Загружается, подождите...

Рілептид (Rileptid)


міжнародна та хімічна назви: risperidon;3-[2-[4-(6-фторо-1,2-бензізоксазол-3-іл)піперидин-1-іл]етил]-2-метил-6,7,8,9-тетрагідро-4Н-піридол[1,2-а]піримідин-4онфенілпропіл]аланіл]октагідро-циклопента-[b]-пірол-2-карбоновоїкислоти

;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 1 мг – білі або майже білі, довгасті, двоопуклі таблетки,з гравіруванням числа “751” та стилізованої літери “Е” на одному боці та зрискою – на іншому, без або майже без запаху. На гладкій і однорідній поверхнітаблетки допускається не більше 1-2 чорних точкових включень;

таблетки 2 мг – світло-зелені, довгасті, двоопуклі таблетки, вкритіоболонкою, з гравіруванням числа “752” та стилізованої літери “Е” на одномубоці та з рискою – на іншому, без або майже без запаху. На гладкій і одноріднійповерхні таблетки допускається не більше 1-2 чорних точкових включень;

таблетки 3 мг – світло-зелені, довгасті, двоопуклі таблетки,вкриті оболонкою, з гравіруванням числа “753” та стилізованої літери “Е” наодному боці та з рискою – на іншому, без або майже без запаху. На гладкій іоднорідній поверхні таблеток допускається не більше 1-2 чорних точковихвключень;

таблетки 4 мг – світло-зелені, довгасті, двоопуклі таблетки,вкриті оболонкою, з гравіруванням числа “754” та стилізованої літери “Е” наодному боці та з рискою – на іншому, без або майже без запаху. На гладкій іоднорідній поверхні таблеток допускається не більше 1-2 чорних точковихвключень;

склад: 1 таблетка містить рисперидону 1 мг, 2 мг, 3 мг або4 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмалькукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксидколоїдний безводний, натрію лаурилсульфат.Склад оболонки.Таблетки 1 мг. Барвник білий: гіпромелоза, титанудіоксид, макрогол 400.Таблетки 2, 3 та 4 мг. Барвник зелений: гіпромелоза,титану діоксид, макрогол 400, аріавіт індигокармін алюмінієвий лак Е 132,аріавіт хіноліновий жовтий алюмінієвий лак Е 104.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A Х08.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Рисперидон – вибірковийантагоніст моноамінергічних рецепторів з високою спорідненістю до 5-НТ2серотонінергічних та D2 дофамінергічних рецепторів. Антипсихотичнийефект проявляється за допомогою його комбінованих антагонізмів відносносеротонінових (5-НТ2) та дофамінових (D2) рецепторів.Рисперидон також зв’язується з альфа-1-адренергічними та з більш низькоюспорідненістю з 5-НТ1С, 5-НТ1D та 5-НТ1Асеротонінергічними рецепторами, дофаміновими D1рецепторами, Н1-гістамінергічними та альфа-2-адренергічнимирецепторами. Рисперидон не має спорідненості до мускарінергічних, а такожбета-1 або бета-2 рецепторів. Незважаючи на те, що рисперидон є сильним D2-антагоністом,з чим пов’язаний його вплив на позитивні симптоми шизофренії, він, порівняно зкласичними нейролептиками, менше викликає гальмування рухової активності тасхильність до каталепсії. Збалансований антагонізм до центральних серотоніновихта дофамінових рецепторів може знижувати тенденцію екстрапірамідних побічнихефектів і включити негативні й афективні симптоми шизофренії до спектратерапевтичної активності.Фармакокінетика. Після застосування рисперидонповністю всмоктується із травного тракту, досягаючи піку концентрації у плазмікрові протягом 1-2 год. Їжа не впливає на всмоктування рисперидону, томупрепарат можна приймати без урахування часу прийому їжі. Метаболізуєтьсяголовним чином шляхом гідроксилювання за допомогою ферменту цитохрому Р-450 2D6до 9-оксирисперидону, фармакологічна активність якого аналогічна активностірисперидону (активний метаболіт). Рисперидон та його активний метаболіт9-оксирисперидон у сукупності утворюють активну антипсихотичну фракцію. Меншсуттєвим шляхом метаболізму є N-деалкілування. Період напіввиведення -приблизно 3 год. Період напіввиведення 9-оксирисперидону та активноїантипсихотичної фракції становить 24 год.У більшості пацієнтів рівноважна концентраціярисперидону у плазмі крові досягається протягом доби, а в разі9-оксирисперидону – 4-5 діб.Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об’ємрозподілу становить 1-2 л/кг маси тіла. Рисперидон зв’язується з альбуміном таальфа-1-кислим глікопротеїном. З білками плазми крові зв’язується 88%рисперидону та 77% 9-оксирисперидону. Через один тиждень після застосуванняпрепарату 70 % дози виділяється з сечею та 14 % - з калом. Кількістьрисперидону та 9-оксирисперидону у сечі становить 35-45 % дози, яказастосовується. Решта фракції складається з неактивних метаболітів.Особливігрупи пацієнтівУ дослідженні, де пацієнти приймали разовудозу препарату, активна антипсихотична фракція рисперидону мала більш високуконцентрацію у плазмі крові і повільніше виведення у літніх хворих та у хворихз нирковою недостатністю. При нирковій недостатності концентрація рисперидону уплазмі крові була нормальною.У дітей фармакокінетика рисперидону та 9-оксирисперидону подібна дофармакінетики у дорослих.

Показання для застосування.Шизофренія та інші психотичні стани з вираженою продуктивною симптоматикою(галюцинації, марення, розлади мислення, агресивність, ворожість, підозрілість)і/або негативною симптоматикою (емоційна і соціальна відчуженість, бідністьмовлення, афективне сплощення); профілактика рецидивів.Лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах (у складікомбінованої терапії).Лікування порушень поведінки при деменції у пацієнтів з вираженимисимптомами агресії (фізичне насилля, вербальні вибухи), порушеннями активності(збудження, блукання) або психотичними симптомами.Лікування дисциплінарних порушень та інших руйнівних розладів поведінкиу підлітків і дорослих з вираженими деструктивними симптомами (агресією,інстинктивною поведінкою й аутоагресією).

Спосіб застосування та дози.

Шизофренія.ДОРОСЛІ. Початкова доза становить 2 мг на добу (2 таблетки по 1 мг 1-2рази на добу). На другий день дозу можна підвищити до 4 мг (по 2 мг двічі надобу). Після цього дозу можна залишити на попередньому рівні або індивідуальнозмінювати за потребою. У більшості хворих настає покращання при добових дозахвід 4 мг до 6 мг. Деяким пацієнтам необхідна повільніша фаза підвищення дозипри більш низьких початковій і підтримуючих дозах.Доведено, що дози вище 10 мг на добу не є ефективнішими, ніж дози по4-6 мг на добу, але частіше викликають екстрапірамідні симптоми.Максимальна добова доза становить 16 мг.ЛІТНІ ХВОРІ. Початкова доза становить 0,5 мг (1/2 таблетки по 1 мг)двічі на добу. Дозу можна підвищувати залежно від стану пацієнта по 0,5 мг надобу до досягнення 1-2 мг двічі на добу. Зазвичай, рисперидон добрепереноситься літніми хворими.За необхідністю – у разі доброї переносимості або відсутностізадовільного ефекту – можна застосовувати вищі дози.ПАЦІЄНТИ ІЗ ЗАХВОРЮВАННЯМ НИРОК І ПЕЧІНКИ. Рекомендується початковадоза 0,5 мг двічі на день. Дозу можна підвищувати залежно від стану хворого по0,5 мг двічі на добу до досягнення 1-2 мг двічі на добу.Внаслідок відсутності достатнього досвіду в цієї групи пацієнтівРілептид слід застосовувати з обережністю.

Порушення поведінки у пацієнтів з деменцією.Рекомендується початкова доза 0,25 мг двічі на добу. За необхідністю цядоза в індивідуальному порядку може підвищуватися по 0,25 мг двічі на добу, алене частіше, ніж один раз у два дні. Для більшості пацієнтів оптимальною є доза0,5 мг двічі на добу. Однак деяким пацієнтам необхідні дози по 1 мг двічі надобу.Після досягнення необхідного рівня дози може вирішуватися питання прозастосування препарату один раз на добу.

Допоміжне лікування маніакальних станівПочаткова доза 2 мг (2 таблетки по 1 мг або 1 таблетка по 2 мг) двічіна добу. За необхідністю ця доза може підвищуватися по 2 мг на добу, але нечастіше, ніж один раз у дві доби.

Дисциплінарні та інші руйнівні розлади поведінкиПацієнти з масою тіла 50 кг і більшеПочаткова доза становить 0,5 мг (1/2 таблетки по 1 мг) один раз надобу. Ця доза може підвищуватися по 0,5 мг на добу, але не частіше, ніж одинраз у дві доби. Для більшості пацієнтів оптимальною є доза 1 мг один раз надобу. Однак деяким пацієнтам достатньо разової добової дози 0,5 мг, тоді якіншим необхідний одноразовий прийом 1,5 мг на добу.Пацієнти з масою тіла менше 50 кгРекомендується початкова доза 0,25 мг (1/4 таблетки по 1 мг) один разна добу. Ця доза може підвищуватися по 0,25 мг на добу, але не частіше, ніжодин раз у дві доби. Для більшості пацієнтів оптимальною є доза 0,5 мг один разна добу. Однак деяким пацієнтам достатньо разової добової дози 0,25 мг, тоді якіншим необхідний одноразовий прийом 0,75 мг на добу.Як і при інших видах симптоматичної терапії, необхідність і тривалістьзастосування препарату Рілептид слід регулярно оцінювати.

Побічна дія. Рисперидон зазвичай добре переноситься. Слідзазначити, що в багатьох випадках небажані побічні ефекти важко відрізнити відсимптомів основного захворювання. Під час прийому рисперидону найчастішеспостерігаються такі побічні ефекти:Центральна нервова система. Безсоння, тривога, збудження,запаморочення, сонливість і головний біль зустрічаються часто. Втомлюваність,зниження здатності концентрації уваги, епілептичні напади зустрічаються рідше.Седативний ефект – який зазвичай швидко минає – частіше спостерігався впідлітків, ніж у дорослих.Частота і тяжкість екстрапірамідних симптомів є достовірно нижчими уразі застосування рисперидону, ніж у разі застосування галоперидолу або іншихкласичних антипсихотичних препаратів. Однак іноді спостерігаються такі побічніефекти: тремор, ригідність, підвищене слиновиділення, брадикінезія, акатизія,гостра дистонія. Ці побічні ефекти зазвичай слабкі і мають оборотний характер.Вони минають після зниження дози або (за необхідністю) після призначенняантипаркінсонічних препаратів.Як і після застосування класичних нейролептиків, у хворих на психозивідзначалися поодинокі випадки таких побічних явищ: пізня дискінезія,злоякісний нейролептичний синдром та порушення регуляції температури тіла.Серцево-судинна система. Після прийому рисперидону спостерігаласяортостатична гіпотензія та рефлекторна тахікардія, рідше – гіпертензія.У деяких клінічних дослідженнях у літніх пацієнтів з деменцією, якіотримували лікування рисперидоном, спостерігалися порушення мозковогокровообігу (інсульт або динамічне порушення).Шлунково-кишковий тракт. Запори зустрічаються відносно часто, рідшезустрічаються диспепсія, нудота/блювання, біль у животі та сухість у роті.Рідко спостерігалися дисфагія і підвищення показників печінкових ферментів.Шкіра і сполучна тканина. Можливі ксеродермія, гіперпігментація,фотосенсибілізація, шкірний висип та інші алергічні реакції.Ендокринна система. Рисперидон може викликати дозозалежне підвищеннярівня пролактину у плазмі крові. У зв’язку з цим можливі такі прояви:галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу й аменорея. Може такожзбільшитися маса тіла і з’явитися набряки.Як і звичайні антипсихотичні засоби, дуже рідко Рілептид може викликативодну інтоксикацію (пов’язану з полідипсією або гіпонатріємією, викликаноюпорушенням секреції антидіуретичного гормону) у пацієнтів з психозами.На відміну від інших атипових антипсихотичних препаратів, Рілептид дужерідко викликає гіперглікемію та загострення наявного цукрового діабету.Сечостатева система. Можливі дисфункція ерекції та розлади еякуляції,аноргазмія, приапізм, дізурія, поліурія та нетримання сечі.Кровотворна система. У деяких випадках спостерігалася анемія, деякезниження числа нейтрофілів та/або тромбоцитів.Органи чуття. Можливе порушення акомодації, зниження гостроти зору,ксерофтальмія та риніт.Опорно-руховий апарат. Біль у суглобах і м’язах.

Протипоказання.Підвищена чутливість до будь-якого компонентапрепарату.Вагітність і лактація.

Передозування. Симптоми: сонливість, седативний ефект, гіпотензія,тахікардія й екстрапірамідні симптоми. Описані випадки прийому до 360 мг препарату.Наявні дані свідчать про широкий діапазон безпеки. При передозуванні в окремихвипадках відзначено подовження інтервалу QT.При гострому передозуванні слід враховуватиможливість одночасного прийому пацієнтом декількох препаратів.Лікування: слід забезпечити прохідність дихальнихшляхів і адекватну оксигенацію та вентиляцію легень. Слід розглянутидоцільність промивання шлунка (через зонд, якщо пацієнт без свідомості) івведення активованого вугілля та проносних засобів. Слід негайно розпочати моніторуванняпараметрів серцево-судинної системи, включаючи постійний контроль ЕКГ з метоювиявлення можливих аритмій.Оскільки антидот невідомий, при випадковому отруєнніабо передозуванні слід застосовувати підтримуючу терапію. Гіпотензію тасудинний колапс слід усувати застосуванням відповідних препаратів, наприклад,внутрішньовенним введенням рідини і/або симпатометичних засобів. При виникненніекстрапірамідних симптомів слід застосовувати антихолінергічні засоби. Ретельнемедичне спостереження та моніторування слід продовжувати до одужання пацієнта.

Особливості застосування. Їжа не впливає на всмоктування рисперидону вшлунково-кишковому тракті. Рілептид слід застосовувати з обережністю упацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, при серцевійнедостатності, інфаркті міокарда, порушеннях провідності, дегідратації,гіповолемії, порушенні мозкового кровообігу), причому дозування слід поступовопідбирати відповідно до рекомендацій. Особливої уваги під час лікуванняРілептидом потребують літні хворі із захворюваннями нирок або печінки, а такожхворі з деменцією.Показано, що препарати-антагоністи дофамінових рецепторів викликаютьпізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, особливом’язів язика та/або обличчя. Є дані, що свідчать про те, що екстрапіраміднісимптоми є фактором ризику пізньої дискінезії. Оскільки рисперидон викликаєекстрапірамідні симптоми рідше, ніж класичні нейролептики, пізня дискінезіяпроявляється рідше. При виникненні симптомів та ознак пізньої дискінезії слідоцінити можливість відміни всіх антипсихотичних препаратів.Ризик пізньої дискінезії особливо високий у літніх хворих з деменцією(жінок) та у хворих з біполярним розладом.Злоякісний нейролептичний синдром, що характеризується гіпертермією,ригідністю м’язів, вегетативною нестабільністю, зміненим станом свідомості тапідвищенням рівня КФК, виникає при лікуванні класичними нейролептиками. Утакому випадку слід відмінити всі антипсихотичні препарати, в т.ч. рисперидон,і призначити відповідну симптоматичну терапію (внутрішньовенна інфузіядантролен, амантадину, бромокриптину). Лікування злоякісного нейролептичногосиндрому слід проводити у реанімаційному відділенні чи аналогічних умовах.Слід дотримуватися обережності при призначенні Рілептиду пацієнтам зхворобою Паркінсона, оскільки теоретично Рілептид може погіршити перебіг цьогозахворювання.Відомо, що класичні нейролептики знижують поріг судомної готовності ухворих на епілепсію, хоча і різною мірою. Слід дотримуватися обережності припризначенні препарату Рілептид хворим з епілептичними нападами в анамнезі.Застосування антипсихотичних препаратів може викликати дисфагію тапорушення моторики стравоходу. Аспіраційна пневмонія – часта причина смертіхворих з деменцією Альцгеймера. Рисперидон та інші антипсихотичні засоби слідзастосовувати з обережністю у хворих, які мають підвищений ризик аспіраційноїпневмонії.Можлива спроба самогубства – найтяжче ускладнення шизофренії.Суїцидальні спроби здійснюють приблизно 50% хворих на шизофренію та афективніпсихози, причому 10% таких спроб успішні. У хворих на шизофренію суїцидальніспроби часто пов’язані з депресією. Під час лікування препаратом Рілептиднеобхідне ретельне спостереження за хворими групи високого ризику. Пацієнтам неможна давати більше необхідної кількості таблеток.До переведення пацієнта на застосування препарату Рілептидрекомендується поступове застосування антипсихотичних препаратів, якіприймалися раніше. При переведенні хворих на шизофренію з антипсихотичнихпрепаратів у лікарській формі депо на Рілептид, препарат можна застосовуватизамість наступної запланованої ін’єкції. Періодично слід переоцінюватинеобхідність продовження застосування антипаркінсонічних препаратів.Рисперидон має протиблювотну дію у тварин, а в деяких випадках і влюдини. Тому він може маскувати симптоми передозування деяких лікарськихзасобів, а також симптоми таких станів, як непрохідність кишечнику, синдромРейє, пухлину мозку.Як і при лікуванні іншими антипсихотичними засобами, пацієнтам слідрекомендувати не переїдати для уникнення збільшення маси тіла. Вважається, щозбільшення маси тіла залежить від дози препарату і частіше відбувається умолодих пацієнтів, а також тих, хто раніше не отримував антипсихотичніпрепарати. Маса тіла збільшується зазвичай протягом перших 12 тижнів лікування.Симптоми гострої відміни препарату, в тому числі нудота, блювання,пітливість і безсоння описані дуже рідко після різкого припинення прийманнявисоких доз антипсихотичних препаратів. Можливі рецидиви симптомів психозу тапоява розладів, пов’язаних з мимовільними рухами (акатизія, дистонія тадискінезія). Тому рекомендується поступова відміна препарату.За необхідності додаткового седативного ефекту слід застосовуватибензодіазепіни, але не підвищувати дозу препарату Рілептид.При непереносимості лактози слід враховувати вміст лактози (76 мг) укожній таблетці, вкритій оболонкою.Досвіду застосування препарату у дітей немає.Здатність до керування автотранспортом. Таблетки Рілептид впливають навиконання робіт, що потребують підвищеного рівня уваги. Тому на початку курсулікування пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керуванняавтотранспортом та роботи з механізмами, поки не стане відомою їхня індивідуальначутливість до препарату. По закінченні цього періоду ступінь обмежень залежитьвід індивідуальної чутливості пацієнта.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З урахуваннямефектів рисперидону на центральну нервову систему слід дотримуватисяобережності при сумісному застосуванні таблеток Рілептид з іншимиантипсихотичними препаратами центральної дії.Таблетки Рілептид можуть знижувати ефекти леводопи та інших агоністівдофаміну. Карбамазепін знижує рівень активної антипсихотичної фракціїрисперидону (рисперидон + 9-аксирисперидон) у плазмі крові. Схожі ефекти можутьпроявлятися у разі інших індукторів печінкових ферментів. Якщо протягомлікування рисперидоном починається застосування лікування карбамазепіном абоіншими індукторами, то дозування препарату Рілептид слід уточнити і занеобхідності підвищити. Після відміни карбамазепіну або інших індукторівпечінкових ферментів дозування препарату Рілептид слід уточнити і занеобхідності знизити.Тривале сумісне застосування Рілептиду та клозапіну може знижуватишвидкість виведення рисперидону.Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-блокатори можутьпідвищити концентрацію рисперидону у плазмі крові, але не концентраціюантипсихотичної фракції. Флуоксетин гальмує 9-гідроксилювання рисперидону і томуможе підвищити його концентрацію у плазмі крові. Відповідно, при додаванніфлуоксетину до поточної терапії рисперидоном, слід розглянути доцільністьзниження дози рисперидону. Аналогічна взаємодія можлива з галоперидолом.Застосування рисперидону не викликає подовження інтервалу QT. Як івідносно інших антипсихотичних засобів, потрібна обережність при поєднаннірисперидону з препаратами, що подовжують інтервал QT (амітриптилін,хлорпромазин, дроперидол, тіоридазин, пімозид, хінідин, прокаїнамід, соталол,ефедрин, адреналін, тербуталін, еритроміцин, триметоприм/сульфаметоксазол,кетоконазол, флуконазол та ін.).

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 25 оС,у недоступному для дітей місці.Термін придатності -3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z