Загружается, подождите...

Реліум (Relium)


міжнародна та хімічна назви: diazepam,7-хлор-1-метил-5феніл-2,3дигідро-1Н-1,4-бензодіазепін−2-он;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтогокольору, круглі, двоопуклі, з цільними краями;

склад: 1 таблетка містить діазепаму 5 мг;допоміжні речовини: крохмаль картопляний, желатин, хіноліновий жовтий Е104, полісорбат 80; тальк, магнію стеарат, лактоза, натрію крохмальгліколят;склад оболонки: ацетилцелюлози фталат, поліетиленгліколь 6000. Форма випуску. Таблетки, вкритіоболонкою. Фармакотерапевтична група. Психолептичнізасоби. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05B A01. Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Діазепам є похідним 1,4-бензодіазепіну. Препарат дієна багато структур центральної нервової системи, насамперед − на лімбічнусистему і гіпоталамус, тобто структури, пов’язані з регуляцією емоційнихфункцій. Як і всі бензодіазепіни, діазепам підсилює гальмівну дію ГАМК-ергічнихнейронів у ділянці кори головного мозку, гіпокампа, мозочка та інших структурцентральної нервової системи. Результатом цього є зменшення активності різнихгруп нейронів: норадренергічних, холінергічних, допамінергічних ісеротонінергічних. Дія діазепаму полягає в зміні “чутливості” ГАМК-ергічногорецептора, що викликає збільшення спорідненості цього рецептора згама-аміномасляною кислотиою (ГАМК), що є ендогенним гальмівнимнейромедіатором. Клінічно діазепам усуває відчуття страху і судоми, маєзаспокійливу, помірно снотворну дію, зменшує напруження скелетних м’язів. Фармакокінетика. Діазепамдобре всмоктується вшлунково-кишковому тракті. Біологічна доступність становить близько 98%. Післяперорального прийому 20 мг діазепаму максимальна концентрація в кровідосягається через 0,9 − 1,3 години і становить близько 0,5 мкг/мл.Діазепам на 94-99% зв’язується з білками крові. Препарат проникає крізьгематоенцефалічний і плацентарний бар’єр, потрапляє в грудне молоко. Має великуспорідненість з жировою тканиною. Препарат метаболізується в печінці. В результаті утворюються дваактивні метаболіти − N-дезметилдіазепам і N-метилоксазепам, якіперетворюються в оксазепам, котрий в свою чергу зв’язується з глюкуроновоюкислотою.Біологічний період напіврозпаду (t1/2) становить близько 24 −48 годин і може збільшуватись у немовлят, пацієнтів літнього віку, хворих зпорушеними функціями печінки і нирок. Діаземап видаляється з організму восновному нирками у вигляді метаболітів або в незміненій формі (близько 25%).

Показаннядля застосування. - Короткочасне і тривале лікування тривожнихрозладів, у тому числі пов’язаних ізсоматичними захворюваннями (онкологічні захворювання, артеріальна гіпертензія);- симптоматичнелікування правця або захворювань, пов’язаних з підвищеним тонусом скелетнихм’язів (міозит, артрит, спастичні стани після церебральних інсультів);- лікування спастичних синдромів при розладах функції верхньогорухового нейрона (наприклад параплегія, “синдром замкненої людини”, атетоз);- лікування синдрому відміни при алкогольній залежності (в тому числіdelirium tremens); - при розладах сну ізсупровідним страхом; - як допоміжний засібпри лікуванні епілепсії (в поєднанні з іншими протисудомними препаратами);- як допоміжний засіб при тривалій комплексній терапії судомнихсиндромів. Спосібзастосування та дози.Дозування і тривалість лікування є індивідуальними для кожного пацієнтаі визначаються виключно лікарем. ДоросліКороткочасне і тривале лікування тривожних розладів– 5 - 10 мг2 - 4 рази на добу. При синдромі алкогольної абстиненціїпочаткова доза − 10мг 3 - 4 рази в першу добу, далі залежно від потреби − 5 мг 3 - 4 рази надобу. При комплексній терапії синдрому підвищеного м’язового тонусу

5 - 10 мг 3 - 4 рази на добу. При розладах сну – 5-10 мг одноразово перед сном.При комплексній терапії епілепсії− 5 - 10 мг 2 - 4 разина добу.Хворі літнього віку (старше 65 років)Слід призначати найменшу початкову та підтримуючу дозу, яка усуваєсимптоми хвороби. Звичайно − 5 мг 1 - 2 рази на добу. Діти Враховуючи неможливість чіткого дозування(розламування таблетки), в дитячій практиці застосовувати не рекомендується.Препарат рекомендується застосовувати не більше 4тижнів. В окремих випадках за рекомендацією лікаря можливо подовження курсулікування. Побічна дія.- З боку центральної нервової системи − сонливість, головнийбіль, запаморочення, втома, зниження настрою аж до депресії, тремтіння,порушення орієнтації, розлади мови (нечітка мова), розлади зору (подвоєннязору); - з боку шлунково-кишкового тракту − нудота, запор, нетриманнякалу, порушення слиновиділення, жовтуха (в окремих випадках); - з боку серцево-судинної системи − зниження артеріального тиску;- з боку шкіри − шкірний висип; - з боку органів сечостатевої системи − нетримання сечі, зниженнялібідо;- з боку кровотворної системи − нейтропенія (в окремих випадках).У деяких випадках спостерігаються парадоксальні реакції − станзбудження, відчуття страху, галюцинації, зростання м’язового тонусу, безсоння.Виникнення парадоксальних реакцій є причиною для припинення лікування. Протипоказання.- Підвищена чутливістьдо діазепаму або будь-якого компонента препарату;- порушення диханняцентрального генезу і тяжка дихальна недостатність, незалежно від причини; - міастенія;- закритокутова формаглаукоми;- тяжка печінкова іниркова недостатність;- вагітні та жінки, які годують груддю.Передозування. Ознаками передозування діазепаму є виражена сонливість, розладисвідомості, ослаблення рефлексів, сонна хвороба.При передозуванні препарату необхідно вжитизаходів, спрямованих на швидку елімінацію з організму невсмоктаної щелікарської речовини або зменшення її абсорбції з травного тракту (блювання,промивання шлунка, застосування активованого вугілля − якщо хворий єпритомний).Лікування передозування − симптоматичне іполягає в моніторингу і підтримці основних життєвих функцій (дихання, пульс, артеріальний тиск).У деяких випадках необхідно застосування інфузійної терапії черезвенозний катетер. При зниженні артеріального тиску можливо застосуванняпарентерального катехоламіну левартеланолу (levartelanol), метарамінолу. Застосування діалізу при передозуванні є малоефективним. Специфічним антидотом є флумазеніл (ефективний інгібіторбензодіазепінового рецептора), що застосовується в критичній ситуації. Прирецидиві симптомів передозування необхідно повторне застосування флумазенілу. Також слід пам’ятати про ризик виникнення нападу судом після різкогоблокування ГАМК-рецептора флумазенілом. Особливості застосування.Слід додержуватися обережності при призначенні діазепаму разом з іншимипсихотропними ліками. Особлива обережність необхідна при лікуванні хворих на депресію, в якихспостерігаються суїцидні тенденції. Для пацієнтів з порушенням функції нирок або печінкисліддобирати дозу препарату відповідно до ступеня функціональних порушень цихорганів. Слід додержувати обережності при призначенні діазепаму пацієнтамлітньоговіку (старше 65 років)

. Для лікування цих хворих слід застосовуватинайнижчі початкові та підтримуючі дози препарату, що усувають симптоми хвороби.Тривале застосування препарату призводить допоступового ослаблення його дії через розвиток толерантності. Діазепам може стати причиною психічної та фізичної лікарськоїзалежності

, особливо при його застосуванні у великих дозах або протягомтривалого часу. Різке припинення лікування препаратом може спричинити синдромвідміни (безсоння, збудження, підвищенатривога, головний біль, м’язовий біль, тремор, дисфорія, розлади з бокушлунково-кишкового тракту, гіперчутливість і надмірна реакція на слухові,світлові, тактильні подразники, парестезії).Під час тривалоїтерапії потрібен періодичний контроль картини крові, проведення функціональнихпроб печінки.Стани напруженості та неспокою, які пов’язані збуденними проблемами, не є показанням для застосування цього лікарськогозасобу.Під час застосування препарату Реліум і протягом3 днів після завершення лікування не можна вживати алкоголь.Застосування препарату в період вагітністі талактаціїКлінічні та епідеміологічні дослідження, дані про безпеку вказують натератогенний вплив діазепаму. Призначення препарату вагітним допускаєтьсятільки в ситуації, коли його застосування для матері має абсолютні показання, а застосування іншого безпечного, альтернативногозасобу неможливо або протипоказано.Застосування діазепаму в останньому триместрі вагітності або незадовгодо пологів може спричинити порушення серцевого ритму, дихання у плода інемовляти, а також розладу рефлексу смоктання. Спостерігалися симптомилікарської залежності у дітей, матері яких тривало приймали бензодіазепіни впізній період вагітності, симптоми абстиненції у немовлят безпосередньо післянародження. При лікуванні препаратом не можна годувати дитинугруддю. Якщо матері необхідно застосування препарату, слід припинити годуваннягруддю.Вплив препарату на здатність керуватитранспортними засобами і обслуговувати механізмиПід час застосування препарату та протягом 3 днівпісля закінчення лікування не можна керувати автотранспортними засобами таобслуговувати механічні пристрої і виконувати роботу, що вимагає особливоїуваги та швидкої реакції. Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Похідні фенотіазину, наркотичні болезаспокійливі засоби, барбітурати,інгібітори моноаміноксидаз та інші антидепресивні лікарські засоби підсилюютьдію діазепаму.Циметидин затримує виведення діазепамуз організму і можепризвести до збільшення концентрації препарату в сироватці крові. Вживання алкоголю під час лікування Реліумомпідсилює депресивну дію на центральну нервову систему і може призвести довиникнення парадоксальних реакцій (психомоторне збудження, агресивна поведінка)або стану патологічного сп’яніння.Патологічне сп’яніння не залежить від видуалкоголю і може бути спровоковано незначною кількістю випитого.Пероральні контрацептивні засоби можутьгальмувати метаболізм препарату і підсилювати його дію.Препарат підсилює дію засобів, що знижують тонусскелетних м’язів.Тютюнопаління може призвести до ослаблення діїРеліуму.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25ºС. Захищати від світлата вологи. Зберігати в місцях, недоступних для дітей. Термінпридатності - 3 роки
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z