Загружается, подождите...

Цефаксон (Sefaxone)


міжнародна та хімічна назви

: ceftriaxonum; [6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-аміно-4- тіазоліл)(метоксиміно) ацетил]аміно]-8-оксо-3-[[(1,2,5,. 6-тетрагідро -2 - мітив - 5, 6 -діоксо-1,2,4-триазин-3-іл)тіо]мітила]-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0] окт-2-ен-2-карбонова кислота (у вигляді динатрієвої солі);

основні фізико-хімічні властивості

: кристалічний порошок від білого до жовтуватого кольору;

склад

: 1флакон містить цефтриаксону натрієвої солі у перерахуванні на цефтриаксон 0,25г, або 0,5 г, або 1,0 г.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Цефалоспорини і споріднені препарати. Цефтриаксон. Код АТС J01DA13.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Цефаксон - цефалоспориновий антибіотик III поколіннядля парентерального застосування, має бактерицидну дію, пригнічує синтезклітинної стінки бактерій, in vitro пригнічує ріст більшостігрампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. До дії Цефаксону чутливі такі мікроорганізми:грампозитивні: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи A (Str.pyogenes), Streptococcusгрупи B (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcusbovis, Staphylococcus spp.;грамнегативні: Aeromonas spp., Alcaligenes spp.,Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (деякіштами стійкі),Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiella spp. (у тому числі Kl. pneumoniae), Moraxella spp.,Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonasshigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp.,Pseudomonas aeruginosa (деякі штами стійкі), Salmonella spp. (у томучислі S.typhi), Serratia spp. (у тому числі S. marcescens), Shigella spp., Vibriospp. (у тому числі V. cholerae), Yersinia spp. (у тому числі Y. enterocolitica);анаеробні патогени: Bacteroides spp. (наприклад, В. fragilis), Clostridium spp. (у томучислі Cl.difficile), Fusobacterium spp. (крім F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp.,Peptostreptococcus spp.Деякі штами багатьох Bacteroides spp.(наприклад, В. fragilis), що виробляють бета-лактамазу, стійкі доцефтриаксону. Фармакокінетика. При парентеральному введенні цефтриаксон добрепроникає в тканини і рідини організму. Площі під кривою концентрація - час усироватці крові при внутрішньовенному і внутрішньом'язовому введенняхзбігаються. Це означає, що біодоступність цефтриаксону при внутрішньом'язовомувведенні - 100%. При внутрішньовенному введенні цефтриаксон швидко дифундує вінтерстиціальну рідину, де бактерицидна дія щодо чутливих до нього патогенівзберігається протягом 24 год.Проникнення у спинномозкову рідину.У немовлят і у дітей при запаленні мозкової оболонкицефтриаксон проникає в ліквор, при цьому у разі бактеріального менінгіту всередньому 17% від концентрації препарату в сироватці крові дифундує вспинномозкову рідину, що приблизно у 4 рази більше, ніж при асептичномуменінгіті. Через 24 год після внутрішньовенного введення цефтриаксону в дозі 50- 100 мг/кг маси тіла концентрація в спинномозковій рідині перевищує 1,4 мг/л.У дорослих хворих менінгіт через 2 - 25 год після введення цефтриаксону в дозі50 мг/кг маси тіла концентрація цефтриаксону багаторазово перевищувала тумінімальну пригнічуючу дозу, необхідну для патогенів, які викликають менінгіт.Цефтриаксон оборотно зв'язується з альбуміном, і цезв'язування зворотно пропорційне концентрації: наприклад, при концентраціїпрепарату в сироватці крові менше 100 мг/л зв'язування цефтриаксону з білкамистановить 95%, а при концентрації 300 мг/л - тільки 85%. Завдяки нижчому вмістуальбумінів в інтерстиціальній рідині концентрація цефтриаксону в ній вища, ніжу сироватці крові.Періоднапіввиведення у здорових дорослих становить приблизно 8 год. У немовлят вікомдо 1 місяця і у людей похилого віку від 75 років середній період напіввиведенняприблизно вдвічі довший. У дорослих 50 - 60% цефтриаксону виділяється унезміненій формі з сечею, а 40 - 50% - також у незміненій формі з жовчю. Підвпливом кишкової флори цефтриаксон перетворюється на неактивний метаболіт. Унемовлят приблизно 70% введеної дози виділяється нирками. При помірнійнедостатності нирок, при патології печінки у дорослих фармакокінетикацефтриаксону майже не змінюється, період напіввиведення подовжується незначно.Якщо функція нирок порушена, збільшується виділення з жовчю, а якщо має місцепатологія печінки, то підсилюється виділення цефтриаксону нирками.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до Цефаксонпатогенами:сепсис, менінгіт, інфекції черевної порожнини(перитоніт, запальні захворювання травного тракту, жовчовидільних шляхів),інфекції кісток, суглобів, сполучної тканини, шкіри, інфекції у хворих зізниженою функцією імунної системи, інфекції нирок і сечовидільних шляхів,інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонії, а також інфекції вуха, горла,носу, геніталій, у тому числі гонорея.Запобігання інфекціям у післяопераційному періоді.

Спосіб застосування та дози. Застосовується внутрішньовенно тавнутрішньом’язово.Для дорослих і для дітей старше 12 років: середньодобова доза становить 1-2 гЦефаксону 1 раз на день (через 24 год).У тяжких випадках або у випадках інфекцій,спричинених помірно чутливими патогенами, одноразова добова доза може бутизбільшена до 4 г.Для немовлят, грудних та дітей віком до 12років: при одноразовомудобовому дозуванні рекомендується така схема:для новонароджених (до двотижневого віку): 20 - 50 мг/кг маси тіла на добу (дозу 50мг/кг маси тіла перевищувати не дозволяється через незрілу ферментну системунемовлят).Добова дозастановить 20 -75 мг/кг маси тіла.У дітей з масою тіла 50 кг і вище використовуватидозування для дорослих. Дозу понад 50 мг/кг маси тіла необхідно призначати увигляді внутрішньовенної інфузії принаймні протягом 30 хв.Тривалість терапії залежить від перебігу захворювання.Менінгіт.При бактеріальному менінгіті у дітей початкова дозастановить 100 мг/кг маси тіла один раз на день (максимально 4 г). Як тількивдалося виділити патогенний мікроорганізм і визначити його чутливість до Цефаксону,необхідно зменшити дозу відповідно до одержаних даних. Тривалість курсу терапії становить: Збудник Тривалість терапії Neisseria meningitidis 4 дні Haemophilus influenzae 6 днів Streptococcus pneumoniae 7 днів Чутливі Enterobacteriacease 10 - 14 днів Гонорея. Для лікування гонореї, спричиненої як утворюючими,так і неутворюючими пеніциліназу штамами, рекомендується доза 250 мг одноразововнутрішньом’язово.Профілактика в перед- та післяопераційному періоді.Для попередження післяопераційних інфекційрекомендується однократне введення дорослим Цефаксону в дозі 1 - 2 г за 30 - 90хв до хірургічного втручання.Недостатність функції нирок і печінки.У хворих з порушеною функцією нирок, за умовинормальної функції печінки, дозу Цефаксону зменшувати немає необхідності.Тільки при недостатності нирок у претермінальній стадії (кліренс креатинінунижче 10 мл/хв) необхідно, щоб добова доза Цефаксону не перевищувала 2 г длядорослих.У хворих з порушеною функцією печінки, за умови збереження функціїнирок, дозу Цефаксону зменшувати також немає необхідності.Увипадках одночасної наявності тяжкої патології печінки і нирок концентраціюЦефаксону в сироватці крові необходимо регулярно контролювати. У хворих, щопіддаються гемодіалізу, дозу препарату після проведення цієї процедуризмінювати немає потреби.Внутрішньом'язовевведення: для внутрішньом'язового введення 1 гпрепарату необхіднорозвести в 3,5 - 4 мл 1% або 2,0% розчину лідокаїну і необхідну кількістьпрепарату ввести глибоко в сідничний м'яз; рекомендується вводити не більше 1 гпрепарату в одну сідницю. Одержаний розчин не можна вводити внутрішньовенно!Внутрішньовенне введення: для внутрішньовенної ін'єкції 1 г препарату необхіднорозвести в 10 мл стерильної дистильованої води і необхідну кількість препаратувводити внутрішньовенно повільно протягом 2 - 4 хв.Внутрішньовенна інфузія: тривалість внутрішньовенної інфузіїпринаймні 30 хв.Для внутрішньовенної інфузії 2 г порошку необхіднорозвести приблизно в 40 мл розчину, вільного від кальцію, наприклад: у 0,9%розчині натрію хлориду, у 5% розчині глюкози, у 10% розчині глюкози, 5% розчинілевульози.

Побічна дія.Системні побічні ефекти.З боку травного тракту: пронос, нудота, блювання, стоматит іглосит.З боку кровотворної системи: еозинофілія, лейкопенія, гранулоцитопенія,гемолітична анемія, тромбоцитопенія.Алергічні реакції: екзантема, алергічний дерматит, кропив’янка,набряки, мультиформна еритема.Інші поодинокі побічні ефекти: головний біль, запаморочення, збільшенняактивності ферментів печінки, біль у правому підребер'ї, олігурія, збільшеннявмісту креатиніну в сироватці крові, мікози в ділянці геніталій, озноб,анафілаксія чи анафілактичні реакції. У виключному випадку відзначаютьпсевдомембранозний ентероколіт і порушення згортання крові.Місцеві побічні ефекти. Після внутрішньовенного введення в деяких випадках можливий флебіт.Зазначеному явищу можно запобігти повільним (протягом 2 - 4 хв) введеннямпрепарату.

Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспоринів і допеніцилінів.Перший триместр вагітності.

Передозування. Великі концентрації Цефаксону в плазмі не можутьбути знижені за допомогою гемодіалізу чи перитонеального діалізу. Для лікуваннявипадків передозування рекомендовані симптоматичні заходи.

Особливості застосування. Незважаючи на докладний збір анамнезу, що єправилом і для інших цефалоспоринових антибіотиків, не можна виключитиможливість розвитку анафілактичного шоку, що вимагає негайної терапії -спочатку внутрішньовенно вводять адреналін, потім глюкокортикоїди.Іноді при ультразвуковому дослідженні жовчногоміхура відзначається наявність тіні, що вказує на відкладення осадів. Данийсимптом зникає після закінчення або тимчасового припинення терапії Цефаксоном.Навіть за наявності болючого синдрому подібні випадки не вимагають хірургічноговтручання, досить є консервативного лікування.Дослідження in vitro показали, що подібно доінших цефалоспоринових антибіотиків Цефаксону здатний витісняти білірубін,зв'язаний з альбуміном сироватки крові. Тому в немовлят з гіпербілірубінемієюі, особливо, у недоношених немовлят, застосування Цефаксону вимагає ще більшоїобережності.У дослідах доведено, що між Цефаксоном іаміноглікозидами за впливом на деякі грампозитивні бактерії має місцесинергізм. Хоча зазделегідь казати про потенційований еяект подібних комбінаційне можна, у випадках тяжких і загрозливих для життя інфекцій (наприклад,спричинених Pseudomonas aeruginosa) обгрунтоване їхнє одночаснепризначення.Оскільки препарат потрапляє в грудне молоко, не слідпродовжувати годування груддю в період лікування Цефаксону.При тривалому застосуванні необхідний періодичнийконтроль за формулою крові.Цефаксон застосовується тільки в умовах стаціонару !

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Цефаксон і аміноглікозиди мають синергізмщодо багатьох грамнегативних бактерій. При одночасному застосуванні з«петльовими» діуретиками, наприклад, фуросемідом, порушень функції нирок неспостерігається. Фармацевтично несумісний з розчинами, що містять у своємускладі інші антибіотики.Через фармацевтичну несумісність Цефаксону йаміноглікозидів необхідно призначати їх у рекомендованих дозах окремо.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла,недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності- 3 роки. Свіжовиготовленийрозчин Цефаксону придатний для застосування протягом 6 год при температурі 25°С,або 24 год при температурі 5°С.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z