Загружается, подождите...

Пульсар (Pulsar)


міжнародна та хімічна назви: losartan; 2-бутил-4-хлоро-[[1-2’-(1Н-тетразол-5-іл)[1,1-біфеніл]-4-іл]метил]-1Н-імідазол-5-метанолмонокалієва сіль;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, довгасті,двоопуклі, білого кольору, з розподілювальною рискою на одному боці, з гладкоюповерхнею, із незначними нерівностями;

склад: 1 таблетка містить лосартану калію 50 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, кросповідон, гліцеринубегенат, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, поліетиленгліколь 400.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на ренін-ангіотензинову систему.Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ. Лосартан. Код АТС C09C A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Лосартан калію, представник нового класу антигіпертензивнихзасобів, є антагоністом рецепторів до ангіотензину II типу АТ1. Ангіотензин II, що утворюється з ангіотензину I під час реакції заучасті ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ, кінінази II), є сильнимвазоконстриктором, первинним вазоактивним гормоном ренін-ангіотензиновоїсистеми та важливим компонентом патофізіологічних механізмів гіпертензії. Вінтакож стимулює секрецію альдостерону корою надниркових залоз. Лосартан та йогоактивний метаболіт блокують вазоконстрикторний ефект і стимуляцію секреціїальдостерону ангіотензином II шляхом селективного блокування взаємодіїангіотензину II з АТ1-рецепторами, розташованими в багатьох тканинах(таких як гладкі м'язові волокна судин, надниркові залози). У багатьох тканинахтакож виявляються АТ2-рецептори, але, за існуючими даними, вони неасоціюються з кардіоваскулярним гомеостазом. Лосартан та його активнийметаболіт мають набагато більшу (в 1 000 разів) спорідненість з АТ1-рецепторами,ніж з АТ2-рецепторами. Дослідження зв'язування in vitro показали, щолосартан є зворотним, конкурентним інгібітором АТ1-рецепторів.Активний метаболіт має у 10 - 40 разів більшу активність, ніж лосартан, та єзворотним, неконкурентним інгібітором АТ1-рецепторів.Лосартанта його активний метаболіт не є інгібіторами АПФ (кінази II-ферменту, щоперетворює ангіотензин I в ангіотензин II та сприяє розпаду брадикініну ). Вонине блокують інші гормональні рецептори або іонні канали, що є важливими длякардіоваскулярної регуляції. Лосартан знижує загальний периферичний судиннийтиск, зменшує післянавантаження, системний артеріальний тиск.Фармакокінетика

. Лосартан швидковсмоктується у травному каналі, біодоступність – 33 %. Максимальна концентраціяв плазмі крові спостерігається через 1 год після прийому. Метаболізується при“першому проходженні” через печінку з утворенням активного карбоксильногометаболіту карбонової кислоти. До 99% препарату і його метаболітів зв’язуєтьсяз білками плазми. Об’єм розподілу становить 34 л, активного метаболіту – понад12 л. Фармакокінетичні параметри лосартану змінюються залежно від стануниркової функції. Не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. При пероральномузастосуванні приблизно 4% введеної дщози препарату виводиться в незміненомувигляді та 6% у вигляді активного метаболіту. Приблизно 35% виводиться з сечею,майже 60% - з калом. Період напіввиведення лосартану – 1,5 - 2 год, йогоосновного метаболіту – 6 - 9 год.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія (у виглядімонотерапії та у складі комбінованої терапії).

Спосіб застосування та дози. Лосартан приймають незалежно від прийманняїжі, кожного дня в той самий час. Для дорослих звичайна початкова доза лосартану становить 50 мг 1 раз надобу. Для пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі початкова дозастановить 25 мг 1 раз на добу. Максимальний терапевтичний ефект досягається на3 - 6-й тиждень лікування. У разі недостатнього антигіпертензивного ефектузбільшення дози або приймання цієї самої добової дози дворазово може датипозитивний результат. Загальна добова доза лосартану може становити від 25 мгдо 100 мг( 100 мг дають у 2 прийоми). Пацієнти похилого віку не потребуютькорекції початкової дози.

Побічна дія. Рідко – сухий кашель, порушення сну, біль/спазмим’язів. Можливі запаморочення, головний біль, ортостатична гіпотензія, міалгії,алергічні реакції у вигляді шкірного висипу або ангіоневротичного набряку,діарея, диспепсія; в поодиноких випадках – підвищення рівня печінкових трансаміназ,білірубіну, транзиторна гіперкаліємія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонентулікарського засобу. Вагітність і лактація. Дитячий вік (немає достатніх данихщодо застосування цього лікарського засобу для лікування дітей).

Передозування. Найбільш імовірні прояви передозування –артеріальна гіпотензія і тахікардія, можлива брадикардія за рахунок активаціїпарасимпатичної нервової системи. Лікування – симптоматичне і підтримуюче. Слід відмінити препарат ізабезпечити ретельне спостереження за хворим. Лосартан та його активнийметаболіт не можна видалити з організму за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування. Пульсар не рекомендований хворим з нирковою абогострою печінковою недостатністю. Застосування препарату під час ІІ або ІІІтриместра вагітності може спричинити пошкодження або навіть смерть плода. Привиявленні вагітності слід негайно припинити застосування препарату. У разівиникнення артеріальної гіпотензії необхідно знизити початкову дозу. При застосуванні лосартану за умов порушення функції печінки можливопідвищення концентрації препарату в плазмі крові та його біодоступності, щовимагає призначення нижчих доз лосартану та відповідного медичного контролю.У пацієнтів з двобічним стенозом ниркових артерій або стенозом артеріїєдиної нирки слід зважити перевагу можливості користі від застосуванняпрепарату над ризиком для хворого. Порушення функції нирок, серцеванедостатність – зростає ризик розвитку ниркової недостатності.Хворим з дефіцитом натрію і дегідратацією слід призначати зобережністю. Таким пацієнтам до початку терапії потрібно провести корекціюводно-електролітного балансу, а також призначати лосартан у нижчих початковихдозах. На початку лікування можлива гіпотензія з клінічною симптоматикою. Щодоефективності та безпечності застосування препарату для лікування дітейвідомостей недостатньо. У зв’язку з цим призначати лосартан пацієнтам цієївікової групи не рекомендовано.У разі необхідності хірургічних операцій слід попередити анестезіологапро те, що хворий приймає лосартан.Препарат не впливає на діяльність, що вимагає швидкості психічних іфізичних реакцій, однак на початку його застосування слід з обережністювиконувати ті види діяльності, що вимагають високої швидкості психічних іфізичних реакцій (наприклад, керування транспортними засобами, робота зіскладними механізмами).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антигіпертензивний ефект лосартанупосилюється діуретиками, підвищеним виведенням солей, одночасним застосуваннямінших гіпотензивних засобів. Пульсар не слід застосовувати водночас зпрепаратами калію, калійзберігаючими діуретиками та замінникам солі, якімістять калій, через ризик виникнення гіперкаліємії. Нестероїдні протизапальнізасоби (особливо індометацин) можуть зменшити гіпотензивний ефект лосартану,тому бажано уникати їх одночасного застосування. Не було відмічено взаємодіїлосартану з варфарином і дигоксином. Застосування лосартану з циметидиномпризводить до підвищення АUС (площі під кривою плазматичної концентрації) лосартануна 18%, але не впливає на фармакокінетику активного метаболіту. Застосуваннялосартану з фенобарбіталом спричиняє зменшення на 20% АUС лосартану та йогоактивного метаболіту. Лосартан не взаємодіє з препаратами інсуліну тапероральними цукрознижуючими засобами (похідні сульфонілсечовини,тіазолідиндіони, інгібітори альфа-глюкозидази).

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухомумісці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z