Загружается, подождите...

Рифабутин (Rifabutin)


міжнародна назва: rifabutin;

основні фізико-хімічні властивості: капсули 150 мг: червоного кольору,тверді желатинові капсули розміром “2”, які містять червоно-фіолетовий порошок;капсули 300 мг: червоного кольору, тверді желатинові капсулирозміром “1”, які містять червоно-фіолетовий порошок;cклад: 1 капсуламістить рифабутину Ф. США – 150 мг або 300 мг;допоміжні речовини: лактоза, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на мікобактерії. Протитуберкульознізасоби. АТС J04AB04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Рифабутинмає високу активність щодо кислотостійких бактерій, включаючи атипічні таполірезистентні мікобактерії. Рифабутин in vitro проявляє високу активністьвідносно лабораторних штамів і клінічно виділених культур М. tuberculosis.Дослідження in vitro показали, що від третини до половини штамів М.tuberculosis, які проявляють резистентність до рифампіцину, чутливі дорифабутину, що вказує на неповну перехресну резистентність між цими двомаантибіотиками. Активність рифабутину in vivo у випадках експериментальноїінфекції М. tuberculosis у 10 разів вище активності рифампіцину, що відповідаєданим, отриманим in vitro. Встановлено, що рифабутин активний також і відноснонетуберкульозних (атипічних) бактерій, включаючи М. avium intracellularecomplex.Фармакокінетика.Рифабутин швидко абсорбується з травноготракту. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається приблизночерез 2 - 4 години після прийому внутрішньо. Рівень препарату в плазмі кровіпідтримується вище МПК для М. tuberculosis до 30 годин з моменту прийому. Приодноразовому прийомі 300, 450, 600 мг препарату фармакокінетика Рифабутинуносить лінійний характер, при цьому значення максимальної концентраціївизначаються в діапазоні 0,4 - 0,7 мкг/мл. Рифабутин широко розподіляється врізних органах, за виключенням мозку. А саме, концентрація Рифабутину влегеневій тканині через 24 години після прийому в 5 - 10 разів перевищуєконцентрацію в плазмі крові. Рифабутин має виражену здатність проникати всередину клітин, на що вказує відношення внутрішньоклітинної тазовнішньоклітинної концентрації, яке дорівнює 9 для нейтрофільних гранулоцитіві 15 – для моноцитів. Висока внутрішньоклітинна концентрація відіграє,ймовірно, головну роль у забезпеченні високої ефективності Рифабутину відносновнутрішньоклітинних збудників, таких як мікобактерії. Рифабутин і йогометаболіти виводяться в основному із сечею. Період напіввиведення Рифабутину улюдини становить приблизно 35 - 40 годин.

Показання для застосування. Інфекції (як локалізовані, так ідисеміновані форми), спричинені мікобактеріями М. tuberculosis, М. aviumintracellulare complex (МАС), М. xenori та іншими атипічними бактеріями (в томучислі у пацієнтів з імунодефіцитом); профілактика МАС-інфекцій у пацієнтів зімунодепресією з кількістю CD4-лімфоцитів 200 мкл і нижче. Рифабутин ефективний у випадках як вперше діагностованого туберкульозу,так і полірезистентного туберкульозу легенів, спричиненогорифампіцинрезистентними штамами М. tuberculosis.

Спосіб застосування та дози. Призначають перорально1 раз на добунезалежно від прийому їжі. Для профілактики МАС-інфекцій у дорослих з імунодепресією Рифабутинпризначається як монотерапія у добовій дозі 300 мг.Рифабутин у комбінації з іншими препаратами при нетуберкульозніймікобактеріальній інфекції призначають у добовій дозі 450 - 600 мг/добупротягом 6 місяців з моменту отримання негативного результату посіву. При хронічному полірезистентному туберкульозі легенів призначають по300 - 450 г/добу протягом 6 місяців з моменту отримання негативного результатупосіву. При вперше діагностованому туберкульозі легенів призначають по 150мг/добу протягом 6 місяців. Пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатинінунижче 30 мг/добу) дозу знижують на 50%.

Побічна дія. Нудота, блювання, підвищена активність печінкових ферментів,жовтяниця, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія (ці реакції можуть бутипов’язані з одночасним призначенням ізоніазиду); артралгія, міалгія, гарячка,шкірний висип, рідко – еозинофілія, бронхоспазм, анафілактичний шок.

Протипоказання. Підвищена чутливість до Рифабутину або іншихрифампіцинів в анамнезі. У зв’язку з недостатнім клінічним досвідом не слідпризначати препарат дітям, а також жінкам у періоди вагітності та годуваннягруддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні Рифабутину такларитроміцина необхідно зменшити добову дозу Рифабутину до 300 мг.У випадках призначення Рифабутину разом з макролідами або флуконазолом(або аналогічними сполуками) потрібний ретельний контроль лікарів, що пов’язаноз можливістю розвитку увеїту. В разі виникнення увеїту показана консультаціяофтальмолога і при необхідності – тимчасова відміна Рифабутину.При лікуванні Рифабутином пероральні контрацептиви можуть бутинеефективними. При одночасному призначенні Рифабутину і лікарських засобів, якіметаболізуються ферментами родини цитохрому Р4503А, необхідне підвищення дозиостанніх.Дослідження показали, що Рифабутин не впливає на фармакокінетикудиданозину і ізоніазиду. Рифабутин при одночасному призначенні із зидовудиномзнижує концентрації зидовудину в плазмі крові, але це зниження не є клінічнозначущим.

Передозування. Необхідно промити шлунок і призначити діуретики.Показана підтримуюча та симптоматична терапія.

Особливості застосування. Рифабутин завжди треба призначати в комбінації зіншими антимікобактеріальними препаратами, які не належать до групи рифаміцину.Слід з обережністю застосовувати у лікуванні пацієнтів з важкоюпечінковою недостатністю. Під час лікування рекомендоване періодичнеконтролювання кількості лейкоцитів, тромбоцитів у периферичній крові іактивність печінкових ферментів. Відомості про вплив Рифабутину на здатність керувати автомобілем ітранспортними засобами відсутні. Пацієнтам, які приймають Рифабутин, не рекомендовано носити контактнілінзи. Рифабутин може спричинювати червонувато-оранжеве забарвлення шкіри, сечіта інших екскретів.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25°С, внедоступному для дітей місці. Термін зберігання – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z