Загружается, подождите...

Серевент™евохалер™ (Serevent™evohaler™)


міжнародна та хімічна назви: salmeterol;(RS)-5-{1-гідрокси-2-[6-(4-фенилбутокси)гексиламіно]етил}саліцилалкогольксинафоат;

основні фізико-хімічні властивості: біла суспензія;

склад: 1 доза містить сальметеролу ксинафоату (мікронізованого) 25 мкг; допоміжні речовини: HFA 134a.

Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій дозований.

Фармакотерапевтична група. Протиастматичні засоби. Адренергічні препарати дляінгаляційного застосування. Селективні агоністи b2-адренорецепторів.Код АТС R03A C12.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Сальметерол – селективний агоніст бета-2-адренорецепторів пролонгованоїдії (12 годин), молекула якого має довгий бічний ланцюг, що з’єднується ззовнішньою ділянкою рецептора. Завдяки цьому сальметерол є більш ефективнимзасобом для попередження гістамініндукованого бронхоспазму та викликає більштривалу (не менше 12 годин) бронходилатацію, ніж агоністи бета-2-адренорецепторівкороткої дії. Експерименти in vitro показали, що сальметерол є сильним ідовготривалим інгібітором звільнення з опасистих клітин таких медіаторів, якгістамін, лейкотрієни та простагландин D2. Сальметерол пригнічуєранню та пізню стадію алергічної реакції; після введення однієї дозипригнічення пізньої стадії триває до 30 годин, коли бронходилатаційний ефектвже відсутній. Одноразове застосування сальметеролу зменшує гіперреактивністьбронхів. Ці властивості свідчать, що сальметерол має додаткову, небронходилатаційну активність, однак повне клінічне значення цього не до кінцявивчене. Механізм цієї активності відмінний від протизапального ефектукортикостероїдів, застосування яких не слід припиняти або зменшувати дозу призастосуванні сальметеролу.Фармакокінетика.При введенні препарату в дозі 50 мкг 2 рази на добу максимальнаконцентрація сальметеролу в плазмі становить 200 пг/мл, після чого швидкозменшується. Основний шлях виведення препарату - через шлунково-кишковий тракт.Сальметерол екскретується головним чином у вигляді гідроксильного метаболітусальметеролу.

Показання для застосування.Тривале регулярне лікуванняоборотної обструкції дихальних шляхів при бронхіальній астмі (у т. ч. для пацієнтівз нічними нападами астми та нападами, що спровоковані фізичним навантаженням),лікування хронічних обструктивних захворювань легенів і хронічних бронхітів.

Спосіб застосування та дози.Для досягнення повного терапевтичного ефекту при лікуванні оборотноїобструкції дихальних шляхів необхідно регулярне застосування препарату. Початокбронходилатації після інгаляції препаратом Серевентом Евохалером настає через10 - 20 хвилин і триває 12 годин, що особливо важливо для хворих з нічниминападами бронхіальної астми, ХОЗЛ і хронічного бронхіту та для хворих знападами, що провокуються фізичним навантаженням.У зв’язку з можливістю розвитку побічної дії, пов’язаної зпередозуванням цієї групи ліків, збільшення дози та частоти застосуванняповинно проводитися лише лікарем.Пацієнтам, яким тяжко застосовувати інгалятор, рекомендуєтьсявикористовувати спеціальну насадку-спейсер.Серевент Евохалер призначений виключно для інгаляційного застосування.Рекомендовані дозиДорослі: 2 інгаляції (2 х 25 мкг сальметеролу) 2 рази на добу. Притяжкій обструкції дихальних шляхів дозу можна збільшити до 4 інгаляцій (4 х 25мкг сальметеролу) 2 рази на добу.Змінювати дозу при лікуванні хворих похилого віку та хворих з нирковоюнедостатністю не треба.Діти старше 4 років: 2інгаляції (2 х 25 мкг сальметеролу) 2 рази на добу.Недостатність клінічних даних застосування Серевенту Евохалеру длялікування дітей до 4 років не дозволяє призначати препарат хворим цієї віковоїгрупи.Оскільки існує можливість виникнення побічних ефектів при перевищеннідоз препаратів такого класу, дозування і частота застосування препарату можутьзбільшуватись лише за порадою лікаря.

Побічна дія.Наведені нижче побічні дії класифіковані за органами і системами та зачастотою їх виникнення. Частота виникнення визначається як:дуже часто ³ 1/10;часто ³ 1/100 та< 1/10;не часто ³ 1/1 000та < 1/100;рідко ³ 1/10 000 та< 1/1 000;дуже рідко < 1/10 000.Імунна система Не часто: висип.Дуже рідко: анафілактичнареакція, включаючи набряк та ангіоневротичний набряк, бронхоспазм таанафілактичний шок.Метаболізм і розладитравленняДуже рідко:гіперглікемія.Нервова системаЧасто: тремор і головнийбіль.Повідомлялося про такі побічні дії, характерні для всіх бета-2-агоністів,як тремор, головний біль, але вони мали оборотний характер і зменшувалися прирегулярному застосуванні препарату. Тремор виникав головним чином призастосуванні доз вище 50 мкг 2 рази на добу.Серцево-судинна системаЧасто: прискорене серцебиття.Повідомлялося про таку побічну дію, характерну для всіхбета-2-агоністів, як прискорене серцебиття, але вона мала оборотний характер ізменшувалась при регулярному застосуванні препарату.Не часто: тахікардія.Тахікардія виникає частіше при застосуванні доз вище за 50 мкг 2 разина день.Дуже рідко: порушення серцевого ритму, включаючи передсерднуфібриляцію, суправентрикулярну тахікардію та екстрасистолію.Дихальна система та органи грудної порожниниДуже рідко: подразнення ротоглотки та парадоксальний бронхоспазм.Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, можеспостерігатися парадоксальний бронхоспазм, що потребує негайної відмінипрепарату, призначення швидкодіючих бронходилататорів і за необхідності -альтернативної терапії.Скелетно-м’язова система та сполучні тканиниЧасто: судоми м’язів.Дуже рідко: артралгія.

Протипоказання.Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Передозування.Симптомами передозування є тремор, головний біль і тахікардія. Лікуватислід кардіоселективними бета-блокаторами (застосовуються з обережністю длялікування хворих з бронхоспазмом в анамнезі).

Особливості застосування.Лікування астми звичайно проводиться згідно з поетапною програмою,реакція пацієнта на лікування оцінюється клінічно та за допомогою дослідженняфункції легенів.Не слід починати застосування Серевент Евохалеру при значномупогіршенні або на початку загострення астми.Раптове та прогресуюче загострення астми є потенційно життєво небезпечнимстаном, при якому необхідно прийняти рішення про початок застосування абопідвищення дози кортикостероїдів. Для пацієнтів з ризиком розвитку подібногостану може бути корисним щоденний моніторинг пікфлоуметрії.Бронходилататори не повинні бути єдиними або головними в лікуванніхворих на тяжку та нестабільну астму. Слід призначати пероральнукортикостероїдну терапію та/або максимально рекомендовані дози інгаляційнихкортикостероїдів.Збільшення застосування бронходилататорів, особливо короткодіючихінгаляційних бета-2-агоністів, свідчить про погіршення контролю астми. У цьомувипадку план лікування повинен бути переглянутий і рішення прийнято на користьзбільшення протизапальної терапії (високих доз інгаляційних кортикостероїдівабо курсу пероральних кортикостероїдів).Серевент Евохалер застосовується не як замінник пероральних абоінгаляційних кортикостероїдів, а як доповнення до них. Хворі не повинні безпоради лікаря припиняти або зменшувати терапію стероїдами навіть на фоніпокращення стану при лікуванні Серевентом Евохалером.Серевент Евохалер не застосовується для купірування нападівбронхоспазму – для цього необхідні бронходилататори короткої дії (наприкладсальбутамол). Слід порадити хворому мати такі препарати для полегшення станупри собі.Існують окремі повідомлення про збільшення рівня цукру в крові призастосуванні Серевенту Евохалеру, тому це слід брати до уваги при лікуванніхворих на цукровий діабет.З обережністю сальметерол призначають пацієнтам з тиреотоксикозом.Вагітність і лактаціяЯк і інші ліки, застосовувати сальметерол у період вагітності необхіднотоді, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.Рівень сальметеролу у плазмі крові і, відповідно, в грудному молоцінадзвичайно низький. Однак, оскільки досвід застосування сальметеролу жінками,які годують груддю, обмежений, призначати його потрібно лише тоді, колиочікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини. Вплив на здатність керувати автомобілем та іншимимеханізмамиНе описаний.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Слід уникати одночасного призначення як неселективних, так іселективних бета-блокаторів для лікування оборотного бронхообструктивногосиндрому, за винятком випадків гострої потреби.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижчій за 30°С, у недоступному для дітеймісці. Захищати від прямих сонячних променів і заморожування. Як і призастосуванні інших інгаляційних препаратів, терапевтична ефективність може бутизменшена при охолодженні балончика. Термін придатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z