Загружается, подождите...

Селегілін гексал (Selegilin hexal)


міжнародна та хімічна назви: selegilin; ®-N,альфа-диметил-N-2-пропінілбензолетанамін;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 5 мг: білі, круглі, двоопуклітаблетки з написом “SN5” на одному боці;таблетки по 10 мг: білі, круглі, двоопуклі таблеткиз написом “SN10” і рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить селегіліну (у виглядігідрохлориду) 5 мг або 10 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмалькукурудзяний, кислоти лимонної моногідрат, полівідон К30, тальк очищений,магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протипаркінсонічні засоби. Інгібіторимоноаміноксидази типу В. Код АТС N04B D01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Селегілін є селективним інеоборотним інгібітором моноаміноксидази В у мозку (МАО-В), відповідальної,головним чином, за руйнування дофаміну. Селегілін пригнічує метаболізмдофаміну, виключаючи підвищення його концентрації в нейронах.Потенціює та пролонгує терапевтичну дію леводопи:при комбінації із селегіліном дозу леводопи можна зменшити. В умовахкомбінованої терапії, при встановленні оптимального рівня дози, побічні ефектилеводопи виражені менше, ніж при монотерапії леводопою. Додатковий прийомселегіліну в ході лікування леводопою не показаний пацієнтам, у якихспостерігаються незалежно від дози коливання ефективності дії леводопи.Фармакокінетика. Селегілін швидко та повністюабсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації селегілінута його метаболітів досягаються через 0,5 - 2 год після застосування.Зв’язування з білками крові – 94%. Селегілін та його метаболіти проникають черезгематоенцефалічний бар’єр.Метаболізується, головним чином, у печінці. Дляселегіліну характерний значний ефект першого проходження. У плазмі,спинномозковій рідині і сечі людини було виявлено 3 основних метаболіти (дезметилселегілін,L-метамфетамін і L-амфетамін). Накопичення селегіліну та його ментаболітів ворганізмі не спостерігається. Біодоступність препарату збільшується приодночасному застосуванні з їжею.Метабооліти виводяться переважно з сечею (70 - 85%),трохи менший відсоток – з фекаліями.

Показання для застосування. Хвороба Паркінсона, симптоматичнийпаркінсонізм.Як монотерапія при первинно встановленому діагнозіабо в комбінації з леводопою (у поєднанні з периферичними інгібіторамидекарбоксилази або без них).

Спосіб застосування та дози. Початкова добова доза для дорослих зазвичайстановить 5 - 10 мг селегіліну гідрохлориду у вигляді монотерапії абокомбінованого лікування з леводопою та периферичним інгібітором декарбоксилази.Максимальна підтримуюча доза Селегіліну ГЕКСАЛ® становить 10 мг надобу.Таблетки слід приймати, не розжовуючи, запиваючиневеликою кількістю рідини, по 5 - 10 мг після сніданку або по 5 мг післясніданку та обіду.При комбінованому застосуванні з леводопою дозаостаннього може бути зменшена настільки, наскільки це можливо для досягненнявідповідного контролю за симптомами хвороби (можна зменшити на 10 - 30% у перші2 - 3 дні).Тривалість застосування залежить від перебігузахворювання і встановлюється індивідуально.

Побічна дія. При лікуванні селегіліном можливі ксеростомія(сухість у роті), запаморочення і порушення сну; тимчасове транзиторнезбільшення активності печінкових ферментів – аланін- і аспартат-трансамінази,що минають після припинення лікування. Рідко – аритмія (суправентрикулярнааритмія), брадикардія, атріовентрикулярна блокада.При комбінованому лікуванні селегіліном і леводопоюможуть мати місце такі ефекти: рухові розлади (такі як дискінезія), гіпотензія,нудота, блювання, ксеростомія, запаморочення, психози (у тому числі галюцинаціїі стани розгубленості), безсоння, головний біль. Рідко – аритмії, розладисечовипускання, шкірні реакції, неспокій, запор, анорексія, затримка тканинноїрідини, виснаження, гіпертензія, збудження, стенокардія, задишка, спазми, лейкопеніяі зменшення кількості тромбоцитів.Приймання селегіліну разом з максимальними дозамилеводопи може провокувати аутокінези (мимовільні рухи) та/або ажитацію. Такіпобічні ефекти зменшуються при зниженні дози леводопи, що можливо в умовахкомбінованого лікування із застосуванням селегіліну.

Протипоказання. Підвищена чутливість до селегіліну або будь-якихінших допоміжних речовин. Пептична виразка шлунка або 12-палої кишки, зниженафункція нирок/печінки, екстрапірамідні порушення, не пов’язані з дефіцитомдофаміну (есенціальний тремор, хорея Геттінгтона). Вагітність і лактація.Дитячий вік.Комбіноване застосування селегіліну з леводопою протипоказано приартеріальній гіпертензії, тиреотоксикозі, феохромоцитомі, закритокутовійглаукомі, доброякісній гіпертрофії передміхурової залози, тахіаритмії, тяжкійстенокардії, при психічних розладах, прогресуючій деменції.

Передозування. Селегілін має низьку токсичність. Він швидкоруйнується в організмі, а продукти метаболізму швидко виводяться. У високих дозахселегілін втрачає свою вибірковість щодо МАО-В та інгібує також МАО-А, що можепризводити до перепадів артеріального тиску (так званий “сирний ефект”),особливо у поєднанні з їжею, багатої на тирамін. Сильне інгібування МАО-Всупроводжується переважно блюванням.Специфічний антидот невідомий. Лікування повиннобути симптоматичним; за пацієнтом необхідно вести спостереження протягом 24 -48 год.

Особливості застосування. Застосування Селегіліну ГЕКСАЛ®практично не супроводжується появою так званого ефекту сиру, що може бутиспричинений вживанням їжі (особливо деяких сортів сиру), що містить тирамін абоінші біогенні аміни, та проявляється нападами головного болю та підвищеннямартеріального тиску; тому застосування препарату, на відміну від інших інгібіторівМАО, не потребує дієти.Вплив на керування автотранспортними засобами абоіншими складними механізмами.Селегілін може погіршувати здатність концентруватиувагу під час керування автомбілем або іншими складними механізмами, особливона початку лікування, при зміні препарату або у поєднанні з алкоголем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Протипоказано одночасне застосування разом зтакими лікарськими засобами, як: інгібітори зворотного захоплення серотоніну(наприклад циталопрамом, флуоксетином, флувоксаміном, пароксетином,сертраліном), інгібітори моноаміноксидази, петидин, трамадол та інші опіати абоагоністи серотоніну (наприклад суматриптан, наратриптан, золмітриптан,ризатриптан).Інгібітори зворотного захоплення серотоніну можназастосовувати не раніше, як через 2 тижні після завершення лікуванняселегіліном.Селегілін можна призначати не раніше, як черезтиждень (у випадку флуоксетину не раніше як через 5 тижнів) після відміни інгібіторівзворотного захоплення серотоніну. Суматриптан або речовини з подібною дією неможна застосовувати раніше, як через 24 год після припинення лікуванняселегіліном.Слід уникати одночасного застосування селегіліну тасимпатоміметиків.Селегілін посилює дію леводопи.При одночасному застосуванні Селегіліну ГЕКСАЛ®та амантадину або антихолінергічних лікарських засобів побічні реакціїспостерігаються частіше.При лікуванні Селегіліном ГЕКСАЛ® слідуникати надмірного вживання алкоголю.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z