Загружается, подождите...

Р о к с и н (R o x i n)


основні фізико-хімічні властивості: таблетки світло-блакитного кольору,капсулоподібні, в плівковій оболонці, з лінією розлому з одного боку;

склад: 1 таблетка містить рокситроміцину 150 мг, амброксолу гідрохлориду 30мг;допоміжні речовини: ядро: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксидколоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, повідон,тальк очищений, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят; плівкова оболонка:гіпромелоза, тальк очищений, титану діоксид, ПЕГ – 6 000, colour Brilliant BlueSupra.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані антибактеріальні засоби.Макроліди, комбінації з іншими протимікробними засобами. Код АТС J01R A06**.

Фармакологічні властивості. Роксин – це комбінований препарат, у складіякого - антибіотик рокситроміцин і муколітик амброксол. Фармакодинаміка. Дія Роксину залежить від дії основних компонентівпрепарату. Рокситроміцин є напівсинтетичним антибіотиком групи макролідів дляперорального прийому. Рокситроміцин справляє бактеріостатичну дію при низькихконцентраціях і бактерицидну – при високих. Зв’язується з 5ОS - субодиницямирибосом мікробної клітини і порушує синтез білків, пригнічуючи тим самим ріст ірозмноження бактерій. Висока ефективність рокситроміцину зумовлена високоюбіодоступністю і концентрацією у тканинах. До рокситроміцину чутливі:грампозитивні та грамнегативні аеробні і анаеробні мікроорганізми. Аеробнібактерії: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (piogenes, viridans,pneumoniae), Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, N.gonorrhoeae, N. meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori,Gardnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila,Haemophilus influenzae, Borrelia burgdorferi; анаеробні бактерії – Bacteroidesoralis, B. melaninogenicus, B. urealyticus, Clostridium perfringens,Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus і Propionibacterium acnes. Дорокситроміцину також чутливі: Chlamidia trachomatis, Ureaplasma urealyticus,Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia richettsii, R. connori, Toxoplasma gondii. Рокситроміцинне діє на метицилінрезистентні штами S. epidermidis, S. haemolyticus, S.hominis, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile. До рокситроміцину стійкіEnterobactericeae, Pseudomonas, Acinetobacter.Можливий розвиток резистентності бактерій до рокситроміцину, щозумовлена модифікацією “мішені” на рівні рибосоми. Мікроорганізми, резистентнідо еритроміцину, стійкі і до рокситроміцину.Амброксол - муколітичний засіб (метаболіт бромгексину). Справляєвідхаркувальний ефект. У порівнянні з бромгексином має більшу фармакологічнуактивність, менш токсичний та краще переноситься. Амброксол стимулює серозніклітини залоз слизової оболонки бронхів, збільшуючи вміст слизового секрету ізмінює порушене співвідношення серозного і слизового компонентів мокротиння.При цьому активізуються гідролізуючі ферменти та посилюється звільнення ліпосомз клітин Кларка, що приводить до зменшення в’язкості мокротиння. Амброксолзбільшує вміст сурфактанту у зв’язку з посиленням його синтезу та секреції вальвеолярних пневмоцитах, а також з порушенням його розпаду. Збільшуємукоциліарний транспорт мокротиння. Слабко пригнічує кашель. Як муколітичнийзасіб та експекторант покращує функцію зовнішнього дихання. Одночаснепризначення амброксолу гідрохлориду з антибіотиком рокситроміцином, поєднаних уРоксині, є доцільним, тому що амброксол сприяє підвищенню концентраціїантибіотика у легеневій тканині.Фармакокінетика. Рокситроміцин швидко всмоктуєтьсяпісля прийому внутрішньо та не розкладається у кислому середовищі шлунка, визначаєтьсяв плазмі крові через 15 хвилин. Максимальна концентрація у сироватцідосягається через 2,2 години після прийому 150 мг і становить у середньому 6,6-7,9 мг/л. Прийом рокситроміцину через 12 годин забезпечує ефективнупригнічуючу концентрацію в крові на чутливі мікроорганізми протягом доби. Післябагаторазового прийому з інтервалами 12 годин рівноважний стан у плазмі кровідосягається між 2 – 4 добою. На 96% зв’язується з білками плазми крові, восновному з α-1-кислим глікопротеїном, зв’язування зменшується приконцентрації вище 4 мг/л. Добре проникає в тканини, особливо в легені,піднебінні мигдалики, передміхурову залозу, рідини організму. Рокситроміциндобре проникає всередину клітин, особливо в поліморфноядерні лейкоцити iмоноцити, стимулюючи їx фагоцитарну активність. Препарат частковометаболізується з утворенням трьох метаболітів. Виводиться головним чином зкалом (53%) i тільки 8% - з сечею в незміненому стані та у вигляді метаболітів,15% виводиться через легені. Період напіввиведення становить у середньому 10,5години. Може збільшуватись у пацієнтів з нирковою недостатністю. В незначнійкількості проникає в грудне молоко.Амброксол при пероральному застосуванні швидко таповністю абсорбується в травній системі. Біодоступність при пероральномузастосуванні становить 70 – 80%. Максимальна концентрація в плазмі кровідосягається через 2 години після прийому препарату i утримується протягом 9-10годин, зв’язується з білками крові 84%. Амброксол швидко розподіляється втканинах, проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єр, виділяєтьсяз грудним молоком. Близько 30% амброксолу метаболізується в печінці зутворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Амброксол виводитьсяпереважно нирками (близько 90% - у незміненому вигляді, частина - у виглядіметаболітів, переважно глюкуронідів) з калом, решта – із сечею. Періоднапіввиведення становить 10 – 12 годин.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання,спричинені чутливими до рокситроміцину мікроорганізмами, в першу чергу інфекціїдихальних шляхів, включаючи пневмонію, гострий та хронічний бронхіт,бронхоектаз і легеневий абсцес.

Спосіб застосування та дози. Роксин застосовують перорально. Призначаютьдорослим і дітям з масою тіла більше 40 кг, по 1 таблетці вранці та ввечері.Роксин приймати до їди, запивати достатньою кількістю рідини. Тривалістьлікування не повинна перевищувати 10 днів. При вираженому порушенні функціїпечінки - по 1 таблетці на добу. Пацієнтам з нирковою недостатністю, а такожхворим похилого віку корекція дози не потрібна. Після ліквідації симптомівзахворювання лікування слід продовжити ще 2 дні.

Побічна дія. При застосуванні Роксину можливі такі побічніефекти: нудота, блювання, біль у животі, діарея, транзиторне підвищення рівняпечінкових трансаміназ та алергічні реакції (шкірні висипання, кропив’янка,ангіоневротичний набряк). Іноді як виняток можливі головний біль,запаморочення, шум у вухах.

Протипоказання. Роксин протипоказаний в періоди вагітності талактації, при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, судомахрізної етіології; при підвищеній чутливості до рокситроміцину та амброксолу;дітям з масою тіла до 40 кг. Роксин слід з обережністю призначати пацієнтам з вираженими порушеннямифункцій печінки. У таких випадках необхідно зменшити дози, регулярноконтролювати функції печінки.

Передозування. При передозуванні може спостерігатись нудота,блювання. Слід промити шлунок i провести симптоматичне лікування. Специфічногоантидоту не існує.

Особливостізастосування. 3 обережністюпризначати хворим з порушеннями функцій печінки, підбираючи індивідуальні дози(під контролем функції печінки). За необхідності застосовувати препарат уперіод лактації треба припинити годування груддю. При виникненні запамороченняпід час лікування Роксином питання про керування автомобільним транспортом іроботу з потенційно небезпечними механізмами треба вирішувати в кожному випадкуокремо, залежно від індивідуальної реакції пацієнта.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Роксинпри одночасному застосуванні з бромокриптином може призводити до підвищенняконцентрацій бромокриптину в крові, у зв’язку з чим можливо підсилення йогопобічних ефектів. Роксин може призводити до підвищення концентрації в кровіциклоспорину і збільшення його токсичної дії (дозу циклоспорину необхіднозменшити). При одночасному застосуванні з препаратами маткових ріжків чиерготамінподібними судинозвужувальними засобами можливий розвиток ерготизму (аждо некрозу тканин кінцівок), тому Роксин не можна призначати одночасно з вказанимипрепаратами. При одночасному застосуванні теофіліну і Роксину можеспостерігатись підвищення рівня теофіліну в сироватці крові, яке не маєклінічного значення. При одночасному прийомі з дигоксином можливо збільшенняабсорбції дигоксину. Роксин підвищує концентрацію в сироватці крові астемізолу,цизаприду і пімозиду, що призводить до збільшення інтервалу Q-T і/або розвиткуаритмій. При спільному прийомі з омепразолом підвищується біодоступність обохпрепаратів. Одночасне застосування Роксину і протикашльових засобів (кодеїну)не рекомендується через затруднення відходження мокротиння з бронхів припригніченні кашльового рефлексу. Одночасне застосування інших відхаркувальнихзасобів (бромгексину) може призвести до накопичення значної кількості слизу вдихальних шляхах.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі до +25 °С усухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 1,5 року.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z