Загружается, подождите...

Симвакор-дарниця (Simvacor-darnitsa)


міжнародна та хімічна назви: simvastatin;(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-гідрокси-6-оксотетрагідро-2Н-піран-2-ил]етил]-3,7-диметил-1,2,3,7,8,8a-гексагідронафтален-1-ил2,2-диметилбутаноат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого абомайже білого кольору, з двоопуклою поверхнею;

склад: 1 таблетка містить 10 мг симвастатину в перерахуванні на 100 % сухуречовину;допоміжні речовини: бутилгідроксіанізол, аскорбінова кислота,картопляний крохмаль, кислота лимонна, целюлоза мікрокристалічна, лактозимоногідрат, аеросил, кальцію стеарат, метилцелюлоза, титану діоксид.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби – інгібітори ГМГ КоАредуктази. Код АТС С10А А01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Симвастатин – гіполіпідемічний засіб, що отримуєтьсясинтетичним шляхом із продукту ферментації Aspergillus terreus, є неактивнимлактоном. Симвастатин в організмі піддається гідролізу з утвореннямгідроксикислотного похідного

, яке блокує 3-гідрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу(ГМГ КоA редуктазу), фермент, що каталізує початкову реакцію утвореннямевалонату з ГМГ КоА. Оскільки перетворення ГМГ КоA в мевалонат являє собоюранній етап синтезу холестерину, застосування симвастатину не спричинюєнакопичення в організмі потенціально токсичних стеролів. ГМГ КоA легкометаболізується до ацетил-КоА, що бере участь у багатьох біосинтетичнихпроцесах в організмі. Симвастатин знижує вміст ТГ, ЛПНП, ЛПОНПізагальногохолестерину в плазмі (у випадках гетерозиготної сімейної інесімейної форми гіперхолестеринемії, при змішаній гіперліпідемії, колипідвищений вміст холестерину є фактором ризику). Препарат підвищує вміст ЛПВП,зменшує співвідношення ЛПНП/ЛПВП і загальний холестерин/ЛПВП. Сповільнюєпрогресування коронарного атеросклерозу і знижує як частоту виникнення новихуражень, так і ймовірність розвитку тотальних оклюзій судин.Початок дії препарату спостерігається через 2 тижні після початку йогоприйому, максимальний терапевтичний ефект – через 4-6 тижнів. Дія зберігаєтьсяпри продовженні лікування; при припиненні терапії вміст холестеринуповертається до вихідного рівня, що спостерігався до початку лікування.Ефективний як у вигляді монотерапії, так і в сполученні зі секвестрантамижовчних кислот.Фармакокінетика. Абсорбція симвастатину висока. Після пероральногоприйому препарату час досягнення максимальної концентрації діючої речовини вплазмі крові становить 1,3-2,4 год і знижується на 90 % через 12 год післяпершого його прийому. Концентрація активної форми в системному кровотоцістановить менше 5 % від перорально прийнятої дози. Зв’язок з білками плазмистановить 95 %. Симвастатин метаболізується в печінці, має ефект “першогопроходження” через печінку (в основному гідролізується в свою активну форму –бета-гідрокси кислоту, виявлені й інші активні, а також неактивні метаболіти),з подальшою екскрецією в жовч. Період напіввиведення з організму його активнихметаболітів становить 1,9 год. В основному 60 % симвастатину виводиться зкаловими масами у вигляді метаболітів. Близько 10-15 % симвастатину виводитьсянирками в неактивній формі.

Показанняя до застосування. Первинна гіперхолестеринемія IIа и IIb типу (принеефективності дієтотерапії у пацієнтів з підвищеним ризиком виникненнякоронарного атеросклерозу), комбінована гіперхолестеринемія ігіпертригліцеридемія, гіперліпопротеїнемія, що не піддається корекціїспеціальною дієтою і фізичним навантаженням. Гомозиготна сімейнагіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія (у сполученні з дієтою інемедикаметозними методами). Вторинна профілактика інфаркту міокарда (длясповільнення прогресування коронарного атеросклерозу), інсульту і минущихпорушень мозкового кровообігу.

Спосіб застосування та дози. Початкова доза препарату звичайно становить10 мг на добу одноразово, ввечері, під час їди, за необхідності дозу можназбільшити, але не раніше, ніж через 4 тижні після початку прийому препарату.Максимальна добова доза препарату становить 80 мг. При ішемічній хворобі серцяпочаткова доза препарату становить 20 мг на добу одноразово, ввечері, занеобхідності її поступово збільшують через 4 тижні після початку прийомупрепарату до 40 мг.Якщо вміст ЛПНП менше 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а вміст загальногохолестерину менше 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарату необхідно зменшити.Для пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30мл/хв) максимальна добова доза препарату становить 10 мг.

Побічна дія. Більша частина побічних ефектів слабовиражена таминуща. – З боку травної системи: диспепсія (нудота, блювання, гастралгія,абдомінальні болі, запор або діарея, метеоризм), гепатит, жовтуха, зрідка –підвищення активності “печінкових” трансаміназ, лужної фосфатази ікреатинфосфокінази; іноді – гострий панкреатит. Порушення функції печінки маютьлегкий і минущий характер.– З боку нервової системи і органів чуття: астенічний синдром,запаморочення, головний біль, безсоння, судоми, парестезїї, периферичнанейропатія, розпливчастість зору, порушення смакових відчуттів.– З боку опорно-рухового апарату: іноді – міопатія, що виявляєтьсяміалгією та м’язовою слабкістю, асоційованими із значним підвищенням вмістукреатинфосфокінази; зрідка – рабдоміоліз.– Алергічні та імунопатологічні реакції: ангіоневротичний набряк,вовчакоподібний синдром, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія,еозинофілія, збільшення ШОЕ, артрит, артралгія, кропив’янка,фотосенсибілізація, пропасниця, гіперемія шкіри, припливи, задишка.– Дерматологічні реакцїї: шкірний висип, свербіж, алопеція.– Інші: анемія, серцебиття, гостра ниркова недостатність (внаслідокрабдоміолизу), зниження потенції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату,гострі захворювання печінки, стійке підвищення рівня трансаміназ у плазмікрові, міастенія і/або виражене підвищення активності креатинфосфокінази,вагітність і її планування, період годування груддю, дитячий вік.

Передозування. В зарубіжній медичній літературі описані декількавипадків передозування симвастатину. У хворих не відмічалось будь-якихособливих порушень або наслідків. Найбільша доза препарату, прийнята однимпацієнтом, становила 450 мг.Лікування. Необхідно вживати звичайних заходів для подібних випадків:викликати блювання, застосувати активоване вугілля, контролювати життєвіфункції. Також слід проводити моніторинг функції печінки і нирок, а також рівнякреатинкінази у сироватці крові.

Особливості застосування. До початку і під час лікування пацієнт повинензнаходитися на гіпохолестериновій дієті.Перед початком і під час лікування необхідно проводити дослідженняфункції печінки (контролювати активність “печінкових” трансаміназ протягомпершого року: кожні 6 тижнів протягом перших 3 місяців лікування препаратом,потім кожні 8 тижнів протягом 9 місяців; потім – 1 раз на півроку). Пацієнтам,які приймають Симвакор®-Дарниця у добовій дозі 80 мг, функціюпечінки необхідно контролювати 1 раз на 3 місяці. У тих випадках, коли вмісттрансаміназ наростає (перевищення в 3 рази верхньої межі норми), лікуванняпрепаратом припиняють. Симвакор®-Дарниця посилює дію кумариновыхантикоагулянтів, внаслідок чого необхідний контроль протромбінового часу.Симвакор®-Дарниця (як і інші інгібітори ГМГ КоA редуктази) нерекомендується застосовувати при підвищеному ризику виникнення рабдоміолізу іниркової недостатності внаслідок тяжкої гострої інфекції, артеріальноїгіпотензії, великої хірургічної операції, травми й тяжких метаболічнихпорушень.Припинення лікування гіполіпідемічними засобами в період вагітності нечинить істотного впливу на результати довготривалого лікування первинноїгіперхолестеринемії. В зв’язку з тим, що інгібітори ГМГ КоА редуктази гальмуютьсинтез холестерину, а холестерин і інші продукти його синтезу відіграютьістотну роль у розвитку плода, включаючи синтез стероїдів і клітинних мембран,Симвакор®-Дарниця може чинити несприятливу дію на плід призастосуванні його вагітними. При плануванні вагітності необхідно припинитиприйом препарату. Якщо в процесі лікування настає вагітність, лікуванняпрепаратом треба негайно припинити, а саму жінку слід попередити про можливунебезпеку для плода.У випадку пропуску чергової дози препарат необхідно прийнятиякнайскоріше. Якщо настав час наступного прийому, дозу препарату не подвоювати.Лікарям при проведенні терапії препаратом рекомендується запитувати упацієнтів про нез’ясовані болі у м’язах, в’ялість або слабкість, особливо якщоце супроводжується нездужанням або пропасницею.Симвакор®-Дарницяне впливає на швидкість психомоторних реакцій і увагу пацієнтів, тому призастосуванні препарату нема необхідності утримуватись від керування автомобілемі виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності.Щодобезпечності застосування препарату не знайдено різниці між пацієнтами похилоговіку та більш молодими особами. Але у пацієнтів старше 70 років імовірністьпояви побічних реакцій зростає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат можна застосовувати в комбінаціїзі секвестрантами жовчних кислот (з колестираміном, колестиполом). Колестираміні колестипол знижують біодоступність Симвакору®-Дарниця (застосуванняпрепарату можливо через 4 год після прийому зазначених препаратів, при цьомувідмічається адитивний ефект).Симвакор®-Дарниця посилює дію кумаринових антикоагулянтів.При одночасному прийомі хворими імуносупресивних лікарських засобів і похіднихфібринової кислоти підвищується ризик розвитку міопатій.Препарат посилює дію непрямих антикоагулянтів, тим самим збільшує ризиквиникнення кровотеч. Цитостатики, протигрибкові препарати (кетоконазол,ітраконазол), фібрати, високі дози нікотинової кислоти, імунодепресанти,еритроміцин, кларитроміцин, інгібітори протеаз при одночасному застосуванні зпрепаратом підвищують ризик розвитку рабдоміолизу. Симвакор®-Дарницяпідвищує концентрацію дигоксину у сироватці крові.

Умовита термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальнійупаковці, при температурі не вище 20 ос.Термін придатності – 1,5 року.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z