Загружается, подождите...

Симвастатин (Simvastatin)


міжнародна та хімічна назви

: simvastatin; (1S, 3R, 7S, 8S,8αR)-8{2-[(2R,4R)-4-гідрокси-6-оксотетрагідро-2Н-піран-2-іл]етил}3,7-диметил-1,2,3,7,8,8α-гексагідронафтален-1-іл-2,2-диметил-бутаноат;

основні фізико-хімічні властивості:круглі таблетки білого або майже білого кольору, на розломі видно ядробілого або майже білого кольору і тонку білу плівкову оболонку;

склад: 1 таблетка містить симвастатину 10 мг або 20 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмальпрежелетинізований, бутилгідроксианізол, кислота аскорбінова, кислоти лімонноїмоногідрат, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид, гіпролоза.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемичні засоби. Код АТС С10A А01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Симвастатин -препарат, що знижує вміст ліпідів укрові. Це препарат, який одержують синтетично з ферментативних продуктів Aspergillusterreus, є неактивним лактоном, в організмі піддається гідролізу зутворенням гідроксикислотного похідного. Активний метаболіт інгібує3-гідрокси-3-метилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) – редуктазу (фермент, який каталізуєпочаткову стадію синтезу холестерину). Знижує вміст загального холестерину вплазмі крові, ЛПНЩ (ліпопротеїди низької щільності) і ЛПДНЩ (ліпопротеїди дуженизької щільності). Підвищує вміст ЛПВЩ (ліпопротеїди високої щільності) ізменшує співвідношення ЛПНЩ/ЛПВЩ і загальний холестерин/ЛПВЩ; знижує вміст уплазмі тригліцеридів. Фармакокінетика. Симвастатин піддається інтенсивному метаболізму припервинному проходженні через печінку , що є також первинною мішенню діїпрепарату. Визначаються активні метаболіти і ряд неактивних метаболітів. Менше5% пероральної дози потрапляє в загальний кровоток у вигляді активнихметаболітів. Як симвастатин, так і його β-гідроксиацидні метаболіти на 95%зв'язуються з білками плазми крові. Екскретуються вони, головним чином, черезкишечник з жовчю у вигляді метаболітів. Приблизно 10 - 15% виділяється ниркамив сечу, в основному, в неактивній формі (в середньому 13%). Періоднапіввиведення активного метаболіту становить майже 3 год. Після прийманнявнутрішньо концентрація симвастатину і його метаболітів досягає максимуму через4 год і знижується на 90% через 12 год.

Показання. Гіперхолестеринемія за відсутності ефекту віддієтотерапії, комбінована гіперхолестеринемія і тригліцеридемія (ІІА -ІІВступеня), ішемічна хвороба серця, профілактика інфаркту міокарда та інсульту,атеросклероз. Показаний у поєднанні з дієтою та іншими немедикаментозними методамидля зниження підвищеного рівня холестерину.

Спосібзастосування та дози. ДозаСимвастатину повинна бути ретельно відкоригована залежно від індивідуальноїпотреби і реактивності організму. Таблетки Симвастатин приймають внутрішньо,запиваючи великою кількістю рідини. Ішемічна хвороба серця. Початкова доза для дорослих становить 20 мг 1 разна добу (ввечері), можливо підвищення дози до 80 мг на добу (ввечері). У разінеобхідності збільшення дози, підбір її необхідно проводити з інтервалом неменше 4-х тижнів до досягнення ефекту або до досягнення максимального дозування80 мг на добу. Якщо рівень холестерину у сироватці крові знизився нижчеочікуваного рівня, дозу препарату необхідно знизити.Гіперліпідемія. Звичайна доза - 10 мг на добу (ввечері),можливо підвищення дози до 80 мг на добу (ввечері).Гіперхолестеринемія. Звичайна доза - 40 мг на добу (ввечері),або 80 мг на добу в декілька, визначених лікарем, прийомів. Доза Симвастатинудля геріатричних пацієнтів звичайно становить 20 мг та менше щоденно.Максимальна добова доза - 80 мг. Досвідузастосування препарату у дітей немає.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, епігастральні болі,пронос, запор, метеоризм, панкреатит, гепатит, жовтуха. У деяких випадкахможливе тимчасове підвищення рівня трансаміназ. З бокуцентральної нервової системи:головний біль, запаморочення, м’язові судоми, парестезії, периферичніневропатії. Алергічні таімунопатологічні реакції:рідко - ангіоневротичний набряк, вовчак, ревматична поліміалгія, васкуліт,тромбоцитопенія, підвищення ШЗЕ, артрит, кропив’янка, світлочутливість. Дерматологічніреакції: шкірні висипання,свербіж, алопеція. Інші: міалгії, анемія, рідко - міопатія. Таблетки містять незначнукількість Е320 (бутилгідроксианізол), який виявляє подразнювальну дію на очі,шкіру і слизові оболонки.

Протипоказання.Гіперчутливість допрепарату, захворювання печінки у фазі загострення, підвищення рівнясироваткових трансаміназ (більше, як у 3 рази), вагітність, період лактації.Препарат протипоказаний жінкам дітородного віку, крім тих, які застосовуютьнегормональні засоби контрацепції.

Передозування. При прийманні великих доз (450 мг) препарату невідмічалося яких-небудь клінічно значних симптомів.Лікування. Слід викликати блювання, призначити внутрішньоактивоване вугілля. Не існує специфічного лікування при передозуванніСимвастатином. Тому лікування повинно бути симптоматичним.

Особливості застосування. Прийом препарату вимагає контролю функції печінки,нирок (аналіз крові, сечі). Перед початком і протягом усього періоду лікуваннянеобхідно дотримуватися стандартної гіпохолестеринемічної дієти. З обережністюпризначають пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають захворюванняпечінки (слід постійно контролювати її функції); при підвищенні активності АСТі АЛТ більше, як у 3 рази, рекомендовано зменшити дозу або відмінити препарат.Останнє обов'язкове при розвитку міопатії (або навіть підозри на неї). Під час лікування слід уникати великих дозгрейпфрутового соку (більш 1 л на день), можливий вплив на ефективністьпрепарату (можна 1 склянку (240 мг) на день). Препарат непризначають дітям, оскільки безпечність та ефективність препарату у дітей невстановлена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Симвастатину іциклоспорину, похідних фіброєвої кислоти, нікотинової кислоти, еритроміцину,кларитроміцину, кетоконазолу, ітраконазолу, нефазодону можливий розвитокміопатії з рабдоміолізом і нирковою недостатністю.При одночасному застосуванні Симвастатину зритонавіром можливе підвищення концентрації симвастатину в сироватці.При застосуванні разом з варфарином можливепосилення дії останнього на зсідання крові, що призводить до збільшення ризикукровотечі.При прийманні разом з дигоксином можливе збільшенняконцентрації дигоксину в плазмі крові (таким пацієнтам необхідно перебувати підконтролем лікаря).Умовита термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світлата вологи місці, при температурі не вище 25ºС. Термін придатності - 3роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z