Загружается, подождите...

Рисперон (Risperon)


міжнародна назва: risperidone;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, жовтогокольору, круглої форми, з рискою;

склад: 1 таблетка містить рисперидону 2,0 мг;допоміжні речовини:лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний,целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, магнію стеарат, кремнію діоксидколоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, покриття для нанесення оболонки.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A X08.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Рисперидон – селективний антагоніст 5-НТ2-серотонінергічних та D2-дофамінергічних рецепторів у центральнійнервовій системі; він блокує також a1-адренергічні та, меншою мірою,гістамінові Н1- і a1-адренергічні рецептори, не виявляючивпливу на холінергічні рецептори. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом,що пов’язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії,він не викликає значного пригнічення моторної активності та, в порівнянні з класичниминейролептиками, меншою мірою індукує каталепсію. Збалансований центральнийантагонізм до серотоніну і дофаміну зменшує схильність до екстрапіраміднихпобічних ефектів та розширює терапевтичний вплив препарату з охопленнямнегативних та афективних симптомів шизофренії.Фармакокінетика.Після перорального прийому активний компонент препарату Рисперон –рисперидон повністю абсорбується та досягає максимальних концентрацій у плазміпротягом 1 - 2 годин. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Рисперидонметаболізу-ється через цитохром Р-450 IID6 до 9-гідрокси-рисперидону, який маєаналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідрокси-рисперидонутворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидонує N-дезалкілування.При пероральному прийомі період напіввиведення рисперидону становитьприблизно 3 години, період напіввиведення 9-гідрокси-рисперидону досягає 24годин.Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об’єм розподілу становить1 - 2 л/кг.Зв’язування рисперидону з білками плазми крові (альбуміном та α1-кислимглікопротеїном) складає 88 %, 9-гідрокси-рисперидону – 77 %. Рівноважна концентрація рисперидону в плазмі крові у більшостіпацієнтів досягається протягом 1 доби, 9-гідрокси-рисперидону - протягом 4 - 5днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорціональні дозі препарату (в межахтерапевтичних доз). Через тиждень після початку прийому препарату 70 % дози виводиться зсечею, 14 % - з калом. Сумарний вміст рисперидону та 9-гідрокси-рисперидону усечі досягає 35 - 45 % від величини прийнятої дози препарату, іншу частинускладають неактивні метаболіти. У пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів з вираженими порушеннямифункції нирок після одноразового прийому препарату відмічається вища, ніжзвичайно, концентрація активної речовини та уповільнене її виведення.У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки концентраціярисперидону в плазмі крові не відрізняється від концентрації, щоспостерігається у пацієнтів з нормальною функцією печінки.

Показання для застосування.Рисперон застосовується для лікування шизофренії (гострої та хронічної)та інших психотичних станів з переважанням продуктивної (марення, галюцинації,агресивність), негативної (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість,бідність мови) або афективної (тривожна депресія) симптоматики.Препарат призначають для лікування порушень поведінки на фоні деменції(при появі симптомів агресивності, порушень діяльності або психотичнихсимптомів), затримки розумового розвитку або зниження рівня інтелекту (припереважанні деструктивної поведінки). Рисперон показаний як додаткова терапія при лікуванні маніакальнихепізодів при біполярних розладах, що характеризуються експансивним абороздратованим настроєм, завищеною самооцінкою, зменшенням потреби у сні,прискореним вимовлянням, безладністю думок, а також асоціальною або агресивноюповедінкою.

Спосіб застосування та дози.

Шизофренія.Дорослим препаратпризначають у початковій дозі 2,0 мг на добу, на другий день доза може бутизбільшена до 4,0 мг. Далі індивідуально підбирають підтримуючу дозу препарату,що для більшості пацієнтів складає 4,0 - 8,0 мг Рисперону на добу в 1 або 2прийоми.Для пацієнтівлітнього віку і пацієнтів з вираженими порушеннями функцій печінки та/або нирокпочаткову та наступні дози препарату зменшують удвічі.

Біполярний розлад – додаткова терапія.Рекомендована початкова доза Рисперону становить 2,0 мг на добу. Принеобхідності дозу можна індивідуально збільшити прирощенням по 2,0 мг/добучерез день до 4,0 - 6,0 мг препарату на добу.

Побічна дія.З боку нервової системи та органів чуттів: порушення сну, у т.ч.безсоння або сонливість, підвищена збудливість, стомлюваність, порушення уваги,неспокій, тривога, головний біль, запаморочення, экстрапірамідні розлади(ригідність, гіпокінезія, гіперсалівація, акатизія, гостра дистонія), пізнядискінезія, нейролептичний злоякісний синдром, порушення терморегуляції,судомні напади, інсульт (у схильних пацієнтів літнього віку), порушення зору.З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія,нейтро- і тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура.З боку органів травного тракту: нудота, блювання, біль у животі, запор,підвищення рівня печінкових трансаміназ.З боку сечостатевої системи: дисменорея, аменорея, імпотенція,порушення ерекції та еякуляції, аноргазмія, зниження лібідо, приапізм,поліурія, нетримання сечі, набряки.Алергічні реакції: висипи на шкірі, ангіоневротичний набряк.Інші: риніт, галакторея, гінекомастія, збільшення маси тіла,гіперволемія (внаслідок полідипсії або синдрому неадекватної секреції АДГ),гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет).

Протипоказання.Рисперон протипоказаний пацієнтам з встановленою гіперчутливістю допрепарату; в період годування груддю; дітям до 15 років.

Передозування.Симптоми:Сонливість, надмірний седативний ефект, тахікардія; гіпотензія,екстрапірамідні порушення; у поодиноких випадках - подовження інтервалу QT.Лікування:Рисперон не має специфічного антидоту, тому при передозуванні необхіднопроводити симптоматичну та підтримуючу терапію: промивання шлунка, призначенняактивованого вугілля, забезпечення прохідності дихальних шляхів, постійниймедичний нагляд та моніторинг функції серцево-судинної системи.

Особливості застосування.У зв’язку з тим, що Рисперон є a-блокатором, при його застосуванні можевиникати ортостатична гіпотензія, особливо на початку лікування у періодпідбору дози. Рисперон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з захворюваннямисерцево-судинної системи (серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушенняпровідності), а також при зневодненні, гіповолемії та цереброваскулярнихпорушеннях; при цьому дозу препарату слід збільшувати поступово, згідно зрекомендаціями.При розвитку ознак пізньої дискінезії слід розглянути можливістьвідміни Рисперону; при проявах нейролептичного злоякісного синдрому(гіпертермія, ригідність м’язів, порушення свідомості, підвищення рівнякреатинфосфокінази) лікування Риспероном слід припинити.З обережністю призначають Рисперон пацієнтам з епілепсією, хворобоюПаркінсона. З урахуваннямтого, що Рисперон виявляє вплив у першу чергу на центральну нервову систему,його слід з обережністю застосовувати в поєднанні з іншими препаратамицентральної дії.В процесі лікування рекомендується утримуватись від виконання роботи,що потребує підвищеної концентрації уваги, швидких психічних та руховихреакцій.Вагітність та лактація.Рисперон можна використовувати при вагітності тільки у тому випадку,коли позитивний ефект виправдовує потенційний ризик для плоду.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.При одночасному застосуванні Рисперон зменшує ефект леводопи та іншихагоністів дофаміну.При використанні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментівможливе зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону вплазмі крові. Тому при їх відміні дозу Рисперону необхідно скоригувати.Флуоксетин,фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі β–блокатори можутьпідвищувати концентрацію рисперидону в плазмі.

Умови та термін зберігання.Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при температурі від15°С до 25°С.Термін зберігання – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z