного кровотоку становить 2 - 4 години. Препарат виводиться переважнонирками (приблизно 70% дози) у вигляді метаболітів; на незмінену речовину припадає близько 2,7%.

Фармакокінетика в окремих груп хворих. У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 25 мл/хв) середнє значеннямаксимальної концентрації в плазмі у два рази перевищує цей показник у здоровихдобровольців, а кінцевий період напіввиведення подовжується приблизно до 14годин, внаслідок чого площа під кривою “концентрація - час” /АUС/) зростала в середньому у 6 разів.

Вплив їжі. Одночасне вживання їжі не впливає на фармакокінетикутизанідину. Хоча значення максимальної концентрації зростає на третину,вважається, що це не є клінічно значущим. Істотноговпливу на всмоктування не відмічається.

Показання для застосування.Болісний м’ язовий спазм:• пов’язаний зі статичними і функціональними захворюваннями хребта(шийний і поперековий синдром);• після хірургічних втручань, наприклад з приводу грижі міжхребцевогодиска або остеоартрозу тазостегнового суглоба;• спастичність при неврологічних захворюваннях, наприклад прирозсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюванняхспинного мозку, порушеннях мозкового кровообігу і церебральному паралічі.

Спосіб застосування та дози. При

болісному м ’язовому спазмі призначають по 2 або 4 мг 3 разина добу. У тяжких випадках перед сном можна додатково прийняти 2 або 4 мг. При

спастичності,зумовленій неврологічними захворюваннями, дозу слід добирати індивідуально.Початкова добова доза не повинна перевищувати 6 мг, розділених на 3 прийоми.Дозу можна підвищувати поступово, на 2 - 4 мг, з інтервалами від 3 - 4 до 7днів. Звичайно оптимальний терапевтичний ефект досягається при добовій дозі від12 до 24 мг, розділеній на 3 або 4 прийоми через рівні проміжки часу. Не слідперевищувати дозу 36 мг на добу.

Застосування для лікування дітей. Досвід застосування препарату в педіатріїобмежений. Призначати Сирдалуд дітям не рекомендується.

Застосування для лікування пацієнтів похилого віку. Досвід застосування Сирдалуду для лікуванняпацієнтів похилого віку обмежений. На підставі фармакокінетичних даних можнаприпустити, що в деяких випадках нирковий кліренс може бути значно знижений. У зв’язку з цим слід дотримуватись обережності припризначенні Сирдалуду пацієнтам похилого віку.

Застосування для лікування пацієнтів з нирковоюнедостатністю. Лікуванняхворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 25 мл/хв)рекомендується розпочинати з дози 2 мг один раз на день. Підвищення дозипроводять малими “кроками” із врахуванням переносимості та ефективності. Якщонеобхідно отримати більш виражений ефект, рекомендується спочатку збільшитидозу, що призначається один раз на добу, після чого збільшувати кратністьприйому.

Побічна

дія. Оцінка частоти: дуже часто - => 10%; часто - від =>1% до < 10%; іноді - від => 0,1% до < 1%; рідко - від => 0,01% до< 0,1%; дуже рідко - < 0,01%. При прийомі малих доз, що рекомендовані для купірування болісногом’язового спазму, побічні дії виникають рідко, звичайно слабко виражені іскороминущі. Часто: сонливість, слабкість, запаморочення, незначне зниженняартеріального тиску, сухість у роті.Рідко: нудота, шлунково-кишкові розлади, минуще підвищення активностіпечінкових трансаміназ.При прийомі вищих доз, рекомендованих для лікування спастичності,вищеперелічені побічні дії виникають частіше і більш виражені, однак вони рідкобувають настільки тяжкими, щоб припиняти лікування. Крім того, можуть виникатитакі явища: часто - артеріальна гіпотензія, брадикардія; рідко - м’язоваслабкість, безсоння, розлади сну, галюцинації; дуже рідко - гострий гепатит.

Протипоказання. Підвищена чутливість до тизанідину або будь-яких інших інгредієнтівпрепарату. Виражені порушення функції печінки. Одночасне застосуваннятизанідину з флувоксаміном протипоказано.

Передозування. На сьогодні отримано декілька повідомлень щодо передозування Сирдалуду,включаючи випадок, коли прийнята доза досягала 400 мг. У всіх випадках одужанняпройшло без особливостей.Симптоми: нудота, блювання, артеріальна гіпотензія, запаморочення,сонливість, міоз, неспокій, порушення дихання, кома.Лікування: для виведення препарату з організму рекомендуєтьсябагаторазове застосування активованого вугілля. Форсований діурез також,можливо, прискорить виведення Сирдалуду. У подальшому проводять симптоматичнелікування.

Особливості застосування. Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов’язаних зтизанідином, однак при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадкивідмічалися рідко. У зв’язку з цим рекомендується контролювати функціональніпечінкові проби 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів,яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у тихвипадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, які дають змогу припуститипорушення функції печінки, такі як нудота, анорексія, стомленість. Коли рівніАЛТ і АСТ у сироватці стійко перевищують верхню межу норми у 3 рази і більше,застосування Сирдалуду слід припинити.Вагітність і лактація.При застосуванні тизанідину у щурів і кролів тератогенної дії відміченоне було. Оскільки контрольовані дослідження тизанідину у вагітних жінок непроводилися, його не слід призначати в період вагітності, за винятком тихвипадків, коли потенційна користь перевищує можливий ризик. У дослідах натваринах було показано, що тизанідин виділяється з грудним молоком у незначнійкількості. Тому жінкам, які годують груддю, препарат призначати не слід.Вплив на здатність керувати автомашиною і працювати з механізмами.Хворим, у яких відмічається сонливість, слід рекомендувати утримуватисявід діяльності, що потребує високої концентрації уваги і швидкої реакції,наприклад від керування транспортними засобами або роботи з машинами імеханізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування тизанідину зфлувоксаміном, інгібітором CYP450 1A2 протипоказано. Гіпотензія, можливо, виникає поряд ізсонливістю, запамороченням і зменшеною психомоторною роботою. Обережністьнеобхідна при застосуванні тизанідину з іншими інгібіторами CYP1A2, такими якантиаритмічні препарати (аміодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин,фторхінолони (еноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин),рофекоксиб, пероральні контрацептиви та тиклопідин. Одночасне застосування Сирдалуду з антигіпертензивними препаратами,включаючи сечогінні, може інколи спричинити артеріальну гіпотензію ібрадикардію. Алкоголь і седативні препарати можуть посилити седативну діюСирдалуду.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z