Загружается, подождите...

Седуксен (Seduxen)


міжнародна та хімічна назви: діазепам;7-хлор-1, 3-дигідро-1-метил-5-феніл-1,4-бензодіазепін-2-он;

основні фізико-хімічні властивості: круглітаблетки майже білого кольору,практично без запаху, з фаскою, з рискою, з маркуванням “SEDUXEN” на одномубоці і маркуванням “5 mg” – на іншому;

склад: 1 таблетка містить 5 мг діазепаму;допоміжні речовини: двоокис кремніюколоїдного безводного, магнію стеарат, тальк, крохмаль, лактози моногідрат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну.Код АТС N05B A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Діядіазепаму проявляється в посиленніГАМКергічного (ГАМК - гамма-аміномасляна кислота) блоку на синаптичному рівні,у першу чергу у лімбічній системі, субкортикальних структурах, таламусі ігіпоталамусі. ГАМК є головним нейротрансмітером центральної нервової системи.Алостерична частина ГАМКА – рецептора є місцем зв’язку депресантівцентральної нервової системи, таких як бензодіазепіни, у тому числі і діазепам.Агоністи бензодіазепінових рецепторів мають анксіолітичну, протисудомну,седативну, снотворну і міорелаксуючу дії. Загальну нейрональну блокаду невикликають. Внаслідок приєднання бензодіазепінів до ГАМКА– рецептора зростає чутливість останнього до гамма-аміномасляної кислоти. Урезультаті канали іона хлору рецепторного комплексу довше перебувають в станіактивації, завдяки чому більша кількість іонів хлору здатна проникнути внейрон, підсилюючи ступінь гіперполяризації клітинної мембрани і блокуючипроведення сигналу. Фармакокінетика. Діазепам добре і швидковсмоктується зі шлунково-кишкового тракту, через 30-90 хвилин досягає рівнямаксимальної концентрації в плазмі, у високому ступені зв’язується з білкамиплазми (приблизно 99%), добре розчинний у жирах, проникає черезгематоенцефалітний бар’єр. Основними метаболітами є N-дезметилдіазепам(нордазепам) і оксазепам. Діазепам і нордазепам у ході повільногогідроксилювання перетворюються в інші активні метаболіти, як, наприклад, оксазепам. Більш тривалий часнапіврозпаду нордазепаму (приблизно 60 годин) збільшує період дії препарату.При тривалому застосуванні відбувається відносне збільшення кількостінордазепаму в організмі. Метаболізм діазепаму в печінці здійснюється також зутворенням такого метаболіту, як темазепам. Концентрація діазепаму в плазмізнижується в дві фази: за початковою фазою швидкого розпаду, з одногодиннимперіодом напіврозпаду, настає приблизно 24-48 - годинна кінцева фазаелімінації, тривалість якої продовжується метаболітами. Діазепам виводиться зорганізму із сечею головним чином у вигляді вільних і кон’югованих метаболітів.У немовлят, а також в осіб літнього і старечого віку та при захворюванняхпечінки і нирок період виведення з організму може збільшуватися в кілька разів.Діазепам і його метаболіти проникають через плацентарний бар’єр, виділяються згрудним молоком.

Показання для застосування. Для одноразового або курсового застосуванняпри лікуванні симптомів підвищеної психічної напруги, занепокоєння, страху івираженої тривоги при невротичних станах і гострих невротичних реакціях. Ускладі комплексної терапії для лікування захворювань і станів різногопоходження, що супроводжуються симптомами тривоги і рухового занепокоєння.Як додатковийзасіб для лікування гострого абстинентного синдрому та алкогольного делірію.Для усунення спазмів поперечносмугастоїмускулатури при різних спастичних станах (ригідність, контрактура,міжнейрональні ушкодження на рівні спинного і супраспінального відділів мозку,спазм церебральної етіології, поліомієліт, параплегія, атетоз, гіперкінез,синдром stiffmana). У випадку локальних травм і запалень як додатковий засібдля рефлекторного зняття спастичного м’язового компонента.Як додатковий засіб для лікуваннязахворювань, що супроводжуються конвульсіями, і спастичних станів приепілепсії, еклампсії, правця.

Спосібзастосування та дози. Оскількипрепарат призначають кожному хворому індивідуально, з урахуванням особливостеййого стану і клінічної реакції, пропонуються лише загальні принципипризначення. У зв’язку з наявністю істотних індивідуальних відмінностей уреакції хворих на препарат, лікування вартопочинати з найменшоїефективної дози, поступово збільшуючи її, доки не буде досягнута ефективна іразом з тим переносима доза. Добову дозу в індивідуальному порядку розподіляютьна 2 - 4 прийоми. Звичайно рекомендують дві третини добової дози прийняти увечірні години.Для дорослих: середня добова доза становить5 - 15 мг (1 - 3 таблетки). Разова доза не перевищує 10 мг.При станах тривоги, психомоторногозанепокоєння і підвищеного збудження: одноразова доза для дорослих 2,5 - 5 мг(½ - 1 табл.), добова доза 5 - 20 мг.Як додатковий засіб для лікування захворювань,що супроводжуються конвульсіями: одноразова доза для дорослих 2,5 - 10 мг(½ - 2 табл.), 2 - 4 рази на добу.При гостромуабстинентному синдромі та алкогольному делірії звичайна початкова добова дозадля дорослих становить 20 - 40 мг (4 - 8 табл.), підтримуюча добова доза 15 -20 мг (3 - 4 табл.).При м’язовій контрактурі, ригідності,спазмі: добова доза для дорослих 5 - 20 мг (1 - 4 табл.). Виведення Седуксену з організму літніх іослаблених хворих, а також у хворих при порушенні функції печінки може бути вістотній мірі уповільнено, тому рекомендується проводити лікування невеликимидозами. Лікування слід починати, призначаючи половину дози, яку потім необхіднопоступово збільшувати, враховуючи індивідуальну переносимість.Дітям при будь-якому показанні длязастосування дозу слід визначати для кожного хворого індивідуально, зурахуванням віку, ступеня фізичного розвитку, загального стану й індивідуальноїреакції на компоненти препарату. Звичайна початкова одноразова доза для дітей1,25 - 2,5 мг, застосовується 2 - 4 рази на добу. Залежно від клінічної реакціївона може бути збільшена або зменшена.

Побічна дія. Побічні дії, щозустрічаються найчастіше: підвищена стомлюваність, сонливість, м’язова слабість,які є дозозалежними. У більшості випадків після декількох днів прийому вониспонтанно зникають. Також їх можна уникнути шляхом зниження дози препарату.Атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення,головний біль, погіршення настрою, порушення зору й акомодації, висипка,вегетативні симптоми, запор, біль в суглобах, гіпотонія, нетримання абозатримка сечовипускання, нудота, сухість у роті або гіперсалівація, екзантема,тремор, зміна лібідо, брадикардія виникають рідко. Надзвичайно рідко спостерігається підвищення рівнятрансаміназ і лужної фосфатази, жовтяниця, нейтропенія. У поодиноких випадках,як парадоксальна реакція, спостерігається посилення почуття тривоги іпсихічного збудження, ворожість, агресивні дії, галюцинації, безсоння,підвищення м’язового тонусу, у першу чергу, у дітей та осіб літнього віку. Утаких випадках варто припинити застосування препарату.Таблетки Седуксену, подібно до іншихбензодіазепінів, можуть призвести до виникнення лікарської залежності, головнимчином при наявності схильності, при застосуванні великих доз і при триваломулікуванні. У легких випадках симптоми відміни проявляються у формі тремору,психомоторного занепокоєння, безсоння, підвищеного почуття тривоги, головногоболю, порушення уваги. Може виникнути дратівливість, порушення сприймання,запаморочення, прискорене серцебиття, втрата апетиту, нудота, блювання,підвищене потовиділення, м’язові спазми, кольки, іноді - делірій і нападисудом.

Протипоказання. Підвищена чутливість добудь-якого з компонентів препарату (наприклад, до лактози) або до іншихбензодіазепінів в анамнезі. Тяжка легенева недостатність. Тяжка печінкованедостатність. Синдром нічних апное. Тяжка міастенія. Закритокутова формаглаукоми, гострий приступ глаукоми (при відкритокутовій формі глаукоми препаратможе застосовуватися при одночасному проведенні відповідного лікування). Першийтриместр вагітності. Період годування груддю. Алкогольна і наркотичназалежність (за винятком гострого абстинентного синдрому). Інтоксикаціяалкоголем та іншими психотропними засобами.

Передозування. При передозуванні можутьвиникнути наступні побічні реакції: м’язова слабість, сплутаність свідомості,рідко, як парадоксальна реакція, збудження. Передозування дуже великими дозамиможе призвести до коми, арефлексії, пригнічення кровообігу і дихального центру,апное. Слід постійно контролювати параметри серцево-судинної і дихальноїсистем, ниркову функцію. Варто застосовувати симптоматичну терапію, включаючизабезпечення прохідності дихальних шляхів, внутрішньовенне введення рідини, уразі потреби штучне дихання і підтримку кровообігу, у т.ч. введення засобів дляпідтримання судинного тонусу. Можна застосувати флумазеніл, що є спеціальнимантагоністом бензодіазепінових рецепторів. У хворих на епілепсію, що застосовуютьбензодіазепіни, у т.ч. таблетки Седуксену, а також у бензодіазепінзалежниххворих застосування флумазенілу потребує обережності, тому що може викликатиепілептичний напад.Діаліз малоефективний при передозуванні таблетокСедуксену.

Особливості застосування. При легеневій недостатності, сплутаності свідомостіпотрібно ретельно зважити ступінь необхідності застосування препарату череззагрозу зупинки дихання. При порушенніниркової, печінкої функцій, хронічній легеневій недостатності, у пацієнтів літньоговіку й в ослаблених хворих призначення препарату вимагає підвищеноїобережності, рекомендуються малі дози при дотриманні більш тривалих інтервалівміж ними. У літньому віці чутливість до бензодіазепінів зростає, виведенняпрепарату з організму сповільнюється, седативний вплив може підсилитися, тому вподібних випадках зростає небезпека порушення когнітивних функцій (порушенняпам’яті) й імовірність розвитку м’язової гіпотонії (ризик падінь). Слід уникати застосування препарату як первинногозасобу для лікування психотичних станів. Непридатний для лікування депресій яку вигляді монотерапії, так і для тривалого застосування в складі комплексноїтерапії.Виходячи з міркувань безпеки, обумовлених віковими особливостямирозподілу і метаболізму, призначення таблеток Седуксену дітям віком до 6 роківне рекомендується, за винятком ситуацій, коли застосування препарату маєжиттєво важливе значення (наприклад, при епілепсії). Лікування станівпідвищеної тривоги варто проводити найменшими діючими дозами і протягоммінімально необхідного часу. Тривале, систематичне, а в деяких випадках навітькороткочасне застосування терапевтичних доз може призвести до звикання ірозвитку залежності. При різкій відміні препарату після тривалогосистематичного застосування слід зважати на появу синдрому відміни, який можевиникнути навіть через кілька тижнів після припинення лікування. Щоб уникнутипояви симптомів відміни, необхідно протягом декількох тижнів поступовознижувати дозу препарату, перш ніж цілком припинити його призначення. Притривалому застосуванні препарату рекомендується контролювати функцію печінки іпериферичну картину крові. Хворих, що застосовують Седуксен, слід інформуватипро прояв синергічної взаємодії між Седуксеном і алкоголем та іншимипсихотропними лікарськими засобами. При непереносимості лактози необїхідно врахувати, що кожна таблеткамістить 120 мг лактози. Застосування препарату під час вагітності ігодування груддюВідповідно до результатів деяких клінічнихдосліджень, у першому триместрі вагітності бензодіазепіни збільшуютьімовірність утворення вад розвитку, тому їх застосовувати в цей періодпротипоказано. Застосування бензодіазепінів у більш пізні терміни вагітностіможе здійснювати інгібуючий вплив на центральну нервову систему немовляти і викликатизупинку дихання, тому в кожному конкретному випадку рішення про призначенняСедуксену повинен приймати лікар після аналізу співвідношення очікуваноголікувального ефекту і можливого ризику для плоду. Варто уникати застосування препарату під час годуваннягруддю, оскільки діазепам виділяється з грудним молоком. Дія препарату на здатність керувати автомобілем іроботу з механізмами з підвищеним ризиком травматизмуБензодіазепіни, у тому числі ітаблетки Седуксену, здатні знижувати увагу і швидкість психомоторних реакцій,тим самим негативно впливаючи на здатність керувати автомобілем або верстатамита іншими знаряддями праці, користування якими пов’язано з підвищеним ризикомтравматизму.У початковому періоді застосування препарату, уперші 12 - 24 години після застосування, забороняється керувати автомобілем івиконувати роботи, пов’язані з підвищеним ризиком травматизму (керуванняверстатами, висотні роботи), тому що зростає імовірність одержання травми.Надалі необхідно в індивідуальному порядку встановити ступінь обмежень залежновід часу елімінації, що може збільшитися в кілька разів, особливо в людейпохилого віку, хворих з патологією печінки та/або нирок. Під час курсу лікування діазепамом вживання алкоголюнеприпустимо.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Психотропні(у т.ч. транквілізатори, снотворні, нейролептики, антидепресанти) іпротисудомні препарати, засоби для наркозу, наркотичні аналгетики,антигістамінні препарати із седативним ефектом, алкоголь потенціюють діюСудексену.Діазепам (особливо при тривалому застосуванні) можевзаємодіяти з лікарськими засобами, метаболізм яких пов’язаний з цитохромомР450 ІІІА (циметидин, кетоконазол, флувоксамін, флуоксетин, омепразол), урезультаті чого знижується його кліренс, а седативна дія може підсилюватися іподовжуватися. Індуктори печінкового метаболізму (рифампіцин, карбамазепін,фенітоїн) прискорюють елімінацію діазепаму. Негативний вплив на дихальнусистему може підсилитися при одночасному застосуванні Седуксену з опіатами, щопригнічують дихальну функцію. При одночасному застосуванні з міорелаксантамиймовірна небезпека апное.

Умови і терміни зберігання. Зберігати при температурі 15 - 300С. Термін придатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z