Загружается, подождите...

Рифацина (Rifacina)


основні фізико-хімічні властивості: капсули по 150 мг:тверді, желатинові капсули коричнево-червоного кольору; вміст капсули – порошоккоричнево-червоного кольору з білими вкрапленнями;капсули по 300 мг: тверді желатинові капсули зкорпусом темно-фіолетового і кришечкою червоного кольору; вміст капсули –порошок коричнево-червоного кольору з білими вкрапленнями;

склад: 1 капсула містить рифацину 150 мгабо 300 мг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,натрію стеарил фумарат, полівінілпіролідон.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби.Антибіотики. Код АТС J04A B02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Рифацин – напівсинтетичний антибіотик,який належить до групи рифаміцинів з макроциклічною структурою. Він маєбактерицидну дію лише проти мікроорганізмів, що розмножуються. Механізм діїпов’язаний з пригніченням бактеріальної ДНК-залежної РНК-полімерази. Умікобактерій рифацин пригнічує як поглинання фосфату в ліпідах, так іпоглинання сірки в протеїнах. Рифацин діє на Mycobacterium tuberculosis,Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC) та на інші атиповімікобактерії.Фармакокінетика.Рифацин добре адсорбується зшлунково-кишкового тракту. Їжа може суттєво вплинути на його всмоктування.Максимальна плазмова концентрація – 8 - 9 мг/л досягається від 3 до 5 год післяприйому 600 мг препарату, причому спостерігаються чіткі індивідуальнівідмінності. Час напіввиведення з сироватки становить 30 - 40 год і можезменшуватися після багаторазового приймання завдяки активації ензимних системметаболізму (цитохром Р450) у печінці. Рифацин зв’язується з білками плазми до80%. Добре проникає як у тканини, так і в рідини організму. Досягаєтерапевтичної концентрації в рідині при запаленні оболонок мозку, легенів,печінки, нирок, жовчного та сечового міхура. Рифацин метаболізується в печінцішляхом деацетиляції до активного метаболіту. Останній є ензимним індуктором, іце має значення при його одночасному застосуванні з низкою препаратів уклінічній практиці. Приблизно 60 - 65% від прийнятої дози виділяється черезжовч, а решта через сечу у вигляді активного метаболіту та незмінногоантибіотика. Це дозволяє приймати препарат хворим з порушеннями нирковоїфункції. Проходить через плацентарний бар’єр та накопичується у плоді вконцентрації, яка дорівнює ¼ плазмової концентрації у матері.

Показання для застосування. Лікування різних формтуберкульозу, спричинених чутливими до Рифацини мікобактеріями (як компонент усхемі комбінованої терапії) - Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium aviumintracellulare complex (MAC) та іншими атиповими мікобактеріями: легеневийтуберкульоз, туберкульозний менінгіт, урогенітальний туберкульоз, кістково-суглобовийтуберкульоз, шкірна форма туберкульозу, туберкульозні серозити; хронічні формилегеневого туберкульозу, навіть у випадках наявності ізольованих резистентнихмікобактерій. Лепра. Профілактика МАС-інфекцій у хворих з імунодефіцитом.Інфекції, спричинені іншими бактеріями, чутливими доантибіотика: тяжкі інфекції ЛОР-органів та дихальних шляхів (отит, бронхіт,інфекційні бронхоектазії, абсцес легенів, пневмонії, включно атипові); інфекціїшкіри, м’яких тканин, кісток і суглобів (фурункули, карбункули, флегмони,інфіковані рани, остеомієліт); інфекції шлунково-кишкового тракту та жовчнихшляхів (холангіт, холецистит); гонорея, бруцельоз.

Спосіб застосування та дози. Щоб попередити появу резистентностізбудників внаслідок застосування препарату у хворих на туберкульоз під часмонотерапії, пропонується застосовувати антибіотик виключно в комбінації зіншими протитуберкульозними препаратами.Монотерапія Рифациною проводиться не довше, 4 дні іззастосуванням великих доз.Для дорослих рекомендується добова доза 10 мг/кгмаси тіла за 1 - 2 прийоми натщесерце за 1 год до або через 2 год після прийомуїжі.За призначенням лікаря добова доза для дорослих можебути підвищена до 20 - 30 мг/кг маси тіла, розділена на 2 прийоми.При профілактиці МАС-інфекцій у дорослих хворих наімунодефіцит доза становить 300 мг протягом доби. При захворюваннях на хронічний мультирезистентнийтуберкульоз легенів добова доза для дорослих становить 300 - 450 - 600 мг, яказастосовується протягом 6 місяців після того, як було отримано негативнукультуру у мокротинні.Для лікування гонореї рекомендується одноразовийприйом 900 мг Рифацини.

Побічна дія. Рифацина переноситьсяпорівняно добре. Іноді можуть спостерігатися шлунково-кишкові розлади (пронос,блювання, діарея, псевдомембранозний коліт, ураження печінки); алергічніреакції (висипання на шкірі, свербіж, грипоподібний синдром) особливо у разінепослідовного приймання), який проявляється у вигляді тремтіння, підвищеноїтемператури тіла, слабкості і головного болю; нейротоксичні ефекти та психічнірозлади (головний біль, запаморочення, сонливість, порушення зору; порушенняменструального циклу; ниркова недостатність, гепаторенальний синдром; перехідніпорушення гемопоезу (лейкопенія), тромбоцитопенія, гемоліз.

Протипоказання. Підвищена чутливість допрепарату. Тяжкі розлади функції печінки, порфірія. Не застосовувати протягом 1року після перенесеного інфекційного гепатиту.

Передозування. Найчастішими симптомами передозуванняє пронос, нудота та підвищена сонливість, які можуть проявлятися через декількагодин після прийому препарату. Може з’явитися червоно-коричневе або оранжевезабарвлення шкіри, сечі, поту, слини, сліз та випорожнень. Інтенсивністьзабарвлення є пропорційною прийнятій кількості препарату.Через декілька годин після сильного передозуванняможе збільшитися печінка або швидко розвинутися жовтяниця. Печінкові ураженнянайчастіше зустрічаються у пацієнтів, які мали попередні порушення функціїпечінки. У них швидко можуть збільшуватися величини показників білірубіну тазмінюватися рівні печінкових ензимів.Лікування: промивання шлунка, застосуванняактивованого вугілля, призначення протиблювотних засобів при тяжких формахпроносу і нудоти. Зазвичай у більшості пацієнтів симптоми минають через 3 - 4дні після проведення терапії.Форсований активний діурез може посилити виведенняРифацини.Для деяких пацієнтів з тяжкими формами передозуванняпри наявності попередніх даних про захворювання печінки також може бутизастосований гемодіаліз.

Особливості застосування. Відповідно дозагальноприйнятих критеріїв лікування туберкульозної інфекції, Рифацинупотрібно приймати виключно в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами,які не належать до групи рифаміцинів.Рифацину необхідно обережно застосовувати хворим зпечінковими і нирковими порушеннями (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв вимагаєзменшення дози до 50%), а також хворим на лейкопенію (антибіотик придовготривалому застосуванні призводить до імуносупресивного ефекту). І томунеобхідно контролювати відповідні лабораторні показники – печінкові ензими,лейкоцити.При прийманні препарату сеча, слина, піт, слізнарідина та зуби забарвлюються в оранжево-червоний колір.Вагітність і лактація.Відсутні адекватніконтрольовані дослідження і спостереження вагітних і жінок у період лактації.Через відсутність спотережень не рекомендується призначати Рифацину жінкам у ціперіоди.Досвід застосування у дітей відсутній.Вплив на керування автомобілем і роботу з механізмами.ЛікуванняРифациною може іноді вплинути на здатність керувати автомобілем і роботу змеханізмами, оскільки можливі потенційні нейротоксичні реакції – запаморочення,сонливість, порушення зору та ін.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Рифацинаяк ензимний індуктор може зменшувати терапевтичний ефект непрямих коагулянтівта гормональних контрацептивних засобів, кортикостероїдів, діазепаму,кетоконазолу, метазону, пероральних гіпоглікемічних засобів фенітоїну,теофіліну, бета-блокаторів, дигітоксину, дигоксину, дизопіраміду, хінідину,верапамілу.Саліцилати погіршують всмоктування Рифацини, крімтого, зростає ризик гепатотоксичної дії Рифацини при одночасному застосуванні ззагальними анестетиками, алкоголем та іншими гепатотоксичними препаратами.Одночасне застосування Рифацини з мієлотоксичнимизасобами може призвести до посилення токсичного ефекту.

Умови зберігання. Зберігати в недоступномудля дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25оС.Термін придатності -3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z