Загружается, подождите...

Реленца™ (Relenza™)


міжнародна та хімічна назви: zanamivir;5-(ацетиламіно)-4-[(аміноімінометил)аміно]-2,6-ангідро-3,4,5-тридеокси-D-гліцеро-D-галакто-нон-2-еноновакислота;

основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біла порошкова мікронізованасуміш;

склад: 1 доза препарату містить занамівіру 5 мг, допоміжна речовина: лактози моногідрат (що містить молочний протеїн)

Форма випуску. Порошок для інгаляцій, дозований.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування. Код АТС J05AH01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Занамівір є потужним і високоселективним інгібіторомнейрамінідази, ферменту поверхні вірусу грипу. Вірусна нейрамінідаза сприяє вивільненнюновоутворених вірусних частинок з інфікованої клітини і може полегшуватипроникнення вірусу крізь слиз до оболонок епітеліальних клітин, сприяючиінфікуванню інших клітин. Пригнічення цього ферменту як in vitro, так і in vivoпризводить до порушення реплікації вірусів грипу А та В, при цьому діючи на всівідомі підтипи нейрамінідази вірусу грипу А.Активність занамівіру є позаклітинною. Вона зменшує поширення вірусівгрипу А та В через пригнічення вивільнення віріонів грипу з епітеліальних клітиндихального тракту. Реплікація вірусів грипу обмежена поверхнею епітеліюдихального тракту. Ефективність місцевого призначення занамівіру саме в ційділянці підтверджена клінічними дослідженнями. Дослідні дані показали, щолікування гострого захворювання на грип занамівіром зменшує поширення вірусів здихального тракту порівняно з плацебо без будь-якого ризику розвитку зменшеноїчутливості вірусу до занамівіру.Фармакокінетика. Всмоктування. .Фармакокінетичні дослідження на людях показали, що повнапероральна біодоступність препарату низька (в середньому 2%). Подібнідослідження занамівіру при вдиханні через рот показали, що приблизно 10-20%дози підлягають системній абсорбції, при цьому пікова концентрація в сироватціспостерігається через 1-2 год. Погана абсорбція препарату призводить до низькихсистемних концентрацій, і таким чином занамівір після пероральної інгаляції неспричиняє значної системної дії. Жодних змін кінетики після повторнихпероральних інгаляцій не відбувається.Розподіл. Після пероральної інгаляції занамівір широко осідає вдихальних шляхах у високих концентраціях, таким чином досягаючи місцяінфікування вірусом грипу. Високі концентрації занамівіру в респіраторномутракті призводять до швидкого початку інгібування вірусної нейрамінідази. Двомаосновними місцями осідання є ротоглотка і легені (в середньому 77,6% і 13,2%відповідно). Метаболізм. Встановлено, що занамівір виділяється нирками у незміненомувигляді і не підлягає метаболізму.Елімінація. Період напівжиття занамівіру в сироватці при призначенні увигляді пероральних інгаляцій становить від 2,6 до 5,05 год. Він повністювиводиться сечею у незміненому вигляді. Загальний кліренс становить від 2,5 до10,9 л/год, що приблизно дорівнює нирковому кліренсу. Ниркова елімінаціязакінчується протягом 24 год.Хворі з нирковою патологією. При терапевтичній добовій дозі 20 мгбіодоступність низька (10-20%), тому занамівір не спричиняє значної системноїдії. Враховуючи велику терапевтичну широту занамівіру, можливий підвищенийризик у хворих з тяжкою нирковою недостатністю не вважається проблемою ізменшення дози непотрібно.Хворі зпатологією печінки. Занамівір не метаболізується, тому зменшення дози у хворихз ураженнями печінки не потрібне.Пацієнтипохилого віку. Ніяких змін фармакокінетики, пов’язаних з віком, у клініці невиявлено, і ніякі зміни дози не рекомендуються.Педіатричніхворі. Оцінка фармакокінетики занамівіру проводилося у відкритому дослідженні у24 педіатричних пацієнтів віком від 3 місяців до 12 років з використаннямнебулайзера (10 мг) і сухого порошку (10 мг) для інгаляцій. Системний вплив удітей був подібним до такого при використанні 10 мг порошку для інгаляцій удорослих.

Показання для застосування.Лікування та профілактика грипу типів А і В у дорослих і дітей (від 5років і старше).

Спосіб застосування та дози.Реленца™ призначається для застосування лише у вигляді інгаляцій черезрот із застосуванням Дискхалера. Хворі, яким необхідно застосовувати одночасноінші інгаляційні препарати, наприклад, швидкодіючі бронходилататори, повиннібути поінструктовані, що ці препарати слід застосовувати перед застосуваннямРеленци™.Лікування грипу.Рекомендована доза Реленци™ – дві інгаляції (2 х 5 мг) двічі на день, добоваінгаляційна доза становить 20 мг. Тривалість лікування – 5 днів.Для максимального позитивного ефекту лікування повинне початисяякнайшвидше (по можливості протягом двох днів) з моменту появи симптомів.Профілактика.Рекомендована доза Реленци™ – дві інгаляції (2 х 5 мг) один раз на деньпротягом 10 днів (добова інгаляційна доза – 10 мг). Період застосування можебути збільшений до одного місяця у разі збільшення періоду ризику понад 10днів.Діти. Немає необхідності зміни дози (див. Фармакокінетику).Порушення функції нирок і печінки. Немає необхідності зміни дози (див.Фармакокінетику).Пацієнти літнього віку. Немає необхідності зміни дози (див.Фармакокінетику).

Побічна дія.Реленца™ добре переноситься при пероральному інгаляційному застосуванні.У клінічних дослідженнях, включаючи дослідження за участю пацієнтів зпідвищеним ризиком (хворі літнього віку та пацієнти з деякими хронічнимихворобами) побічні ефекти при призначенні Реленци™ і плацебо були подібними.За даними післяліцензійного застосування повідомлялось про такі побічнідії: реакції алергічного типу, включаючи набряк ротоглотки та обличчя,бронхоспазм, утруднене диханн, висипання і кропив’янка.

Протипоказання.Гіперчутливість до будь-якого інгредієнта препарату.

Передозування.Випадкове передозування маловірогідне через фізичні обмеження формоюпрепарату, шлях призначення та погану пероральну біодоступність (2-3%)занамівіру. Дози занамівіру до 64 мг на добу (приблизно в 3 рази вищі замаксимально рекомендовану добову дозу), призначені шляхом пероральної інгаляції(небулайзером), не спричиняли побічної дії. Крім того, системне призначенняшляхом внутрішньовенного введення до 1200 мг на добу протягом п’яти днів такожне мало побічних ефектів.

Особливості застосування.Грипозна інфекція можесупроводжуватись посиленням гіперреакивності дихальних шляхів. Є поодинокіповідомлення про виникнення бронхоспазму та/або погіршення легеневої функціїпісля застосування Реленци™ у хворих, які лікувались від грипу. Деякі з цихпацієнтів не мали будь-яких захворювань дихальних шляхів в анамнезі. Кожний зтаких пацієнтів повинен припинити лікування занамівіром і звернутись по медичнудопомогу. Пацієнти, які мають захворювання дихальних шляхів, при застосуванніРеленци™ повинні мати при собі швидкодіючі бронходилататори (див. розділ“Спосіб застосування та дози”).Вагітність та лактація Безпечність застосування Реленци™ під час вагітності не встановлена.Репродуктивні дослідження, проведені на щурах і кролях, показали, щозанамівір проникає через плацентарний бар’єр. Дослідження на щурах не виявилибудь-якої тератогенності, порушення фертильності або клінічно значимих порушеньпері- та постнатального розвитку потомства, пов’язаних із занамівіром. Протенемає інформації про плацентарне проникнення занамівіру у людини.Реленца™ не повинна застосовуватися під час вагітності, особливо упершому триместрі, крім тих випадків, коли можлива користь для хворої перевищуєбудь-який можливий ризик для плода.У щурів було показано, що занамівір секретується в материнське молоко.Однак немає інформації про секрецію занамівіру в грудне молоко людини.Поскільки досвід застосування обмежений, використання занамівіру вперіод лактації повинно призначатися тільки в тому випадку, коли вірогіднакористь для матері перевищує будь-який можливий ризик для немовляти.Препарат не призначається дітям віком до 5 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Занамівір не зв’язується з білками, не метаболізується і нетрансформується печінкою. Клінічно значимі взаємодії з іншими препаратамималоймовірні.

Умови та термін зберігання.Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С.Термін зберігання – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z