Загружается, подождите...

Прозерин (Prozerin)


міжнародна та хімічна назви:neostigmine;[3-(диметилкарбомоїлокси)-феніл]-триметиламонію метилсульфат;

основні фізико-хімічні властивості:прозора,безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить неостигміну0,5 мг;допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервовусистему. Парасимпатоміметики. Антихолінестеразні засоби. Код АТС N07А А01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Інгібітор ацетилхолінестерази іпсевдохолінестерази. Виявляє непряму холіноміметичну дію за рахунок оборотногоінгібування холінестерази та потенціювання дії ендогенного ацетилхоліну.Поліпшує нервово-м’язову передачу, посилює моторику шлунково-кишкового тракту,підвищує тонус сечового міхура, бронхів, секрецію екзокринних залоз. Викликаєбрадикардію, зниження артеріального тиску. Звужує зіницю, знижуєвнутрішньоочний тиск, викликає спазм акомодації.Фармакокінетика.Після парентерального введенняПрозерин зазнає гідролізу, а також метаболізується в печінці. Зв’язування збілками плазми становить 15 – 25 %. Виводиться з сечею у вигляді незмінноїречовини і метаболітів. Погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Показання для застосування. Міастенія і міастенічнийсиндром, периферичний параліч поперечносмугастої мускулатури; відновні періодипісля перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту; слабкість пологовоїдіяльності; атрофія зорового нерва, неврити, атонія шлунка, кишечнику ісечового міхура. В офтальмології: для звуження зіниці і зниженнявнутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі. Як антидотантидеполяризуючих міорелаксантів застосовують при м’язовій слабкості іпригніченні дихання після закінчення анестезії з використаннямантидеполяризуючих, а також у разі застосування деполяризуючих міорелаксантів,якщо останні починають діяти за типом антидеполяризуючих (“подвійний блок”).

Спосіб застосування та дози. Дорослим вводять під шкірупо 0,5 мг (1 мл) препарату 1 – 2 рази на добу. Вищі дози для дорослих:підшкірно - разова 2 мг (4 мл), добова – 6 мг (12 мл).При розвитку міастенічного кризу у дорослих Прозеринвводять внутрішньовенно по 0,5 – 1 мл препарату, потім підшкірно в зазначенихвище дозах з невеликими інтервалами. Для потенціювання дії Прозерину іноді підшкіру додатково вводять ефедрин (1 мл 5 % розчину). В деяких випадках прилікуванні міастенії препарат призначають у поєднанні з антагоністамиальдостерону, кортикостероїдами, анаболічними гормонами. Слід враховувати, щонедостатні дози можуть погіршити перебіг захворювання, а перевищення доз можесприяти виникненню “холінергічного кризу”, розладу дихання.При слабкості родової діяльності, для стимулюванняпологів Прозерин вводять підшкірно по 1 мл препарату 1 – 2 рази з проміжками водну годину. Одночасно з першою ін’єкцією одноразово під шкіру вводять 1 мл0,01 % розчину атропіну сульфату. Якщо Прозерином купірують дію міорелаксантів, топопередньо внутрішньовенно вводять атропіну сульфат в дозі 0,5 – 0,7 мл 0,1 %розчину, потім чекають прискорення пульсу і через 1,5 – 2 хвилини вводятьвнутрішньовенно 1,5 мг (3 мл) Прозерину. При недостатньому ефекті цієї дозипрепарат вводять повторно в такій самій дозі (при появі брадикардії роблятьдодаткову ін’єкцію атропіну). Максимально можлива кількість Прозерину, яка можебути введена, становить 5 – 6 мг (10 – 12 мл), загальний час введення – 20 – 30хвилин.Дітям підшкірна доза розраховується по 0,05 мг (0,1мл) на 1 рік життя, але не більше 0,375 мг (0,75 мл) на одну ін’єкцію. Якправило, дітям Прозерин призначають один раз на добу, однак при необхідностідобову дозу Прозерину можна розділити на два – три прийоми.

Побічна дія. З боку травної системи:нудота, блювання, діарея, гіперсалівація, часте сечовипускання, посмикуванням’язів язика.З боку серцево-судинної системи: брадикардія,зниженння артеріального тиску.З боку дихальної системи: посилення секреціїбронхіальних залоз, підвищення тонусу бронхів.Алергічні реакції: можливий шкірний висип, свербіж.Інші: посмикування скелетних м’язів, слабість.

Протипоказання. Епілепсія, гіперкінези,бронхіальна астма, стенокардія, атеросклероз, механічна непрохідністьшлунково-кишкового тракту або сечовивідних шляхів, в ослаблених дітей - уперіод гострих захворювань, інтоксикацій; підвищена чувливість до препарату.

Передозування. Можливе посилення описанихпобічних ефектів, що пов’язано з перезбудженням холінорецепторів(“холінергічний криз”).Для усунення побічних явищ дозу препарату зменшуютьабо припиняють його застосування. При необхідності вводять атропін, метацин таінші холінолітичні засоби.

Особливості застосування. З обережністю застосовуютьпри брадикардії, аритміях, артеріальній гіпотензії, ваготонії, хворобі Адисона,гіпертиреоїдизмі, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки.Під час лікування слід утримуватися від керуваннятранспортом та уникати інших потенційно небезпечних видів діяльності, якіпотребують концентрації уваги, високої швидкості психомоторних реакцій і точноїкоординації рухів.Вагітність і лактація.Прозерин проникаєкрізь плаценту, в мінімальних кількостях виділяється з грудним молоком. Привагітності та в період лактації застосовують лише за суворими показаннями.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Прозеринє антагоністом недеполяризуючих міорелаксантів та посилює дію деполяризуючихміорелаксантів.М-холіноблокатори, гангліоблокатори, хінідин,новокаїнамід, місцеві анестетики, трициклічні антидепресанти, протиепілептичніта протипаркінсонічні препарати зменшують дію Прозерину.Ефедрин потенціює дію Прозерину.При одночасному застосуванні Прозерину збета-адреноблокаторами можливе посилення брадикардії.

Умови і термін зберігання. Зберігати в недоступномудля дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 оС.Термін придатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z