Загружается, подождите...

Рифампіцин (Rifampicin)


міжнародна та хімічна назви: rifampicin;3(4-метил-1-піперазиніл-імінометил)-рифампіцин SV2;

основні фізико-хімічні властивості: капсули від оранжево-червоного дотемно-червоного кольору; вміст капсул – порошок від світло-червоного докоричнево-червоного кольору з білими вкрапленнями;

склад: 1 капсула містить рифампіцину (у перерахунку на активну речовину) -0,15 г;допоміжні речовини:магнію карбонат основний, кальцію стеарат,цукор молочний.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04A B02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Рифампіцин – напівсинтетичнийантибіотик широкого спектра дії. Бактерицидна дія базується на селективномуінгібуванні ДНК-залежної РНК-полімерази. У низьких концентраціях активний щодомікобактерій туберкульозу та лепри, впливає на грампозитивні та грамнегативнікоки (стафіло-, стрепто-, пневмо-, ентеро-, менінго- і гонококи), у більшвисоких концентраціях активний стосовно грамнегативних бактерій (E.coli,K.pneumoniae, H.influenzae, Legionellae, Salmonellae, Shigellae, деяких штамівProteus, P.aeruginosae), деяких спороутворюючих паличок (Bacillus anthracis,Clostridium perfringens) і хламідій. Рифампіцин віруліцидно діє на вірус сказуі пригнічує розвиток рабічного енцефаліту.Фармакокінетика. Рифампіцин добре всмоктується у шлунково-кишковомутракті і швидко проникає в тканини і рідини організму, у тому числі в каверни,кістки, плевральний ексудат, мокротиння. Біодоступність становить 90-95%.Максимальна концентрація препарату в крові відзначається через 2-2,5 годинипісля прийому внутрішньо. На терапевтичному рівні концентрація підтримуєтьсяпротягом 8–12 годин (для високочутливих збудників – протягом 24 годин).Зв”язування з білками плазми крові становить 80—90%. Рифампіцин проникає черезгематоенцефалічний бар”єр, плаценту, виявляється в грудному молоці.Біотрансформується в печінці. Період напіввиведення 2–5 годин. Виводиться зорганізму головним чином із жовчю, незначна частина – з сечею.

Показання для застосування. Туберкульоз (у тому числі туберкульозний менінгіт)у складі комбінованої терапії; інфекційно-запальні захворювання, викликанічутливими до препарату збудниками (остеомієліт, пневмонії, пієлонефрит, лепра,бруцельоз, гонорея, холецистит), менінгококове носійство. У зв’язку зішвидким розвитком стійкості до антибіотика в процесі лікування, застосуваннярифампіцину при захворюваннях нетуберкульозної етіології обмежується випадками,які не піддаються терапії іншими антибіотиками.

Спосіб застосування та дози. Застосовують препарат внутрішньо натще (за1/2–1 год до їди).При лікуванні туберкульозу (як правило, укомбінації з іншими протитуберкульозними препаратами) середня добова доза длядорослих становить 0,45 г (1 раз на добу). У хворих з масою тіла більше 50 кгдобова доза може бути збільшена до 0,6 г. Середня добова доза рифампіцину для дітейстарше 6 років становить 10 мг/кг маси тіла (але не більше 0,45 г в добу),приймають препарат 1 раз на добу. При підвищеній чутливості до рифампіцинудобова доза може бути розділена на 2 прийоми.Загальна тривалість застосуваннярифампіцину при туберкульозі зумовлена ефективністю лікування і може досягати 1року.При лепрі рифампіцин застосовують за двомасхемами: 1) добову дозу рифампіцину (0,3–0,45 г)приймають за 1 прийом, при підвищеній чутливості до рифампіцину – у 2 прийоми.Тривалість лікування – 3–6 місяців, курси повторюють з інтервалом 1 місяць; 2) на фоні комбінованої терапіїпризначають препарат у добовій дозі 0,45 г в 2–3 прийоми протягом 2–3 тижнів зінтервалом 2–3 місяці протягом 1–2 років (або в тій же дозі 2–3 рази на тижденьпротягом 6 місяців). Лікування проводять комплексно з імуностимулюючимизасобами.При інфекціях нетуберкульозної природидорослим призначають рифампіцин по 0,45–0,9 г на добу, дітям з 6 років по 8–10мг/кг маси тіла (але не більше 0,45 г на добу), в 2–3 прийоми. Тривалістьлікування визначається індивідуально залежно від ефективності і переносимостіпрепарату і може становити 7–10 днів. Для лікування гонореї рекомендується одноразовийприйом рифампіцину в дозі 0,9 г на добу.

Побічна дія. Нудота, блювання,діарея, зниження апетиту, підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну вплазмі крові, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит,головний біль, артралгія, атаксія, канальцевий некроз, інтерстиціальний нефрит,гостра печінкова недостатність, порушення зору, лейкопенія, рідко –тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія, гемолітична анемія,порушення менструального циклу, кропив”янка, набряк Квінке, бронхоспазм,грипоподібні симптоми.

Протипоказання. Підвищена чутливість до рифампіцину та іншихкомпонентів, жовтяниця (у тому числі механічна), нещодавно перенесений (менше 1року) інфекційний гепатит, виражені порушення функції нирок, вагітність,лактація . Діти до 6 років (у даній лікарській формі). Передозування.Симптоми: сплутаність свідомості, набряк легень, судоми, нудота,блювання, діарея, сонливість, збільшення печінки, жовтяниця, підвищення рівнябілірубіну, печінкових трансаміназ у плазмі крові; коричнево-червоне абооранжеве забарвлення шкіри, сечі, слини, поту, сліз і фекалій пропорційноприйнятій дозі препарату.Лікування: припинення прийому препарату. Промивання шлунка, призначенняактивованого вугілля, форсований діурез. Симптоматична терапія (специфічногоантидота немає). Підтримання життєво важливих функцій.

Особливості застосування.Монотерапія туберкульозу рифампіцином часто супроводжується розвиткомстійкості збудника до антибіотика, тому його слід поєднувати з іншимипротитуберкульозними засобами. При лікуванні нетуберкульозних інфекцій можливийшвидкий розвиток резистентності мікроорганізмів; цей процес можна попередити,якщо комбінувати рифампіцин з іншими хімиотерапевтичними засобами.Введення препарату може супроводжуватися забарвленням сечі, калу,слини, поту, слізної рідини, контактних лінз у червоний колір.З обережністю застосовують при легенево-серцевій недостатності II-IIIступеня, у дітей, ослаблених хворих, у пацієнтів, що зловживають алкоголем, припорфірії.Лікування рифампіцином повинні проводитися під пильним лікарськимспостереженням. При розвитку тромбоцитопенії, пурпури, гемолітичної анемії, принирковій недостатності та інших тяжких небажаних реакціях прийом рифампіцинуприпиняють.Лікуванняпрепаратом слід розпочинати після дослідження функції печінки (визначення рівнябілірубіну й амінотрансферази у крові, тимолова проба), а в процесі лікуванняпроводити його щомісяця. При наростаючих явищах порушення функції печінкизастосування препарату слід припинити. При тривалому застосуванні препаратунеобхідно контролювати картину крові в зв’язку з можливістю розвиткулейкопенії.У разі профілактичного застосування в бацилоносіїв менінгококунеобхідний строгий контроль за станом здоров’я пацієнтів для того, щоб вчасновиявити симптоми захворювання у разі виникнення резистентності до рифампіцину.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рифампіцин є індуктором мікросомальнихферментів печінки, тому посилює метаболізм і знижує активність непрямихантикоагулянтів, пероральних антидіабетичних засобів, препаратів наперстянки,β-адреноблокаторів, барбітуратів, левоміцетину, еуфіліну, діазепаму таінших препаратів.При суміснійтерапії з ПАСК не можна приймати рифампіцин одночасно, а тільки з 4-годиннимінтервалом; у поєднанні з ізоніазидом рифампіцин може посилювати порушенняфункції печінки.Кетоконазол може знижувати концентрацію рифампіцину в плазмі крові.При лікуванні рифампіцином спостерігається зниження надійності діїгормональних протизаплідних препаратів (рекомендується застосовуватинегормональні засоби контрацепції).

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці, притемпературі від 15 до 25 оС. Зберігати у недоступному для дітеймісці. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z