Загружается, подождите...

Цефтрiаксон - кмп (Seftrіahon - kmr)


міжнародна та хімічнаназви:cеftriахоn;(Z)-(6R,7R)-7-[2-2-аміно-1,3-тіазол-4-іл)-2-(метоксііміно)ацетамідо]-8-оксо-3-[(2,5-дигідро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1,2,4-триазин-3-іл)тіометил]-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилатудинатрієва сіль;

основні фізико-хімічнівластивості: кристалічний порошок білого або білого із злегка жовтуватим відтінкомкольору, слабко гігроскопічний;

склад: 1 флакон міститьцефтрiаксону натрієвої солі стерильної у перерахунку на цефтрiаксон - 0,5 г або1 г.

Форма випуску. Порошок для розчину дляін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби длясистемного застосування. Цефтріаксон. Код АТС J01D D04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефалоспориновийантибіотик третього покоління. Має бактерицидну дію за рахунок інгібуваннясинтезу клітинної стінки бактерій. Цефтріаксон ацетилює мембранозв'язанітранспептидази, порушуючи таким чином перехресну зшивку пептидогліканів, яканеобхідна для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки. Має широкийспектр протимікробної дії, який включає різні аеробні та анаеробнігрампозитивні та грамнегативні мікроорганізми. Препарат активний відносногрампозитивнихаеробів:Streptococcus group А, В, С, G, Str. pneumoniae,Staphylococcus aureus, St. еріdermidis; грамнегативних аеробів:Enterobacter spp., Еsсhеrісhіа соlі, Наеmорhіlus іnfluеnzае, Н. раrаinfluеnzае,Klеbsіеllа sрр. (включаючи K. рnеumonіае), Moraxella catarrhalis, Моrganеllаmоrgаnіі, Nеіssеrіа gоnоrrhоеае, N. meningitidis, Рrоteus mіrаbіlіs, Рroteusvulgaris, Рrоvіdеnсіа sрр., Sаlmоnеllа sрр. (у тому числі S. tурhі), Sеrrаtіаsрр. (включаючи S. mагсеsсеns), Shigеllа sрр., Yеrsіnіа sрр. (у тому числі Y.еntеrосоlіtіса), Тrероnеmа раllіdum, Citrobacter spp., Aeromonas spp.,Acinetobacter spp.;анаеробів: Actinomyces, Васtеrоіdеs sрр.(включаючи деякі штами В. frаgіlіs), Сlоstrіdіum sрр. (але більшість штамів С.difficile мають резистентність), Рерtососсus sрр., Рерtоstrерtососсus sрр.,Fusоbасtеrіum sрр. (включаючи F. mоrtіfеrum і F. vаrіum). Фармакокінетика. Після внутрішньом'язовоговведення швидко та повністю всмоктується. Біодоступність становить 100 %.Максимум концентрації в плазмі крові відзначається через 1,5 години. Оборотнезв'язується з альбумінами плазми (85 % - 95 %). Препарат тривало зберігається ворганізмі. Мінімальні антимікробні концентрації виявляються в крові протягом 24годин і більше. Легко проникає в органи, рідини організму (перитонеальну,плевральну, синовіальну, при запаленні мозкових оболонок - у спинномозкову), вкісткову тканину. В грудному молоці виявляється 3 - 4 % від концентрації усироватці крові (більше при внутрішньом'язовому, ніж при внутрішньовенномувведенні). Період напіввиведення становить 5,8 - 8,7 години і значноподовжується у людей старших 75 років (16 годин), дітей (6,5 дня),новонароджених (до 8 днів). В активній формі виділяється (до 50 %) ниркамипротягом 48 годин. Частково виводиться з жовчю. При недостатності нироквиведення уповільнюється, можлива кумуляція.

Показання для застосування. Лікування інфекцій,спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, в тому числі:- ЛОР-органів, дихальних шляхів(гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, абсцес легень, емпієма плеври);- шкіри та м'яких тканин(стрептодермії);- сечостатевихорганів (пієліт, гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, простатит,епідидиміт, гінекологічні інфекції, неускладнена гонорея);- органів черевної порожнини(жовчних шляхів та шлунково-кишкового тракту, перитонітах).Лікування сепсису та бактеріальноїсептицемії; інфекції кісток (остеомієліт), суглобів; бактеріального менінгітута ендокардиту; м'якого шанкру, сифілісу, хвороби Лайма; тифозної гарячки;сальмонельозу; інфекцій у пацієнтів з ослабленим імунітетом та для профілактикипісляопераційних гнійно-септичних ускладнень.

Спосіб застосування та

дози.Цефтрiаксон-КМП застосовують внутрішньом'язово та внутрішньовеннo. Слідвикористовувати тільки свіжоприготовлені розчини.Для внутрішньом'язового введення препаратрозчиняють в стерильній воді для ін'єкцій в таких співвідношеннях: 0,5 грозчиняють в 2 мл води, 1 г - у 3,5 мл води. Внутрішньом'язові ін'єкції вводятьу верхній зовнішній квадрант великого сідничного м'яза достатньо глибоко.Рекомендується вводити не більше 1 г в одну сідницю. З метою усунення болючостів місці ін'єкції можливе використання 1 % розчину лідокаїну. Для внутрішньовенного введення препаратрозчиняють у стерильній воді для ін'єкцій (0,5 г розчиняють в 5 мл, 1 г - у 10мл розчинника). Вводять внутрішньовенно повільно (протягом 2 - 4 хв). Длявнутрішньовенних інфузій розчиняють 2 г препарату в 40 мл розчину, який невміщує іонів кальцію (розчин натрію хлориду 0,9 %, розчин глюкози 5 % або 10 %,розчин левульози 5 %). Дозу 50 мг/кг маси тіла та більше слід вводитивнутрішньовенно краплинно протягом не менше 30 хвилин.Для дітей:- новонароджених та недоношених добовадоза становить 20 - 50 мг/кг маси тіла 1 раз на добу (дозу 50 мг/кг маси тілаперевищувати не дозволяється). При бактеріальному менінгіті у новонародженихпочаткова доза становить 100 мг/кг маси тіла один раз на добу (максимально 4г). Після виділення патогенного мікроорганізму та визначення його чутливостідозу необхідно відповідно зменшити;- від 3 тижнів до 12 років -50 - 80 мг/кг на добу у 2 введення (у дітей з масою тіла 50 кг та більше сліддотримуватися дозування для дорослих);- для дорослих та дітей старших 12роківпрепарат призначається по 1 - 2 г 1 раз на добу, при необхідності - до 4 г(бажано у 2 введення через 12 годин). Тривалість лікування залежить відвиду інфекції та тяжкості стану. Після зникнення симптомів інфекції танормалізації температури тіла рекомендується продовжувати застосування протягомне менше трьох днів.При неускладненій гонореї дорослимвводять одноразово внутрішньом'язово 0,25 г Цефтріаксону-КМП. Для профілактики післяопераційнихінфекцій дорослим вводять 1 г одноразово за 1/2 - 2 години до операціївнутрішньовенно у вигляді інфузії протягом 15 - 30 хвилин у концентрації 10 -40 мг/мл.У хворих з порушеною функцією нирокпри збереженні функції печінки не слід знижувати дозу Цефтріаксону-КМП. Тількиу випадку претермінальної ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 10мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 2 г.

Побічна дія. Цефтрiаксон-КМП відносно добрепереноситься. В окремих випадках можливі: - з боку травної системи:нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінковихтрансаміназ, холестатична жовтуха, гепатит, псевдомембранозний коліт;- алергічні реакції: шкірний висип, свербіж,еозинофілія, рідко - набряк Квінке;- з боку системи згортання крові: гіпопротромбінемія;- з боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.Ефекти, обумовленіхіміотерапевтичною дією - кандидоз.Місцеві реакції: флебіт (привнутрішньовенному введенні); болючість у місці ін'єкції (привнутрішньом'язовому введенні).

Протипоказання. Підвищена чутливість доЦефтрiаксону-КМП та до інших цефалоспоринів, пеніцилінів, карбопенемів, першийтриместр вагітності, грудне вигодовування (під час лікування припиняють),печінкова та ниркова недостатність.

Передозування. При тривалому застосуванніЦефтріаксону-КМП у високих дозах можлива зміна картини крові (лейкопенія,нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія).Лікування: симптоматичне (надмірно високіконцентрації препарату в плазмі не можуть бути знижені за допомогою гемодіалізуабо перитонеального діалізу).

Особливості застосування. З обережністюслідзастосовувати препарат у новонароджених з гіпербілірубінемією, недоношених дітей,пацієнтів, схильних до алергічних реакцій.Літнім та ослабленим хворим можезнадобитись призначення вітаміну К.При артеріальній гіпертензії тапорушенні водно-електролітного балансу необхідно перевіряти рівень натрію вплазмі.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Фармацевтично несумісний з іншими антимікробними засобами в одному об'ємі.Цефтріаксон-КМП, пригнічуючикишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасномузастосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдніпротизапальні засоби, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. Зцієї ж причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відзначаєтьсяпосилення антикоагулянтної дії.При одночасномузастосуванні з ²петлевими² діуретиками зростає ризик розвиткунефротоксичної дії.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому,захищеному від світла місці при температурі від 15оС до25оС. Термін придатності - 2 роки.Зберігати в недоступному для дітеймісці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z