Загружается, подождите...

Рабелок (Rabeloc)


міжнародна та хімічна назви: рабепразол: + 2-((4-(3-метоксипропокси)-3-метилперидин-2-іл)-метилсульфеніл)-1Н-бензимідазол натрію;

основні фізико-хімічні властивості: від жовтуватого до жовтого кольору, круглі,з гладкою двовипуклою поверхнею кишковорозчинні таблетки;

склад: 1 таблетка містить рабепразолу натрією, щоеквівалентно 10 мг або 20 мг рабепразолу;допоміжні речовини

: манітол, магнію оксид,гідроксипропілцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, кальціюкарбоксиметилцелюлоза, магнію стеарат, гідроксипропилметилцелюлоза, титанудіоксид, поліетиленгліколь, етилцелюлоза, ацетат целюлоза фталат, гідроксипропилметилцелюлозафталат, дибутил фталат, оксид заліза, тальк очищений, крохмаль.

Форма випуску. Таблетки кишковорозчинні.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що використовуються для лікуванняпептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори“протонної помпи”.Код АТСА02В С04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. РАБЕЛОК належить до класуантисекреторних сполук, які у хімічному відношенні є заміщенимибензимідазолами. Препарат не має антихолінергічних властивостей і не єантагоністом гістамінових Н-2 – рецепторів, але пригнічує секрецію шлунковоїкислоти шляхом специфічного пригнічення ферменту Н+/К+ -АТФ-ази на секреторнійповерхні парієтальних клітин шлунка. Ця ферментна система вважається кислотним(протонним) насосом і, таким чином, РАБЕЛОК класифікується як інгібіторпротонної помпи шлунка, який блокує фінальну стадію вироблення кислоти.Експериментально доведено, що після введення ворганізм рабепразол натрію швидко зникає, як з плазми, так і з слизовоїоболонки шлунка. Він має слаболужні властивості, в усіх дозуваннях швидкоабсорбується та концентрується у парієтальних клітинах.Рабепразол натрію перетворюється в активнусульфенамідну форму шляхом протонування і, таким чином, реагує з доступнимизалишками цистеїну протонної помпи.Антисекреторна активність. Після пероральногоприйому 20 мг РАБЕЛОКУ антисекреторний ефект спостерігається через 1 годинута сягає максимуму через 2 – 4 години. Ефект пригнічення базальної функції тастимулювання їжею секреції кислоти через 23 год. після прийому першої дозиРАБЕЛОКУ становив 69% та 82%, відповідно, а тривалість цього ефекту сягала 48годин. Ефективність рабепразолу натрію щодо пригнічення секреції кислоти дещопосилюється в процесі щоденного прийому однієї таблетки, але стабільнепригнічення секреції досягається через 3 дні після початку прийому цьогопрепарату. Після завершення прийому секреторна активність нормалізуєтьсяпротягом 2 – 3 днів.Вплив на концентрацію гастрину в сироватці. Приприйомі 10 мг або 20 мг РАБЕЛОКУ один раз на добу протягом 12 місяців, в перші2 – 8 тижнів терапії концентрація гастрину у сироватці збільшувалась, щовідображало пригнічення секреції кислоти. Концентрації гастрину повертались довихідних рівнів, як правило, протягом 1 – 2 тижнів після припинення лікування.Фармакокінетика.Абсорбція. Оскільки РАБЕЛОК випускається у формітаблеток, що розчиняються у кишечнику, а не в шлунку, така будова таблеткизахищає рабепразол натрію від впливу кислоти шлунка, яка розкладає цю сполуку.Рабепразол натрію швидко абсорбується з кишечнику, а його пікові концентрації уплазмі досягаються приблизно через 3,5 год. після прийому дози в 20 мг. Піковіконцентрації в плазмі та AUC рабепразолу мають лінійний характер у діапазонідоз від 10 мг до 40 мг. Абсолютна біодоступність після перорального прийому 20мг (порівняно з внутрішньовенним введенням) становить близько 52% значною міроючерез метаболізм першого проходження. Крім того, біодоступність не збільшуєтьсяпри багаторазовому прийомі РАБЕЛОКУ. Період напіввиведення з плазми становивприблизно одну годину ( від 0,7 до 1,5 год.), а сумарний кліренс становив,відповідно до оцінок 283 ± 98 мл/хв. Їжа та час прийому протягом доби невпливають на абсорбцію рабепразолу натрію.Розподіл. Ступінь зв’язування РАБЕЛОКУ з білкамиплазми становить близько 96,3%.Метаболізм. Головними метаболітами, присутніми уплазмі, є тіоефір і карбонова кислота, а другорядні метаболіти, що наявні внизьких концентраціях, представлені сульфоном, диметилтіоефіром і кон’югатоммеркаптурової кислоти. Незначну антисекреторну активність має тількидиметиловий метаболіт, однак він не присутній у плазмі. Після одноразовогоприйому 20 мг міченого рабепразолу натрію він не спостерігався в сечі внезмінному вигляді. Екскреція. Приблизно 90% вказаної дози елімінувалосьз сечею переважно у вигляді двох метаболітів: кон’югата меркаптурової кислотита карбонової кислоти; крім того, у токсикологічних дослідженнях у лабораторнихтварин було знайдено ще два неідентифіковані метаболіти. Решта дози булазнайдена у калових масах.Ниркова недостатність. Доза рабепразолу дляпацієнтів з нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі приблизновдвічі збільшується.Печінкова недостатність. Доза РАБЕЛОКУ для пацієнтівз помірним хронічним ураженням печінки становить 20 мг протягом 7 днів. АUСповинна збільшуватись не менш ніж у 1,5 раза, а зміни пікових концентрацій уплазмі до 1,2. Період напіввиведення рабепразолу натрію у пацієнтів з ураженнямпечінки становить 12,3 год. порівняно з 2,1 год. для здорових добровольців. Пацієнти похилого віку. Пацієнтам похилого вікупризначають по 20 мг РАБЕЛОКУ на добу протягом 7 днів. АUС повинна бутиприблизно вдвічі більшою, а максимальна концентрація у плазмі кровізбільшується на 60% порівняно з молодими здоровими добровольцями.Поліморфізм СУР2С19. Пацієнтам, із сповільненийметаболізм СУР2С19, призначали РАБЕЛОК по 20 мг протягом 7 днів, при цьомурівні АUС та час напіввиведення збільшуються приблизно в 1,9 та 1,6 раза,відповідно, порівняно з такими у пацієнтів зі швидким метаболізмом; водночасмаксимальна концентрація у плазмі крові збільшується лише на 40%.

Показання для застосування. Пептична виразка дванадцятипалої кишки(ДПК); пептична виразка шлунка; гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);невиразкова диспепсія; для ерадикації Нelicobacter pуlоri (Н. руlогі ) (укомбінації з відповідними антибактеріальними терапевтичними засобами); синдромЗоллінгера-Елісона; хронічний гастрит у стадії загострення.

Спосіб застосування та дози. При пептичній виразці ДПК, пептичній виразцішлунка та ГЕРХ призначають по 20 мг один раз на добу (при необхідності 40 мг дварази на добу по 20 мг вранці та ввечері). Тривалість курсу лікування припептичній виразці ДПК становить 2 – 4 тижні, при виразці шлунка – 2 – 8 тижнів,а при ГЕРХ – 4 – 8 тижнів; підтримуюча терапія при ГЕРХ становить 10 мг або 20мг один раз на добу до 12 місяців.При невиразковій диспепсії призначають по 40 мг одинраз на добу, або по 20 мг двічі на добу протягом 2 – 3 тижнів. Для ерадикації Н. Руlогі необхідно звертатись досхем комплексної терапії відповідними антибіотиками (амоксициліном,кларитроміцином, тетрацикліном), метронідазолом, фуразолідоном та препаратамивісмуту.Рабелок по 20 мг два рази на добу + кларитроміцин по500 мг два рази на добу + амоксицилін по 1 г два рази на добу протягом 7 днів.Рабелок по 20 мг два рази на добу + кларитроміцин по500 мг два рази на добу + метронідазол по 400 мг два рази на добу протягом 7днів. Оптимальну схему знищення Н. Руlогі рекомендуєлікар.При синдромі Золлінгера-Елісона початкова дозапрепарату становить 20 – 60 мг на добу, при необхідності дозу підвищують до 120мг на добу ( добову дозу 80 мг та більше слід розподіляти на два прийоми), курслікування – 2 – 8 тижнів.При хронічному гастриті у стадії загостренняпризначають по 40 мг на добу (по 1 таблетці два рази, або дві таблетки один разна добу) протягом 2 – 4 тижнів.Таблетки не можна розжовувати або дробити, а требаковтати цілими.

Побічна дія. Звичайно РАБЕЛОК добре сприймається пацієнтами.Побічні ефекти, що спостерігались, були здебільшого незначними, помірними ташвидко минали. Найчастішими негативними проявами з боку травного тракту іпечінки можуть бути: діарея або запор, біль у животі, нудота, блювання,метеоризм, відрижка; зрідка - підвищення активності печінкових ферментів,порушення смаку, сухість у роті.З боку системи кровотворення: в окремих випадкахлейкопенія, тромбоцитопенія.З боку нервової системи: можливі запаморочення,головний біль, збудження або сонливість, депресія.Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж,ангіоневротичний набряк, бронхоспазм.Інші прояви: фарингіт, біль у спині, грипоподібнийсиндром, міалгія, біль у грудях, синусит, судоми литкових м’язів, інфекціясечовидільних шляхів, у поодиноких випадках спостерігалося збільшення маситіла, порушення зору , підвищена пітливість.

Протипоказання. РАБЕЛОК протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістюдо рабепразолу натрію, заміщеним бензимідазолам або до будь-якого іншогоінгредієнта цього препарату. РАБЕЛОК протипоказаний також вагітним жінкам таматерям, що годують груддю; дітям молодше 14 років.

Передозування. Симптоми: підвищена пітливість, запаморочення,головний біль, сонливість, сухість у роті, нудота, блювання. При передозуваннінеобхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.

Особливості застосування. Перед початком застосування необхідновиключити наявність у хворого злоякісного новоутворення.При призначенні РАБЕЛОКУ пацієнтам з тяжкимипорушеннями функції нирок та печінки рекомендується бути обережним на ранніхстадіях терапії препаратом. Не застосовується для лікування дітей, оскількинемає досвіду його застосування у пацієнтів цієї вікової групи. Безпечність застосування РАБЕЛОКУ під час вагітностіне досліджена. Експериментально доведено, що препарат може проникати крізьплацентарний бар’єр, тому застосування його під час вагітності протипоказане.Невідомо, чи здатний рабепразол натрію проникати у молоко матері, що годуєгруддю, тому РАБЕЛОК не слід призначати матерям, що годують груддю.Враховуючи властивий рабепразолу натрію профільпобічних ефектів, можна вважати, що РАБЕЛОК не повинен негативно впливати накерування автомобілем та роботу з потенційно небезпечними механізмами. Разом зтим у випадку сонливості рекомендується ухилятись від керування автомобілемта роботи з механізмами. У разі виникнення дерматологічних проявівзастосування препарату слід припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рабепразол натрію, як і інші інгібіторипротонної помпи (ІПП), метаболізується ферментами, що входять до печінковоїсистеми цитохрому Р-450 (СУР450). Рабепразол натрію не вступає у взаємодію зіншими лікарськими засобами, які метаболізуються ферментами системи СУР450,такими як варфарин, фенітоїн, теофілін та діазепам зі значними клінічниминаслідками.Рабепразол натрію викликає сильне та тривалезниження продукування шлункової кислоти. Таким чином, рабепразол натрію можевзаємодіяти з препаратами, абсорбція яких залежить від показника рН шлунковоговмісту. Прийом рабепразолу натрію викликав у здорових добровольців зниженняконцентрацій кетоконазолу на 33% у плазмі і підвищення на 22% мінімальнихконцентрацій дигоксину. Таким чином, окремі пацієнти, які застосовуютьзазначені препарати разом з РАБЕЛОКОМ, повинні перебувати під наглядом длявизначення необхідності коригування дози. Крім того, не виявлено значимоїклінічної взаємодії РАБЕЛОКУ з їжею. РАБЕЛОК має низьку здатність до лікарськоївзаємодії; при цьому його вплив на метаболізм циклоспорину аналогічний до іншихінгібіторів протонної помпи.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі, що не перевищує 25 °С, узахищеному від світла, вологи та недоступному для дітей місці. Термінпридатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z