Загружается, подождите...

Ретарпен (Retarpen)


міжнародна назва: бензатин бензилпеніцилін;

основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до кремового кольору;

склад: 1 флакон містить 2,0513 г (2 400000 МО) бензатинубензилпеніциліну;допоміжні речовини: симетикон, маніт, полівідон, буферний розчинцитрату натрію рН7.

Форма випуску. Порошок для приготування суспензії длявнутрішньом’язових ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Бета-лактамні антибіотики, пеніциліни. КодАТС J01C E08.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Бензатину бензилпеніцилін – цебета-лактамний антибіотик з групи пеніцилінів типу G пролонгованої дії. Виявляєбактерицидну дію на чутливі мікроорганізми за рахунок пригнічення синтезумукопептидів клітинної стінки.Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів:Staphylococcus spp.(пеніциліназонеутворюючих)

, Streptococcusspp.,у тому числіStreptococcus pneumoniaeтаStreptococcuspyogenes A, Corynebacterium diphteriae, Erycipelothrix rhusiopathiae анаеробнихспороутворюючих палочок,Bacillus anthracis, Clostridium spp.,Actinomyces israelli;грамнегативних мікроорганізмів: Neisseriagonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введеннібензатин бензилпеніцилін дуже повільно всмоктується з місця введення,забезпечуючи пролонговану дію.Максимальна концентрація в сироватці досягаєтьсячерез 12 - 24 год після ін’єкції. Тривалий період напіввиведення забезпечуєстабільну та тривалу концентрацію препарату в крові: на 14-ту добу післявведення 2 400 000 МО препарату концентрація в сироватці крові становить 0,12мкг/мл. Дифузія препарату в рідини повна, дифузія в тканини дуже слабка.Ступінь зв’язування з білками плазми становить 40 - 60%.Бензатину бензилпеніцилін у невеликій кількостіпроникає крізь плацентарний бар’єр, а також у грудне молоко. Біотрансформаціяпрепарату незначна. Виводиться переважно нирками у незміненому вигляді; завісім діб виводиться до 33% введеної дози.

Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими допрепарату мікроорганізмами:- сифіліс та інші захворювання, спричинені трепонемами(фрамбезія, пінта);- гострий тонзиліт;- скарлатина;- бешиха, еризипілоїд;- інфіковані рани та рани від укусів.Профілактика інфекцій, спричинених чутливими допрепарату мікроорганізмами:- ревматична пропасниця (хорея, ревматичнізахворювання серця);- постстрептококовий гломерулонефрит;- сифіліс (після контакту з хворим);- скарлатина (після контакту з хворим);- рецидиви бешихи;- інфекції при тонзилектомії або після екстракціїзубів.Спосібзастосування та дози.Застосовувати Ретарпен 2 400 000 МО тількивнутрішньом’язово.Для приготування суспензії слід ввести у флакон 5 млводи для ін’єкцій. Використовувати тільки свіжоприготовлену суспензію, якуенергійно збовтати протягом 20 секунд і ввести негайно, використовуючи голкутовщиною принаймні 0,9 мм Ретарпен вводять у верхній квадрант сідничного м’язаабо у вентроглютеальну ділянку за Хохштеттером. При необхідності повторнихін’єкцій слід змінювати місце введення. Необхідно провести аспіраціюбезпосередньо перед введенням препарату, щоб запобігти потраплянню голки укровоносні судини.Ретарпен 2 400 000 МО призначений для лікуваннядорослих та дітей старше 12 років.Лікування сифілісу.Превентивне лікування

1 ін’єкція Ретарпену2 400 000 МО одноразово.Первинний сифіліс – 2 400 000 МО,по 1 ін’єкції з інтервалом 7 діб (курс – 2 ін’єкції).Вторинний свіжий та раннійприхований сифіліс – 2 400 000 МО, по 1 ін’єкції з інтервалом 7 діб (курс – 3ін’єкції).Лікування фрамбезії та пінти (ендемічнітрепонематози). 1 ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МО одноразово.Лікування інших інфекцій (гострий тонзиліт,скарлатина, бешиха, еризипілоїд, інфіковані та рани від укусів). 1 ін’єкціяРетарпену 2 400 000 МО щотижня.Профілактика рецидивів ревматичної атаки іревматичного ендокардиту, хореї, пост-стрептококового гломерулонефриту. 1ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МО один раз кожні 3 - 4 тижні.Тривалість профілактики встановлюєтьсяіндивідуально.Профілактика рецидивів бешихи. При сезоннихрецидивах – 1 ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МО один раз кожні 4 тижні протягом 3- 4 місяців щорічно; при частих рецидивах – 1 ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МОодин раз кожні 3 - 4 тижні протягом 2 - 3 років.Профілактика скарлатини в осіб, що мали контакт зхворими. 1 ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МО щотижня.Профілактика інфекцій при тонзилектомії або післяекстракції зубів. 1 ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МО кожні 7 - 14 діб до повногоодужання.

Побічна дія.Алергічні реакції: кропив’янка, пропасниця, біль усуглобах, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, поліморфна еритема,утруднення дихання, анафілаксія.При терапії сифілісу через вивільнення ендотоксинівможе розвинутися реакція Яриша-Герксгеймера.З боку системи кровотворення: минуща анемія,лейкопенія, тромбоцитопенія.З боку системи травлення: стоматит, глосит, нудота,блювання, діарея, кандидоз; були описані випадки розвитку псевдомембранозногоколіту при застосуванні бензатину бензилпеніциліну.У поодиноких випадках спостерігаються інші побічніефекти: помірне транзиторне підвищення рівня сироваткових трансаміназ, гострийінтерстиціальний нефрит.При тривалій терапії антибіотиками необхіднозвернути увагу на можливість розвитку суперінфекції стійкими мікроорганізмами ігрибами.Застосування високих доз бета-лактамнихантибіотиків, особливо при печінковій недостатності, може спричинити розвитокенцефалопатії (сплутаність свідомості, порушення руху, судоми).

Протипоказання. Гіперчутливість до бета-лактамних антибіотиків (пеніцилініві цефалоспоринів). Діти до 12 років (з масою тіла до 40 кг).

Передозування. Донині про випадки передозування Ретарпеном неповідомлялось. Потенційно при передозуванні можливі гастроінтестинальнісимптоми та порушення електролітного балансу. Не існує специфічного антидоту.Терапія інтоксикації проводиться шляхом гемодіалізу або симптоматичних засобів.

Особливості застосування. Препарат призначають тільки длявнутрішньом’язового введення. При призначенні препарату хворим на цукровийдіабет необхідно брати до уваги тривале всмоктування Ретарпену з м’язовогодепо.Слід з обережністю призначати препарат присхильності до алергічних реакцій, псевдомембранозному коліту, печінковійнедостатності.При проявах алергічних реакцій терапію необхідноприпинити. У таких випадках хворим призначають звичайні препарати, такі якадреналін, антигістамінні препарати і кортикостероїди.При випадковому внутрішньосудинному введенніРетарпену може з’являтися відчуття пригніченості, тривоги і порушення зору(синдром Hoigne). При венеричних захворюваннях з підозрою на сифіліс передпочатком терапії, а потім протягом 4 місяців необхідно проводити мікроскопічніта серологічні дослідження.Вагітність та лактація. Не існує даних проембріотоксичний, тератогенний та мутагенний ефект Ретарпену. Слід, однак,пам’ятати про те, що бензатин бензилпеніцилін проникає в грудне молоко. Наперіод лікування годування груддю слід припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід мати на увазі можливість розвиткуконкурентного інгібування виведення з організму при одночасному застосуванніРетарпену з протизапальними, протиревматичними та жарознижувальними препаратами(індометацину, фенілбутазону і саліцилату).Пеніцилінові препарати, які мають бактерицидну дію,не слід застосовувати у поєднанні з бактеріостатичними антибіотиками.Комбінація з іншими антибіотиками можлива лише тоді, коли можна очікуватисинергічної дії або будь-якого додаткового ефекту. Окремі компонентитерапевтичної комбінації повинні призначатися в повній дозі (доза більштоксичного компонента може бути зменшена, якщо показана синергічна дія).Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів(пригнічує кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс; знижуєефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесіметаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіолу –ризик розвитку кровотеч “прориву”.Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічнихреакцій (шкірні висипання).Умови та термін зберігання. Зберігатив недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25оС воригінальній упаковці. Термін придатності – 4 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z