Загружается, подождите...

Сибазон (Sibazon)


міжнародна та хімічна назви: diazepam; b–диметиламіноетилового ефірубензгідролу гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричної форми, з фаскоюі рискою, білого або білого із жовтуватим відтінком кольору;

склад: 1 таблетка містить діазепаму 0,005 г;допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, кальцію стеарат,тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05BA01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Транквілізатор групи бензодіазепінов. Маєанксіолітичну, седативну, снодійну, центральну міорелаксуючу і протисудомнудію, потенціює ефекти ГАМК-ергічної системи за рахунок стимуляції центральноїдії ГАМК-основного гальмівного медіатору головного мозку. Похіднібензодіазепіну діють так само, як агоністи бензодіазепінових рецепторів, щоформують компонент функціональної супрамолекулярної одиниці, відомої якрецепторний комплекс бензодіазепін-ГАМК-хлоріонофор, розташований на мембранінейрона.За рахунок вибірної стимулюючої дії на рецептори ГАМК висхідноїретикулярної формації стовбура мозку зменшує порушення кори, лімбічної ділянки,таламуса і гіпоталамуса і справляє анксіолітичну і седативно-снодійну дію. Зарахунок гальмуючого впливу на полісинаптичні спінальні рефлекси справляєміорелаксуючу дію.Фармакокінетика. Сибазон швидко і повністю всмоктується в травномутракті; максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 30 - 90 хвпісля прийому внутрішньо. Крива елімінації Сибазону має двофазний характер: започатковою фазою швидкого і повного розподілу з періодом напіврозпаду до 3 годнастає тривала термінальна фаза виведення (з періодом напіввиведення до 48год). Сибазон метаболізується у фармакологічно активний нордіазепам (періоднапіввиведення 96 год), гідроксидіазепам і оксазепам. Сибазон і його метаболітизв’язуються з білками плазми крові (Сибазон - на 98%); виводяться головнимчином із сечею (близько 70%) у вигляді вільних або кон’югованих метаболітів.Період напіввиведення може збільшуватись у немовлят, хворих літньоговіку та у пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок; при цьому длядосягнення рівноважної концентрації в плазмі крові може знадобитися більштривалий час. Сибазон і його метаболіти проходять через гематоенцефалічний іплацентарний бар’єри. Вони також визначаються в грудному молоці в концентрації,яка становить приблизно 1/10 від концентрації в плазмі крові матері.

Показання для застосування. Симптоматична терапія тривожних станів (яківиявляються вираженим тривожним настроєм, поведінкою та/або її функціональними,вегетативними або руховими еквівалентами), ажитації і напруження при неврозах ітранзиторних реактивних станах; як допоміжний засіб при виражених психічних іорганічних розладах.Усунення рефлекторних м’язових спазмів при місцевому ушкодженні(травма, рани, запалення); як допоміжний засіб для купіровання спастичнихстанів, зумовлених ушкодженням спінальних і супраспінальних проміжних нейронів(наприклад при церебральному паралічі і параплегіях, при атетозі і синдромізаклякання).

Спосіб застосування та дози. Для досягнення оптимального ефекту дозудобирають індивідуально. Внутрішньо дорослим призначають починаючи з дози 0,0025 - 0,005 г(½ - 1 таблетка) 1 - 2 рази на день, потім дозу поступово збільшують.Разова доза для дорослих становить 0,005 - 0,01 г (1 - 2 таблетки). В окремихвипадках (страх, тривожність, підвищена збудливість) разову дозу збільшують до0,02 г (4 таблетки). При лікуванні в стаціонарі і ретельному лікувальномуконтролі доза може становити 0,045 г (9 таблеток). Максимальна добова доза (у 2- 3 прийоми) - 0,05 г (10 таблеток). При амбулаторному лікуванні добова доза неповинна перевищувати 0,025 г (5 таблеток). При порушенні сну дорослимпризначають по 1 - 2 таблетки перед сном.Ослабленим і літнім пацієнтам препарат призначають у зменшених дозах -0,0025 г (½ таблетки) 1 - 2 рази на день. Дітям старше 7 років призначають внутрішньо у разовій дозі 0,025 -0,005 г (½ - 1 таблетка). Добова доза - 0,005 - 0,01 г (1 - 2 таблетки).

Побічна дія. Найчастіше – млявість, сонливість і м’язоваслабкість; рідко – сплутаність свідомості, запор, депресія, притуплення емоцій,погіршання пам’яті, дизартрія, збудження, галюцинації, марення.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату;алкогольна та наркотична залежність (за винятком лікування гострогоабстинентного синдрому); тяжка форма хронічної геперкапнії, виражена печінкованедостатність, міастенія, церебральна та спінальна атаксія, закритокутоваглаукома; вагітність (I триместр), годування груддю; діти до 7 років.

Передозування.Виявляється вираженим седативним ефектом, м’язовою слабкістю, глибокимсном або парадоксальним порушенням. Навмисне або випадкове передозуванняСибазону рідко становить небезпеку для життя. Значне передозування, особливо усполученні з іншими засобами центральної дії, може спричинювати кому,арефлексію, пригнічення серцевої і дихальної діяльності і припинення дихання.Лікування: убільшості випадків потрібно тільки забезпечення контролю за життєво важливимифункціями. При вираженому передозуванні необхідно вжити відповідних заходів(промивання шлунка, штучна вентиляція легенів, заходи для підтримкисерцево-судинної діяльності). Як специфічний антидот рекомендується антагоністбензодіазепінів – флумазеніл.

Особливості застосування. Застосування похідних бензодіазепіну і подібнихзасобів може призвести до формування фізичної і психічної залежності, ризикрозвитку якої зростає при використанні у високих дозах і тривалому лікуванні.Він також підвищується у хворих з обтяженим анамнезом (зловживання алкоголем ілікарськими препаратами). У хворих, які приймають Сибазон у рекомендованнихдозах, імовірність розвитку фізичної залежності невелика. Різка відмінаСибазону після тривалого застосування може спричинити симптоми абстиненції(головний біль і міалгії, виражений тривожний стан, напруження, занепокоєння,сплутаність свідомості і дратівливість). У тяжких випадках можуть виникнутитакі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, відчуттязатерплості і поколювання в кінцівках, світлова, звукова і тактильнагіперчутливість, галюцинації та епілептичні напади. Тому дозу Сибазонурекомендують знижувати поступово. При призначенні Сибазону хворим на тяжку псевдопаралітичну міастеніюслід враховувати наявність у них м’язової слабкості.З обережністю застосовують при серцевій і дихальній недостатності,оскільки седативні засоби можуть збільшувати пригнічення дихання; однакседативний ефект може виявитися для деяких хворих корисним, оскільки зменшуєдихальну натугу.Як і при застосуванні інших психотропних засобів, дозу Сибазону слідпідбирати з урахуванням індивідуальної переносимості у хворих з органічнимизмінами головного мозку (особливо атеросклерозом) або із серцевою і дихальноюнедостатністю. Необхідно застерегти хворих від вживання алкоголю в період прийомуСибазону, оскільки таке сполучення може потенціювати негативну дію кожного зних.Перед призначенням Сибазону в період вагітності необхідно зіставитиочікуваний терапевтичний ефект для матері і потенційну шкоду для плода. Слідвраховувати, що у немовлят ферментна система, яка бере участь у метаболізміСибазону, розвинена недостатньо (особливо в недоношених) і що Сибазон і йогометаболіти через плацентарний бар’єр і проникають у грудне молоко. Тому поможливості слід уникати тривалого застосування Сибазону в періоди вагітності ігодування груддю. Хворі повинні утримуватися від керування транспортом і роботи зпотенціально небезпечними механізмами, що вимагає концентрації уваги і швидкоїреакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування циметидину знижуєкліренс Сибазону. Існують також повідомлення про те, що Сибазон порушуєметаболізм фенітоїну. Нема даних про взаємодію з протидіабетичними засобами,антикоагулянтами та діуретиками.При комбінованому застосуванні Сибазону і нейролептиків,транквілізаторів, антидепресантів, снодійних, протисудомних, аналгетиків іанестетиків можливо взаємне потенціювання ефектів. Рифампіцин знижуєконцентрацію діазепаму. Еритроміцин уповільнює його метаболізм у печінці.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z