Загружается, подождите...

Сефотак (Sefotak)


міжнародна назва: cefotaxime; цефотаксим[6R-[6 альфа, 7 бета(Z)]]-3-[(ацетилокси)метил]-7-[[(2-аміно-4-тіазоліл)(метоксиміно)ацетил]аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбонова кислота (увигляді натрієвої солі);

основні фізико-хімічні властивості:білий абоз жовтуватим відтінком порошок;

склад: 1 флакон містить 0,5 г, 1,0 г або2,0 г цефотаксиму у вигляді натрієвої солі.Розчинник – стерильна вода для ін’єкцій по 2,0 мл,4,0 мл або 10,0 мл, відповідно.

Форма випуску.Порошок для приготування розчину для ін’єкцій укомплекті з розчинником.

Фармакотерапевтична група.Протимікробні засоби для системного застосування.Цефотаксим. Код АТС J01D A10.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Сефотак -антибіотик групи цефалоспоринів ІІІ покоління для парентерального застосування.Діє бактерицидно. Має широкий спектр антимікробноїдії. Стійкій до дії більшості бета-лактамаз грампозитивних і грамнегативнихбактерій. Активний відносно Streptococcus spp., включаючи Streptococcus pneumoniae;Staphylococcus aureus (у тому числі до пеніциліназоутворюючих іпеніциліназонеутворюючих штамів); Bacillus subtilis та B.mycoides; Neisseriagonorrhoeae (пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами), Neisseriameningitidis та інші види Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp.,включаючи Klebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (деякі штами резистентні);Serratia spp., Proteus (індолпозитивні та індолнегативні види); Salmonellaspp.; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzaeта parainfluenzae (пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами, утому числі стійкі до ампіциліну); Bordetella pertussis; Moraxella; Aeromonashydrophilia; Clostridium perfringens; Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium;Bacteroides spp.; Morganella.До дії препарату не завжди чутливі Pseudomonasaeruginosa; Acinetobacter; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis таClostridium difficile.До дії препарату стійкі Streptococcus групи D,Listeria та метициліностійки стафілококи.Фармакокінетика.Привнутрішньовенному одноразовому введенні 1 г препарату його концентрація уплазмі крові становить 100 мкг/мл. При внутрішньом’язовому введенні тієї ж дозипрепарату максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через 30хвилин після ін’єкції. Бактерицидна концентрація у крові зберігається протягом12 годин. Зв’язування з білками плазми становить, у середньому, 25-40 %.Препарат легко проникає у тканини та біологічні рідиниорганізму: в ефективних концентраціях визначається у плевральній,перитонеальній та синовіальній рідинах.Період напіввиведення становить 1 годину привнутрішньовенному застосуванні та 1-1,5 години при внутрішньом’язовому.Виділяється нирками у незміненому вигляді (близько 60-70 %) та у виглядіметаболітів (близько 20 %).

Показання для застосування.Сефотак застосовують при інфекційно-запальнихзахворюваннях, спричинених чутливими до препарату збудниками, у тому числі приінфекціях дихальних шляхів, сечостатевих шляхів, септицемії, бактеріємії, приінтраабдомінальних інфекціях (включаючи перитоніт), менінгіті (за виключеннямлістеріозного) та інших інфекціях ЦНС, інфекціях шкіри та м’яких тканин,інфекціях кісток і суглобів.Сефотак застосовують також для профілактикиінфекційних ускладнень після хірургічних операцій на органах шлунково-кишковоготракту, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Спосіб застосування та дози.Встановлюєтьсяіндивідуально з урахуванням тяжкості перебігу і локалізації інфекції,чутливості збудника.Препарат можна вводити внутрішньом’язово,внутрішньовенно (струминно або краплинно).Для дорослих і дітей від 12 років з масою тілабільше 50 кг стандартна доза при інфекціях середнього ступеня тяжкостістановить 1 г кожні 12 годин; при більш тяжких інфекціях – 1-2 г кожні 8 годин.Максимальна добова доза – 12 г.При неускладненій гострій гонореї препаратпризначають внутрішньом’язово дозою 1 г одноразово.При неускладнених інфекціях та інфекціях сечостатевихшляхів вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно по 1-2 г препарату кожні12 годин.При дуже тяжких інфекціях, наприклад при менінгіті,вводять внутрішньовенно 2 г препарату кожні 6-8 годин.Тривалість курсу лікуваннявстановлюється індивідуально. Після зникнення клінічнихпроявів захворювання продовжувати введення препаратупротягом 2-3 днів. При інфекціях,що тяжко виліковуються, продовжувати застосуванняпрепарату протягом 10-14 днів.Для профілактики післяопераційних інфекційнихускладнень призначають 1 г препарату внутрішньом’язово або внутрішньовенно одинраз на день. Для того щоб Сефотак досяг необхідної концентрації у крові, йоготреба вводити за 30-90 хвилин до операції.Для пацієнтів з порушеннями функції нирок режимдозування Сефотаку встановлюють з урахуванням значень кліренсу креатиніну. ПриКК 10 мл/хв та менше добову дозу препарату зменшують удвічі.Середньодобова дозадля новонародженихстановить 50 мг/кг маси тіла внутрішньовенно один раз кожні 12 годин.Для дітей 1-4-го тижня препарат призначаєтьсявнутрішньовенно дозою 50 мг/кг маси тіла кожні 8 годин. Для недоношенихновонароджених і новонароджених, які народилися вчасно, дози препаратуоднакові.Для дітей від одного місяця до 12 років (з масоютіла до 50 кг) середньодобова доза – 50-180 мг на 1 кг маси тіла, поділяєтьсяна 4-6 разів введення, вводиться внутрішньовенно або внутрішньом’язово.

Приготуваннярозчину.Внутрішньом’язова ін’єкція.Для приготування розчину застосовуютьстерильну воду для ін’єкцій, що додається (для дози препарату 0,5 г – 2 мл, длядози 1 г – 4 мл, для дози 2 г – 10 мл).За необхідності внутрішньом’язового введення 2 г,ін’єкцію препарату слід виконати за два рази.Якщо дозаперевищує 2 г, препарат треба вводити внутрішньовенно.Внутрішньовенна ін’єкція.Привнутрішньовенній ин’єкції не можна застосовувати розчинники, що містять 1%лідокаїн.Препаратрозчиняють у стерильній воді для ін’єкцій, що додається, а потім повільновводять внутрішньовенно протягом 3-5 хв.Внутрішньовенна інузія.У великих дозах препарат Сефотак можезастосовуватись у вигляді інфузії. препарату розводять у 50-100 мл 0,9 %розчину NaCl або 5 % розчину глюкози. Вводять крапельно протягом мінімально 20хв.Приготовлений розчин можна зберігати при температурідо 22 °С – 24 год, а при температурі до 5 °С – 10 діб.За необхідності приготовлений розчин препарату можнавводити шляхом довготривалої інфузії. Для цього розчин препарату розводять увеликої кількості (до 1000 мл) розчинів, що вказані нижче:- натрію хлорид 0,9 % дляін’єкцій;- декстроза 5 % для ін’єкцій;- декстроза 10 % для ін’єкцій;- декстроза 5 % і натріюхлорид 0,9 % для ін’єкцій;- декстроза 5 % і натрію хлорид 0,45 % для ін’єкцій;- декстроза 5 % і натріюхлорид 0,2 % для ін’єкцій;- Рінгера лактат для ін’єкцій;- натрію лактат для ін’єкцій.Розчини препарату стабільні у розчинах з рН 5-7. Неможна змішувати препарат із розчинами з більш високою величиною рН, наприклад зрозчином натрію бікарбонату.Розведений розчин препарату Сефотак можна зберігатипри температурі до 22 °С – 24 год, а при температурі до 5 °С – 5 діб.При розведенні 1 г препарату в 14 мл дистильованоїводи розчин є ізотонічним.Не можна добавляти у приготований розчин для інфузійантибіотики групи аміноглікозидів і пеніцилін. За необхідності одночасноговведення двох препаратів рекомендується використовувати різні крапельниці.

Побічна дія.Алергічні та імунопатологічні реакції: кропив’янка,ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, рідко – анафілактичний шок, мультиформнаеритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсичний некроз шкіри.З боку ШКТ і печінки: в поодиноких випадках –нудота, блювання, біль у животі, діарея; транзиторне підвищення трансаміназта/або білірубіну.З боку системи кровотворення: можлива нейтропенія,рідко – агранулоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія, у поодиноких випадках –гемолітична анемія.З боку ЦНС: оборотна енцефалопатія (у разі введеннявеликих доз, особливо у хворих з нирковою недостатністью).Побічні дії, пов’язані з біологічною дією препарату:при тривалому лікуванні можуть розвиватися дисбактеріози, суперінфекція,спричинена стійкими до антибіотика штамами, кандидоз.Місцеві реакції: болючість у місці ін’єкції, флебітпри внутрішньом’язовому введенні препарату.

Протипоказання.Підвищена чутливість до препаратів групицефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків.Внутрішньосерцеві блокади без встановленого водіясерцевого ритму.Вагітність.Внутрішньом’язове введення препарату дітям до 2,5року.Передозування.При передозуванні препарату існує ризик розвиткуоборотної енцефалопатії. Специфічного антидоту немає. Лікування –симптоматичне, спрямоване на підтримку життєвих функцій організму.

Особливості застосування.З обережністюпризначають препарат пацієнтам, які мають в анамнезі реакції підвищеноїчутливості до пеніциліну, у зв’язку з можливістю перехресної алергії напеніциліни та цефалоспорини.При виникненніреакцій підвищеної чутливості препарат відміняють і призначають відповіднутерапію.У перші тижнілікування можливий розвиток псевдомембранозного коліту. У даній ситуаціїнегайно припиняють застосування Сефотаку та призначають відповідну терапію,включаючи ванкоміцин або метронідазол.При лікуванніпрепаратом більше 10 днів необхідно контролювати кількість формених елементівкрові.При одночасномузастосуванні потенційно нефротоксичних препаратів (антибіотиків групиаміноглікозидів, діуретиків) необхідно контролювати функцію нирок.При застосуванніСефотаку можлива поява псевдопозитивної реакції Кумбса.При застосуванніСефотаку можливо одержання псевдопозитивної реакції на глюкозу в сечі.При швидкомувнутрішньовенному струминному введенні препарату можливо виникнення серцевоїаритмії, тому рекомендується контролювати швидкість введення препарату.Препарат проникаєу грудне молоко, тому за необхідності призначення препарату в період лактаціїслід вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування.Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Сефотак може потенціювати нефротоксичний ефектпрепаратів, які мають нефротоксичні властивості (антибіотики групиаміноглікозидів, діуретичні засоби).Екскреція Сефотаку знижується при одночасномуприйомі пробенециду.При одночасному застосуванні препарату знестероїдними протизапальними засобами (ацетилсаліцилова кислота, диклофенак,індометацин) збільшується ризик виникнення кровотеч, у тому числі зшлунково-кишкового тракту.Розчин препарату несумісний з розчинами іншихантибіотиків в одному шприці або крапельниці.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі не вище 30 °С, у недоступному длядітей місці.Захищати від дії світла.Термін придатності – 2 роки. Не використовувати післязакінчення терміну, зазначеного на упаковці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z