Загружается, подождите...

Преднізолон (Rrednisolone)


міжнародна і хімічна назви: prednisolonе;прегнадієн-1,4-тріол-11b,17a,21-діон-3,20;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або майже безбарвнийрозчин;

склад: 1 мл розчину містить преднізолону – 0,03 г; допоміжні речовини: натрій фосфорнокислий двозаміщений безводний,натрій фосфорнокислий однозаміщений 2-водний, пропіленгліколь, вода дляін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування.Глюкокортикоїди. Преднізолон. Код АТС Н02А B06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протизапальний, протиалергічний,імунодепресивний, протишоковий і антитоксичний засіб.У відносно великих дозах пригнічує активність фібробластів, синтезколагену, ретикулоендотелію і сполучної тканини (гальмування проліферативноїфази запалення), затримує синтез і прискорює катаболізм білка у м’язовійтканині, але підвищує його синтез у печінці.Протиалергічні та імуносупресивнівластивості препарату зумовлені гальмуванням розвитку лімфоїдної тканини з їїінволюцією при тривалому застосуванні, зниженням числа циркулюючих Т- іВ-лімфоцитів, пригніченням дегрануляції тучних клітин, пригніченням продукціїантитіл.Протишокова дія препарату зумовлена підвищенням реакції судин на ендо-і екзогенні судинозвужувальні речовини, з відновленням чутливості рецепторівсудин до катехоламінів і підсиленням їх гіпертензивного ефекту, а такожзатримкою виведення з організму натрію і води.Антитоксична дія препаратупов’язана зі стимуляцією у печінці процесів синтезу білка і прискореннямінактивації в ній ендогенних токсичних метаболітів і ксенбіотиків, а також зпідвищенням стабільності клітинних мембран.Підсилює у печінці депонування глікогену і синтез глюкози з продуктівбілкового обміну. Підвищення рівня глюкози у крові активізує виділенняінсуліну. Пригнічує захват глюкози жировими клітинами, що призводить доактивації ліполізу. Однак, внаслідок збільшення секреції інсуліну, відбуваєтьсястимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру. Знижує всмоктування кальцію у кишечнику, підвищує вимивання його зкісток і екскрецію нирками. Пригнічує вивільнення гіпофізомадренокортикотропного гормону і b-ліпотропину, у зв’язку з чим при триваломупризначенні препарату може розвинутися функціональна недостатність коринадниркових залоз. Остеопороз і синдром Іценко-Кушинга є головними факторами,що обмежують тривалу терапію глюкокортикоїдами, у т.ч. преднізолоном. Пригнічуєсекрецію тиреотропного і фолікулостимулюючого гормонів.У високих дозах може підвищувати збудливість тканин і сприяти зниженнюпорогу судомної готовності.Стимулює надмірну секрецію соляної кислоти і пепсину у шлунку, що можепризвести до розвитку пептичної виразки.Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні швидко всмоктується укров. Фармакологічний ефект преднізолону значно запізнюється порівняно здосягненням максимального рівня препарату у крові і розвивається 2–8 годин. Уплазмі більша частина преднізолону зв’язується з транскортином(кортизолзв’язуючим глобуліном), а при насиченні процесу – з альбуміном. Призниженні синтезу білка спостерігається зниження зв’язуючої спроможностіальбумінів, що може викликати збільшення вільної фракції преднізолону і, як наслідок,прояву його токсичної дії від звичайних терапевтичних доз. Періоднапіввиведення у дорослих – 2–4 години, у дітей – коротший. Біотрансформуєтьсяшляхом окислення переважно у печінці, а також у нирках, тонкій кишці, бронхах.Окислені форми глюкуронізуються або сульфатуються і у вигляді кон’югатіввиводяться нирками. Близько 20% преднізолону екскретується з організму ниркамиу незмінному вигляді; невелика частина – виділяється з жовчю. При захворюваннях печінки метаболізм преднізолону уповільнюється ізнижується ступінь його зв’язування з білками плазми, що призводить дозбільшення періоду напіввиведення препарату.

Показання для застосування. Внутрішньовенно призначають при шоку, тяжких формах неспецифічноговиразкового коліту і хворобі Крона. Внутрішньом’язово – при ревматизмі, ревматоїдному артриті,дерматоміозиті, вузликовому артеріїті, склеродермії, хворобі Бехтерева,бронхіальній астмі, астматичному статусі, гострих і хронічних алергічнихзахворюваннях, хворобі Аддисона, гострій недостатності кори надниркових залоз,адреногенітальному синдромі, гепатиті, печінковій комі, гіпоглікемічних станах,ліпоїдному нефрозі; агранулоцитозі, різних формах лейкемії, лімфогрануломатозі,тромбоцитопенічній пурпурі, гемолітичній анемії; малій хореї; пухирчатці,екземі, свербежі, ексфоліативному дерматиті, псоріазі, свербці, екземі,себорейному дерматиті, червоному вовчаку, еритродермії, псоріазі, алопеції. Внутрішньосуглобно – при хронічному поліартриті, посттравматичномуартриті, остеоартриті великих суглобів, ревматичних ураженнях окремих суглобів,артрозах. Інфільтраційно – при епікондиліті, тендовагініті, бурситі,плечелопатковому періартриті, келоїдах, ішіалгії, контрактурі Дюпюітрена,ревматичних і схожих з ними ураженнях суглобів і різних тканин.

Спосіб застосування і дози. Препарат призначають внутрішньовенно,внутрішньом’язово, внутрішньосуглобово, інфільтраційно.Дорослим звичайно призначаютьглибоко внутрішньом’язово у дозі 1–2 мл/добу (30–60 мг преднізолону). Внутрішньовенно призначають при шоку– до 4 мл (120 мг Преднізолону). При тяжкій формі неспецифічного виразковогоколіту - по 8–12 мл/добу (240–360 мг Преднізолону) упродовж 5–6 днів, приважкій формі хвороби Крона – по 10–13 мл/добу (300–390 мг Преднізолону)упродовж 5–7 днів.Внутрішньосуглобово вводять: у великі суглоби –25–50 мг, у суглоби середньої величини – 10–25 мг, у дрібні – 5–10 мг. Інфільтраційно вводять від 5 до 50 мг залежно відтяжкості захворювання і величини ділянки ураження.Дітям препарат призначаютьсуворо за показанням і під контролем лікаря: дітям 6-12 років внутрішньом’язовопо 25 мг/добу, старше 12 років – 25–50 мг/добу.Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від характеру івиразності захворювання, а також стану хворого. Застосування препарату у великихдозах можливе протягом не більше одного тижня; далі слід поступово зменшуватидозу препарату або переходити на пероральне застосування преднізолону.

Побічна дія. З боку ендокринної системи: синдром Іценко-Кушинга,збільшення маси тіла, гіперглікемія аж до розвитку стероїдного діабету,виснаження (аж до атрофії) функції кори надниркових залоз.З боку системи травлення: підвищення кислотності шлункового соку,ульцерогенна дія на шлунково-кишковий тракт.З боку обміну речовин: підвищення виведення калію, затримка натрію ворганізмі з утворенням набряків, негативний азотистий баланс.З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія.З боку системи зсідання крові: підвищення зсідання крові.З боку кістково-м’язової системи: остеопороз, асептичний некроз кісток.З боку органів зору: стероїдна катаракта, провокування латентноїглаукоми.З боку центральної нервової системи: психічні розлади.Ефекти, що зумовлені імунодепресивною дією: зниження опіру інфекціям,уповільнене загоювання ран.

Протипоказання. Виразкова хвороба шлункаі/або дванадцятипалої кишки, остеопороз, синдром Іценко-Кушинга, схильність дотромбоемболії, ниркова недостатність, тяжка артеріальна гіпертензія, системні мікози,вірусні інфекції, період вакцинації, активна форма туберкульозу, глаукома,продуктивна симптоматика при психічних захворюваннях, підвищена чутливість докомпонентів препарату.Інфільтраційне введення у вогнище ураження шкірнихпокривів і тканин при вітряній віспі, специфічних інфекціях, мікозах, примісцевій реакції на вакцинацію.

Передозування. При перевищенні рекомендованих доз можливий розвитоксимптомів гіперкортицизму: збільшення ваги тіла, утворення набряків,гіпертензія, глюкозурія, гіпокаліємія.У дітей при передозуванні можливі пригнічення гіпоталамо-гіпофізарноїнаднирникової системи, синдром Кушинга, зниження екскреції гормону росту,підвищення внутрішньочерепного тиску.Лікування: припинення прийому препарату, симптоматична терапія, при необхідності– корекція електролітного балансу.

Особливості застосування. Упродовж добирекомендується застосовувати з урахуванням циркадного ритму ендогенної секреціїкортикостероїдів в інтервалі від 6 до 8 годин ранку.З обережністю застосовуютьу пацієнтів із зазначенням на психози в анамнезі, неспецифічних інфекціях заумов одночасної хіміо- або антибіотикотерапії. При цукровому діабетізастосування можливе лише при абсолютних показаннях або для попередженняприпускаємої резистентності до інсуліну. При латентних формах туберкульозупреднізолон може бути застосований лише у сполученні з протитуберкульознимизасобами.У процесі лікування(особливо тривалого) необхідний нагляд окуліста, контроль артеріального тиску,водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові, глюкози укрові; з метою зменшення побічних ефектів можна призначити анаболічні стероїди,антибіотики, а також збільшити надходження калію в організм (дієта, препаратикалію).Рекомендується уточнитинеобхідність введення адренокортикотропного гормону після курсу лікуванняпреднізолоном (після проведення шкірної проби!).При хворобі Аддисона слідуникати одночасного застосування з барбітуратами.Після припинення лікуванняможливе виникнення синдромів відміни, наднирковозалозної недостатності, а такожзагострення захворювання, з приводу якого був призначений Преднізолон.При вагітності (особливо у I триместрі) застосовують лише за життєвимипоказаннями. При необхідності застосування у період лактації слід ретельнозважити очікувану користь лікування для матері і ризик для дитини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Преднізолон підсилює протизсідаючий ефектантикоагулянтів, збільшує імовірність виникнення кровотеч на фоні саліцилатів,порушень електролітного обміну на фоні діуретиків, ризик інтоксикації серцевимиглікозидами. Зменшує гіпоглікемічний ефект протидіабетичних препаратів іантибактеріальний ефект рифампіцину.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці притемпературі від 8оС до 15 оС.Термін придатності – 1 рік.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z