Загружается, подождите...

Ципринол (Siprinol)


міжнародна назва:ciprofloxacin;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 250 мг: круглі, білого кольорутаблетки, вкриті плівковою оболонкою, з насічкою на одному боці;таблетки по 500 мг: овальні, білого кольору таблетки, вкриті плівковоюоболонкою, з насічкою на одному боці;750 мг: овальні, білого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, знасічкою з обох боків;склад: 1 таблетка містить 250мг, 500 мг або 750 мг ципрофлоксацину у вигляді гідрохлориду моногідрату;допоміжні речовини: пропіленгліколь, целюлозамікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гідроксипропілметилцелюлоза, натріюкрохмаль гліколят, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магніюстеарат, тальк, титану діоксид (Е171).

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Фторхінолони. Код АТС J 01 М А 02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Ципринол® один з найсильнішихсинтетичних протимікробних препаратів широкого спектра дії з групифторхінолонів. Діє бактерицидно. Основним механізмом дії ципрофлоксацину єгальмування активності ДНК-гірази – ферменту, який відповідає за реплікацію ДНКбактерій, необхідної для синтезу білків. Ципрофлоксацин діє на бактеріальнуклітину як у стані спокою, так і під час розмноження. Він чинить бактерициднудію на більшість грамнегативних бактерій і на деякі грампозитивні бактерії.Чутливими до ципрофлоксацину in vitro є такі грамнегативнімікроорганізми: ентеробактерії (E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter,Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis i Р. vulgaris, Serratiamarcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganellamorganii, Vibrio spp., Yersinia spp.);інші грамнегативні бактерії (Acinetobacter lwoffi, Aeromonas spp.,Plesiomonas shigeloides, Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Campylobacterjejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp., Moraxella (Branhamella)catarrhalis).Деякі внутрішньоклітинні патогени, чутливі до ципрофлоксацину(Legionella pheumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeriamonocytogenes, Mуcobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii,Mycobacterium avium-intracellulare).Підтверджена чутливість in vitro таких грампозитивних бактерій: Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. agalactiae); Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis i S.saprophyticus), Bacilus anthracis.ЧутливістьEnterococcus faecalis та Streptococcus pneumoniae є помірною.Бактерії з групи Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis,Pseudomonas cepacia i P. maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridiumdifficile, Nocardia asteroides, Enterococcus faecium i Treponema pallidumстійкі до ципрофлоксацину. Фармакокінетика.Максимальна концентрація уплазмі крові досягається через 0,5 – 1,8 години після перорального вживанняпрепарату. Період напіввиведення становить 3-4 години, а у людей похилого віку– дещо більший (від 3,3 до 6,8 години).З білками плазми зв’язується 19-40 %ципрофлоксацину.Ципрофлоксацин виводиться переважно нирками. Через 48 годин виводиться30-50 % неметаболізованого препарату і активних метаболітів та 11-12 %неактивних метаболітів. З калом виводиться до 8 % метаболітів.

Показання до застосування. Ципринол® застосовуєтьсяпри лікуванні інфекційних захворювань, викликаних чутливими до ципрофлоксацинумікроорганізмами:інфекції вуха, носа і горла: гострий отит, синусит і мастоїдит,збудником якого є грамнегативні бактерії, у тому числі P. aeruginosa;інфекції дихальних шляхів: пневмонії (крім пневмококових), гострий іхронічний бронхіт, бронхоектази, загострення муковісцидозу (особливо, якщозбудником є P. aeruginosa); абдомінальні інфекції та інфекції печінки і жовчних шляхів: перитоніт,внутрішньочеревні абсцеси, холецистит, холангіт (у комбінації з метранідазоломабо кліндаміцином);інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, септичний артрит;інфекції шкіри та інших м’яких тканин: інфіковані виразки і рани,абсцеси, зовнішня інфекція слухового проходу, інфіковані опіки;інфекції органів малого таза: інфекції репродуктивної системи (салпінгіт,ендометрит, оофорит, тубулярний абсцес і пельвіоперитоніт);інфекції сечового тракту: ускладнені і неускладнені інфекції нижнього іверхнього відділів сечового тракту ( уретрит, цистит, епідидиміт, пієлонефрит);інфекції статевих шляхів: гонорея, простатит;тяжкі системні інфекції: сепсис, інфекційні захворювання з нейтропенією(у комбінації з іншими антибіотиками);сибірка у дорослих;профілактика інфекційних захворювань при хірургічних втручаннях, упершу чергу - в урології, абдомінальній хірургії (у комбінації зметранідазолом) і ортопедії;профілактика інфекційних захворювань у хворих з нейтропенією та привикористанні імуносупресорів.Лікування тяжких інфекційних захворювань починається з призначенняпарентеральної форми ципрофлоксацину; коли дозволяє стан хворого, переходять доперорального прийому.

Спосіб застосування та дози. Таблетки треба ковтати цілими, запиваючирідиною.Рекомендуються такі дози:неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мгдвічі на добу;ускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 500 мгдвічі на добу;тяжкі інфекційні захворювання (пневмонія,остеомієліт): по 750 мг двічі на добу;інші інфекційні захворювання: по 500 - 750 мг двічіна добу;носії сальмонели: по 750 мг двічі на добу;діарея мандрівників: по 500 мг двічі на добу;гостра гонорея: достатня разова доза від 250 до 500мг;профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях:від 500 до 750 мг ципринолу за 0,5 - 1 годину до операції;лікування і профілактика сибірки у людей, якіперебували в місцях з Bacillus anthracis у повітрі: для дорослих: по 500 мгципринолу двічі на добу, для дітей: по 15 мг ципринолу на кг маси тіла двічі надобу. На початку лікування рекомендується застосовувати препарат дляпарентерального введення.При інших тяжких інфекціях лікування, якерозпочинали з парентерального введення, можна продовжити за допомогою таблеток.Тривалість лікування залежить від тяжкостізахворювання, результатів клінічних та бактеріологічних досліджень.Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів здебільшоголікують протягом 3 днів; лікування ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів ідеяких інших інфекцій може тривати до 14 днів. Тривалість лікування хронічногобактеріального простатиту здебільшого становить 12 тижнів, лікуваннябацилоносіїв сальмонели – 4 тижні, лікування інфекцій кісток і суглобів – від 4до 6 тижнів, лікування інфекційної діареї – від 5 до 7 днів, іноді до 14 днів.При контакті з Bacillus anthracis препарат рекомендується застосовуватипротягом 60 днів.Для пацієнтів похилого віку дозу слід підбиратизалежно від кліренсу креатиніну, типу та вираженості захворювання.

Пацієнти з тяжкими порушеннями функціїнирок:Якщо кліренс креатиніну менший, ніж 20 мл/хв. (0,33мл/с, рівень креатиніну в сироватці перевищує 400 мкмоль/л), звичайну дозупризначають лише 1 раз на день або половину дози – 2 рази на день. У пацієнтівз останньою стадією ниркової недостатності, яких лікують постійнимгемодіалізом, максимальною є доза 500 мг на добу. Через відносно незначневиведення препарату під час гемодіалізу дозування ципрофлоксацину не потребуєкомпенсації після гемодіалізу.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі,метеоризм, анорексія, діарея. При тяжкій і тривалій діареї абопсевдомембранозному коліті лікування треба припинити. З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль,втома, збудження, безсоння, фобії, депресія, судоми, підвищенийвнутрішньочерепний тиск, порушення зору, диплопія, порушення смаку, дзвін увухах, галюцинації, психоз.Реакції гіперчутливості: реакції шкіри (екзантема, еритема, свербіж),гарячка, набряк обличчя, зрідка спостерігаються фоточутливість, дуже рідко –васкуліт, інтерстиціальний нефрит, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичнареакція та еозинофілія.З боку серцево-судинної системи: гіпотонія, пароксизмальна тахікардія,у поодиноких випадках – мігрень і гіпертензія.Інші реакції: артралгія, міалгія, міастенія, тендиніт або розривсухожилля, проте це трапляється дуже рідко, при комбінації з кортикостероїдами,місцева реакція в місці введення (флебіт), якщо хворий не вживає достатньоїкількості рідини, може розвинутися кристалурія.Вплив на лабораторні показники: тимчасове підвищення активностітрансаміназ і лужної фосфатази може спостерігатися переважно у хворих зпорушенням функції печінки; може також спостерігатись тимчасове підвищеннярівня сечовини, креатиніну та білірубіну (холестатична жовтяниця) у сироватці, лейкопенія, лейкоцитоз, анемія,тромбоцитопенія, тромбоцитоз.При виникненні тяжких побічних ефектів (особливо у разі реакційгіперчутливості, псевдомембранозного коліту, неврологічних порушень,галюцинацій або болю в ділянці сухожилля) лікування слід припинити.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів з групифторхінолонів, вагітність, годування груддю, лікування дітей і підлітків вікомдо 18 років, через недостатню кількість досліджень у цій області, оскільки невиключена можливість ушкодження суглобового хряща. Застосування препарату вцьому віці допускається тільки в тому випадку, коли необхідність у прийоміпрепарату перевищує можливий ризик.

Передозування. Передозування може спричинити:нудоту, блювання, діарею, головний біль і запаморочення; у найтяжчих випадкахможливі також часткове затьмарення свідомості, тремор, галюцинації і судоми. При передозуванні необхідно провести симптоматичнелікування. Важливими є адекватна гідратація та ацидифікація сечі (дляпопередження кристалурії). У разі приймання пацієнтом надто значної кількостітаблеток рекомендується зробити промивання шлунка і дати йому активованевугілля та проносний засіб.Гемодіаліз не є клінічно ефективним приінтоксикації.

Особливості застосування.Оскільки ципрофлоксацин може спричинити тяжкі реакції з бокуцентральної нервової системи (судоми, підвищений внутрішньочерепний тиск,токсичні психози, запаморочення, часткове затьмарення свідомості, нервозність),треба особливо обережно призначати ці ліки хворим похилого віку, хворим зпорушеннями функції центральної нервової системи (епілепсія, знижений судомнийпоріг, судоми в анамнезі, зменшений церебральний кровообіг, апоплексія,психічні порушення), хворим з тяжкими ураженнями печінки або будь-яким типомниркової недостатності і дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Відомо, що вже перший прийом цих ліків може викликати навіть тяжкіалергічні реакції.У лужній сечі може утворюватися сечове каміння, тому треба уникатипідлужування сечі під час лікування ципрофлоксацином. Перед лікуванням і підчас прийому ципрофлоксацину треба піклуватися про достатню гідратацію хворого.Для хворих з нирковою недостатністю треба або зменшити дозу, або збільшитиінтервал між прийомами ліків. Хворі повинні уникати прямих сонячних променів під час лікуванняципрофлоксацином, тому що можуть спостерігатися фототоксичні реакції.Призначення цих ліків може бути пов’язане зі зростанням резистентностімікроорганізмів. Тому треба приділяти більше уваги у випадку тяжкої і тривалоїдіареї, яка може бути виявом псевдомембранозного коліту. У такому разі требаприпинити прийом ліків.Є повідомлення про деякі випадки запалення або навіть розриву сухожилляпід час лікування хінолонами. Хоча причинний зв’язок саме з цими ліками не бувточно встановлений, рекомендується припинити прийом ліків при виникненні болювздовж сухожилля або при появі перших ознак тендиніту. Під час лікування івідразу ж після його завершення пацієнт повинен уникати надмірних фізичнихнавантажень.Під час лікування хворі не повинні вживати алкоголь.Вагітність і годування груддю.Не можна виключити ризик побічних ефектів. Ципринол® не слідпризначати вагітним жінкам. Годування груддю слід припинити під час лікуванняципрофлоксацином. Вплив на здатність керувати автомобілем та іншимимеханізмами.Звичайні дози ципрофлоксацину можуть погіршити уважність, здебільшого,коли ліки вживаються паралельно з алкоголем. Пацієнт повинен мати на увазі, щойого здатність до керування автомобілем або роботи з іншими технічними засобамипід час лікування ципрофлоксацином може бути обмеженою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У пацієнтів, які повинні прийматиципрофлоксацин разом з антацидами (в яких міститься алюміній, магній абокальцій) або сукральфат, відбувається зниження абсорбції ципрофлоксацину. Томурекомендується таким пацієнтам приймати ципрофлоксацин або за 4 години дозастосування антацидів чи сукральфату, або через 2-4 години після нього.Препарати, в яких міститься залізо або цинк,знижують абсорбцію ципрофлоксацину.Паралельне використання ципрофлоксацину і теофіліну і/абокофеїну може спричинити підвищення концентрації теофіліну і/або кофеїну всироватці і подовжити час їх виведення. Паралельне призначення ципрофлоксацину і циклоспорину підвищуєнефротоксичність циклоспорину. Рекомендованочастіше перевіряти концентрації теофіліну та циклоспорину в сироватці. Паралельний прийом ципрофлоксацину і пероральних антикоагулянтів можеподовжити час кровотечі, тому рекомендується іноді контролювати протромбіновийчас. Під час лікування ципрофлоксацином існує підвищений ризик розривусухожилля у хворих, які паралельно проходять курс терапії кортикостероїдами.Паралельне призначення ципрофлоксацину й фенітоїну може призвести абодо підвищення, або до зниження концентрацій фенітоїну в сироватці. З особливою обережністю слід призначати препарат при лікуванні хворих,які страждають на діабет, оскільки дія глібенкламіду може посилитись іспричинити гіпоглікемію. Паралельне призначення деяких нестероїдних протизапальних ліків(наприклад, фенбуфену) і дуже високих доз хінолонів може спричинити конвульсії.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі не вище 25 оСзберігати в захищеному від світла та вологи місці. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z