Загружается, подождите...

Пілобакт (Pylobact)


основні фізико-хімічні властивості: таблетки тинідазолу: білі або майже білі,двоопуклі, довгасті таблетки, вкриті оболонкою, з позначкою “TZT” на одномубоці; таблетки кларитроміцину: світло-жовтого кольору, овальної форми,двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з позначенням чорними чорнилами “CLT” наодному боці; капсули омепразолу: тверді желатинові капсули з синім ковпачком іпрозорим рожевим корпусом розміру “2”, які містять білі або майже білі сферичнігранули;

склад: тинідазол таблетки: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить тинідазолу500 мг; допоміжніречовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, силікагель колоїднийбезводний, натрієва сіль кроскармелози, магнію стеарат;оболонка:гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, поліетиленгліколь 400, лактоза; кларитроміцин таблетки: 1 таблетка, вкрита оболонкою, міститькларитроміцину 250 мг;допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, силікагельколоїдний безводний, тальк очищений, магнію стеарат, стеаринова кислота,натрієва сіль кроскармелози; оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза,пропіленгліколь, сорбітану моноолеат, титану діоксид, лак хіноліновий жовтий,ванілін, тальк очищений.омепразол капсули: 1 капсула містить омепразолу 20 мг; допоміжні речовини: гранули нонпарель, сахароза, крохмаль кукурудзяний,манітол, повідон, тальк очищений, натрію лаурил сульфат, натрій гідрогенізованийортофосфат безводний, гідроксипропілметилцелюлоза, діетилфталат, титанудіоксид. Форма випуску. Комбінованийнабір для перорального застосування: 1) тинідазол –таблетки, вкриті оболонкою; 2)кларитроміцин – таблетки, вкриті оболонкою; 3) омепразол –капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки тагастроезофагальної рефлюксної хвороби. Комбінації для ерадикації H. pylori. Код АТС А02В D.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Кларитроміцин – це макролідний антибіотик, який має антибактеріальну активністьпроти багатьох аеробних та анаеробних грампозитивних і грамнегативнихмікроорганізмів, включаючи H. pylori. Кларитроміцин здійснює своюантибактеріальну дію шляхом пригнічення синтезу білка, зв’язуючись зсубодиницею 50s рибосом чутливих бактерій. Мінімальна інгібуюча концентрація(МІК90) кларитроміцину і його активного метаболіту14-гідроксикларитроміцину щодо H. pylori становить 0,03 мкг/мл і 0,06 мкг/мл,відповідно. Омепразол знижує секрецію соляної кислоти в шлунку, пригнічуючиактивність Н+-К+-АТФ-ази, що викликає блокуваннязаключної стадії секреції соляної кислоти. Це призводить до зниження рівнябазальної і стимульованої секреції незалежно від природи подразника. Омепразолзабезпечує більш сприятливе середовище для антимікробної активності. Вінпригнічує ріст H. pylori. Одночасне введення кларитроміцину та омепразолусприятливо впливає на фармакокінетику обох препаратів. Частота ерадикації H.pylori помітно зростає при включенні в цю комбінацію тинідазолу, який єпредставником групи нітроімідазолів з антимікробною активністю проти анаеробнихбактерій та найпростіших, а також проти H. pylori. Тинідазол пригнічує синтезДНК і приводить до втрати спіральної структури ДНК. Такимчином, омепразол у комбінації з антибіотикотерапією забезпечує швидкеполегшення симптомів і заживлення виразки. Кларитроміцин і омепразол непроявляли мутагенних властивостей з різноманітних тестах. Фармакокінетика.Всі три препарати, що входять у набір, добре всмоктуються після пероральноговведення. Омепразол швидко всмоктується, маючи абсолютну біодоступність близько40%. На всмоктування омепразолу не впливає їжа. Він зазнає екстенсивногометаболізму в печінці. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить0,5 - 1 год. Близько 80% омепразолу виводяться нирками. Після пероральноговведення початок антисекреторної дії омепразолу відмічається вже через 1 год.Тривалість пригнічення секреції соляної кислоти в шлунку становить близько 24год. Після повторного введення препарату в дозі 20 мг на добу добовавнутрішньошлункова кислотність знижується на 97%. Кларитроміцин широкорозподіляється в тканинах організму, включаючи слизові оболонки шлунка тадванадцятипалої кишки. Пікові концентрації в сироватці крові після введення 250мг кларитроміцину становлять 0,6 і 0,7 мкг/мл для кларитроміцину і йогоактивного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, відповідно. Періоднапіввиведення препарату з плазми становить близько 3 - 4 год. Близько 20%кларитроміцину елімінуються нирками у вигляді незмінного препарату, а 15% увигляді 14-гідроксикларитроміцину.Показано,що одночасне введення омепразолу та кларитроміцину сприятливо впливає нафармакокінетичні властивості останнього. Максимальна концентрація плазми кровібула на 10% вищою, мінімальна концентрація плазми крові – на 27% вищою, асередня граничнодопустима концентрація – на 15% більшою, ніж при застосуваннікларитроміцину окремо. Концентрація кларитроміцину в тканинах шлунка і слизутакож підвищувалась при його одночасному введенні з омепразолом. Біодоступністьтинідазолу сягає близько 100%. Період напіввиведення препарату з плазми кровістановить близько 12 - 14 год. Препарат швидко розподіляється по тканинаморганізму. Тинідазол виводиться з жовчю в концентрації, яка становить майже 50%від його концентрації в сироватці крові. Близько 25% введеної дози елімінуютьсяв незміненому вигляді з сечею. Метаболіти теж виділяються з сечею і становлятьще близько 12%. Незначна кількість тинідазолу виводиться з калом.

Показаннядля застосування. Лікуваннязахворювань шлунково-кишкового тракту, асоційованих з H.pylori: виразка шлунката дванадцятипалої кишки (у фазі ремісії та загострення, у тому числіускладнений перебіг), атрофічний гастрит, MALT-лімфома шлунка, стан післярезекції шлунка з приводу раку, функціональна диспепсія при наявності H.pylori,гастроезофагальна рефлюксна хвороба, гастропатія при наявності H.pylori,індукована нестероїдними протизапальними препаратами.

Спосібзастосування та дози. Одинблістер, що містить 2 капсули омепразолу, 2 таблетки кларитроміцину та 2таблетки тинідазолу, розрахований на 1 день лікування. З цього блістеруприймають 1 капсулу омепразолу і по 1 таблетці кларитроміцину та тинідазолувранці, а решту – ввечері. Тривалість терапії становить 7 днів. Обов’язковедодаткове приймання кларитроміцину по 250 мг 2 рази на добу (вранці таввечері).

Побічнадія. Можуть відмічатисяпобічні ефекти: з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, дискомфорт ушлунку, спотворення смакових відчуттів, анорексія, запор, метеоризм татимчасове підвищення рівня ферментів печінки.Інодіможуть виникати артралгія, м’язова слабкість; тромбоцитопенія, анемія,нейтропенія; психічні розлади, порушення зору, фотосенсибілізація; алопеція;гінекомастія. Удеяких випадках у зв’язку з використанням окремих інгредієнтів цього наборуспостерігались реакції гіперчутливості (свербіж, висипання на шкірі,кропив’янка). Інколи відмічались головний біль, запаморочення, втомлюваність тасплутаність свідомості. Тинідазол може спричиняти тимчасову лейкопенію.

Протипоказання.Застосування Пілобакту єпротипоказаним пацієнтам з відомою гіперчутливістю до омепразолу,кларитроміцину або тинідазолу та інших компонентів препарату. Препарат протипоказанийу періоди вагітності і лактації, пацієнтам з патологічними змінами крові. Дітидо 16 років. Протипоказана одночасна терапія препаратами ріжків.

Передозування. Симптоми: можливе посилення побічнихефектів. Лікування:промивання шлунка, призначення активованого вугілля. Симптоматична іпідтримуюча терапія. Діаліз малоефективний.

Особливостізастосування. Пацієнти, якіприймають Пілобакт, не повинні вживати алкогольні напої, оскільки тинідазолвзаємодіє з алкоголем подібно до дисульфіраму. Препарат слід використовувати зобережністю в разі ниркової і печінкової недостатності. Важливо передбачитидіагноз псевдомембранозного коліту у пацієнтів, які скаржаться на діарею післяприйняття антибактеріальних препаратів. Не слід призначати препарат пацієнтам зорганічними неврологічними розладами. Можливість злоякісного процесу в шлункунеобхідно виключити до початку лікування Пілобактом, оскільки омепразол можезамаскувати симптоми і утруднити постановку правильного діагнозу. Тинідазолспричинює потемніння сечі.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування кларитроміцину і теофіліну може призвести допідвищення концентрації останнього в плазмі. Одночасне застосуваннякларитроміцину і терфенадину підвищує концентрацію останнього в плазмі, що можепризвести до пролонгації інтервалу QT і викликати порушення ритму серця.Одночасне застосування кларитроміцину та пероральних антикоагулянтів, таких якварфарин, може потенціювати активність останніх. Одночасне застосуваннякларитроміцину і карбазепіну, циклоспорину, фенітоіну, дизопіраміду,ловастатину, вальпроату, цизаприду, пімозиду, астемізолу, дигоксину можепризвести до підвищення концентрації перелічених препаратів у плазмі. Внаслідоквираженого пригнічення секреції соляної кислоти, омепразол може впливати навсмоктування кетоконазолу, ампіциліну та солей заліза. Омепразол призводить доуповільнення елімінації фенітоїну, діазепаму, варфарину.

Умовита термін зберігання.Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від вологи місці при температуріне вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z