Загружается, подождите...

Сальбутамол (Salbutamol)


міжнародна та хімічна назви: сальбутамол; (RS)-1-(4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)-2-(tert-butylamino)ethanolsulphate;

основні фізико-хімічні властивості: біла суспензія;

склад: 1 доза містить сальбутамолу 100 мкг; допоміжні речовини: HFA 134a.

Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій, дозований.

Фармакотерапевтична група. Протиастматичний засіб для інгаляційногозастосування. Агоніст бета-2-адренорецепторів. Код АТС R03A С02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Сальбутамол є відносно специфічним агоністомбета-2-адренорецепторів, тому при застосуванні високих доз він може стимулюватиі бета-1-адренорецептори. Сальбутамол має бронходилятаційний ефект, внаслідокякого купіруються явища бронхоспазму та гальмується дегрануляція опасистихклітин і вивільнення медіаторів запалення (лейкотрієнів, гістаміну), якіпровокують явища бронхоспазму. Бронходилятаційний ефект досягається шляхомстимуляції бета-2-адренорецепотрів і внутрішньоклітинною акумуляцією циклічного3´5´-аденозинмонофосфату (цАМФ). Механізм впливу сальбутамолу насекрецію слизу у бронхах залишається нез´ясованим.Бронходилятаційний ефект починається через 5 хвилин після застосуванняі триває 4-6 годин.Фармакокінетика. Після інгаляційного застосування від 10 до 20% введеної дози досягаєнижніх дихальних шляхів. Решта залишається в інгаляційному пристрої або уносоглотці, звідки проковтується. Частина дози, що досягла дихальних шляхів,абсорбується у тканини легенів і потрапляє в кровообіг, але не метаболізуєтьсяв легенях.Після потрапляння у системний кровообіг препарат метаболізується упечінці, виділяється головним чином нирками у незміненому стані та у виглядіфенолсульфатного метаболіту.Доза препарату,що з носоглотки потрапила до травної системи, всмоктується ізшлунково-кишкового тракту, проходить перший етап метаболізму в печінці дофенолсульфатної сполуки, потім виділяється нирками. Більша частинапрепарату виводиться з організму протягом 72 годин.

Показання для застосування.Зняття нападів ядухи при бронхіальній астмі та профілактика очікуванихнападів бронхоспазму, наприклад, унаслідок фізичного навантаження або контактуз алергенами. Препарат показаний також для купірування бронхоспазму у пацієнтівз хронічнми обструктивнми захворюваннями легенів (ХОЗЛ).

Спосіб застосування та дози.Сальбутамол –аерозоль, що не містить фреону, призначений лише для інгаляційногозастосування.Пацієнтам, якимтяжко синхронізувати дихання із застосуванням інгалятора, рекомендуєтьсядодатково використовувати спейсер “Волюматик” – пристрій для полегшеннявдихання інгаляційних препаратів.Дорослі: для купірування гострого бронхоспазму застосовується доза 100-200 мкг (1-2 інгаляції). Профілактично, перед фізичним навантаженням абоочікуваним контактом з алергенами застосовується 200 мкг (2 інгаляції) за 10-15хвилин до очікуваного контакту з алергеном або до фізичного навантаження.Діти: як для лікування гострого бронхоспазму, так і профілактичнозастосовується 100 мкг сальбутамолу. За необхідності доза може бути збільшена до 200мкг (2 інгаляції).Дітям до 5 роківтакож може бути рекомендовано застосування спеціального дитячого спейсера дляполегшення вдихання інгалаційних препаратів “Бебіхалера”.Загальна добовадоза сальбутамолу не повинна перевищувати 800 мкг (8 інгаляцій). Правилакористування інгалятором.Зніміть захиснийковпачок та перевірте, щоб мундштук був сухим і чистим. Перед застосуваннямструсіть балончик.Зробіть глибокийвидих, тримаючи балончик догори дном.Продовжуючитримати балончик, обхопіть губами мундштук.Зробіть глибокийвдих, натискаючи водночас на основу балончика для вивільнення однієї дозипрепарату.Затримайтедихання якомога довше, вийміть інгалятор з губ. Дихайте повільно та глибоко.Якщо необхіднозробити ще одну інгаляцію, зачекайте півхвилини та повторюйте пункти 2-5.Після закінченняінгаляції закрийте мундштук захисним ковпачком. Захищайте інгалятор відпотрапляння до нього пилу та бруду.Важливо:Виконувати пункти3-5 не поспішаючи. Дуже важливо синхронізувати натискання на інгалятор зпочатком глибокого та повільного вдиху. Щоб упевнитись у правильностікористування технікою інгаляції , декілька перших інгаляцій слід зробити переддзеркалом. Якщо біля верхівки інгалятора або з боків рота виникне “хмарка”, цеє свідченням того, що Ви ще недостатньо оволоділи технікою інгаляції і слідпочати знову з пункту 2.Чистка.Інгалятор слідчистити не рідше одного разу на тиждень.Вийміть металевийбалончик з пластикового футляру та зніміть захисний ковпачок.Пластиковий футлярі ковпачок промийте теплою водою. До води додайте слабкий миючий засіб.Залиште елементиінгалятора у теплому місці і дайте висохнути.Помістітьметалевий балончик і захисний ковпачок на місце.Не кладітьметалевий балон у воду.Якщо інгалятор невикористовувався протягом тижня або більше, перед застосуванням дозу препаратувипустіть у повітря.

Побічна дія.Препарат можеспричинювати легкий м´язовий тремор, особливо рук. Цей симптом залежитьвід дози препарату і є досить частим симптомом при застосуванні агоністівбета-адренорецепторів. Інколи може виникати головний біль.Оскільки препаратспричинює розширення периферичних судин, у деяких пацієнтів можливо виникненнянезначної компенсаторної тахікардії.Дуже рідко можутьспостерігатися симптоми гіперчутливості, такі як ангіоневротичний набряк,кропив´янка, бронхоспазм, гіпотонія з непритомністю. Також дуже рідкоможуть виникати м´язові скорочення.Як і призастосуванні інших інгаляторів, можливий розвиток парадоксального бронхоспазму.У цьому випадку інгаляцію сальбутамолу слід негайно припинити та перейти наінший шлях введення препарату або застосувати альтернативний швидкодіючийбронходилятатор.Застосуванняагоністів бета-адренорецепторів може призводити до значної гіпокаліємії. Аналогічно доінших агоністів бета-адренорецепторів сальбутамол інколи може призводити догіперактивності у дітей. При інгаляціїсальбутамолу може виникати подразнення слизової оболонки порожнини рота тагорла. При лікуваннісальбутамолом спостерігалися про випадки тахікардії та інших порушень серцевогоритму, включаючи фібриляцію шлуночків, суправентрикулярну тахікардію таекстрасистолію У деяких пацієнтів може виникнути синусова тахікардія.

Протипоказання.Гіперчутливістьдо сальбутамолу або інших компонентів аерозолю.

Передозування.Симптомипередозування можуть виявлятись у надмірній стимуляції бета-адренорецепторівта/або побічними ефектами різного ступеня вираженості. Лікування складається звідміни застосування сальбутамолу та початку відповідної симптоматичноїтерапії. Антидотом, якому слід надавати перевагу при передозуванні сальбутамолу,є кардіоселективний бета-блокатор. Препарати групи бета-блокаторів слідпризначати з обережністю хворим з бронхоспазмом в анамнезі.В результатіпередозування сальбутамолу може виникнути значна гіпокаліємія, тому необхідноперевіряти рівень калію у сироватці крові.

Особливостізастосування.Бронходилятаційніпрепарати не повинні бути єдиними або головними препаратами у лікуванні хворихна тяжку або нестабільну бронхіальну астму. Такі хворі повинні лікуватись піднаглядом лікарів-спеціалістів, оскільки тяжка астма є життєво небезпечнимзахворюванням і для лікування таких пацієнтів слід вирішувати питання пропризначення інгаляційних та/або пероральних глюкокортикоїдів.Збільшення дозиабо частоти застосування препарату свідчить про загострення захворювання.Раптове та прогресуюче загострення бронхіальної астми є життєво небезпечнимстаном, і в такій ситуації рекомендується починати лікування глюкокортикоїдамиабо збільшувати їх дозу.Лікуванняагоністами бета-адренорецепторів у деяких випадках може супроводжуватись тяжкоюгіпокаліємією. Ризик гіпокаліємії особливо високий у хворих на тяжку астму,оскільки деякі препарати, що призначаються одночасно із сальбутамолом, такі якпохідні ксантинів, глюкокортикоїди, діуретики, а також гіпоксія, можутьпідсилювати гіпокаліємію. Тому у такої групи пацієнтів слід контролювати рівенькалію у сироватці крові.Пацієнти, якілікуються сальбутамолом дома, повинні бути попереджені про таке: у разізменшення ефективності лікування або тривалості полегшення від лікування неслід самостійно збільшувати дозу або частоту застосування препарату, азвернутись за консультацією до лікаря.Сальбутамол з обережністюпризначають хворим на гіпертиреоз.Рекомендуєтьсязвернутися за порадою до лікаря у разі, якщо тривалість полегшення відзастосування препарату менше 3 годин. Вагітність ілактаціяДостатньо великихі контрольованих клінічних іспитів щодо застосування сальбутамолу вагітнимижінками не проводилось. За даними експериментів на тваринах, сальбутамол увеликих дозах може спричинювати пошкодження плоду. Як і інші лікарські засоби,сальбутамол під час вагітності слід призначати лише тоді, коли користь відзастосування препарату буде перевищувати можливий ризик для плоду. Сальбутамолпроникає в молоко матері, тому призначати його матерям-годувальницям слід лишетоді, коли переваги грудного вигодовування більші за можливий ризик длянемовля.Вплив наздатність керувати автомобілем та іншими механізмами.Даних про впливсальбутамолу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами немає.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами.Сальбутамол неможна застосовувати з неселективними блокаторами бета-адренорецепторів(наприклад, з пропранололом).Одночаснезастосування сальбутамолу з інгібіторами МАО не протипоказано.

Умови татермін зберігання.Зберігати унедоступних для дітей місцях при температурі нижче 30°С. Захищати від сонця тазаморожування. Ефективність препарату може знижуватись при охолодженнібалончика. Балончик не слід пошкоджувати, проколювати або спалювати, навітьякщо він порожній. Термінпридатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z