Загружается, подождите...

Протамінicn (Protaminicn)


основні фізико - хімічнівластивості : прозора рідина без кольору або жовтуватого кольору, практично вільнавід сторонніх частинок;

склад:1 мл розчину містить: протамінугідрохлориду 1000 МО (10 мг), 5000 МО (50 мг);допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат,пропілпарагідроксибензоат, натрію хлорид, кислота хлористоводнева, вода дляін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антидот гепарину. Код АТСV03A В14.

Фармакологічні властивості. Препарат має специфічнуантигеморагічну дію при кровоточивості, викликаній гепарином.Протаміни являють собою низькомолекулярні протеїни зявною реакцією зі значним вмістом аргініну. Їх одержують з молоків різних видівлосося. Протамінам властива протигепаринова дія як in vitro, так in vivo, при їхвзаємодії з сильно кислотним гепарином утворюються комплекси, які не чинятьпротикоагулянтної дії.Фармакокінетика. Активність препаратувизначають біологічним методом за здатністю нейтралізувати антизсілу діюгепарину на плазму бичачу або баранячу in vitro в присутності надлишку кальціюхлориду. Активність виражається в одиницях дії (ОД). 1 мл 1% розчину повиненмістити не менш як 750 ОД. Як антидот гепарину 1 мг протаміну гідрохлоридунейтралізує 1 мг гепарину. Дія протаміну настає після 1-2 хвилин привнутрішньовенної ін‘єкції і триває приблизно 2 години. Привнутрішньовенному призначенні у тварин найбільша концентрація протамінуспостерігалась в печінці та нирках.Протамін виводиться з організму в основному ниркамита меншою мірою через печінку з жовчю. Разом з гепарином утворює неактивнийкомплекс, період напіврозпаду якого становив 24 хвилини у тварин.Протамін сам по собі може чинити антикоагулянтну діюпри призначенні його без гепарину.Протамін ICN інактивується в плазмі крові задопомогою ензимів, тоді як протамін-гепариновий комплекс ймовірно розпадаєтьсяна складові частини з вивільненням гепарину.

Показання для застосування. При необхідностінейтралізувати дію надлишку екзогенного гепарину: при його передозуванні, післяоперацій з застосуванням екстракорпорального кровообігу та використаннямгепарину, лікування за допомогою апарата „штучна нирка”. Препарат ефективний при деяких видах геморагій, якіпов’язані з гепариноподібними порушеннями зсілості крові.

Спосіб застосування та дози. Протамін ICN слідзастосовувати у вигляді дуже повільних внутрішньовенних або внутрішньом”язовихін‘єкцій.Потрібна кількість Протаміну ICN залежить від рівнягепарину, що циркулює в крові; з огляду на короткий період напіврозпадугепарину доза протаміну, що потрібен для його нейтралізації, знижуєтьсявідповідно до часу, який пройшов з моменту ін‘єкції.Загалом, в рідких випадках, коли потрібне лікуваннякровотечі, викликаної гепарином, доза Протаміну ICN повинна складати 50% від останньоївведеної дози гепарину (в М.О.). Якщо гепарин був введений внутрішньовенно, всюдозу Протаміну ICN 1000 слід ввести внутрішньовенно повільно ( протягом 2-5хвилин). У випадку підшкірного введення гепарину меншу частину дози слід ввестиу вигляді внутрішньовенної повільної інфузії, а більшу частину – у виглядіПротаміну ICN 5000 внутрішньом”язово.Якщо рівень гепарину невідомий, рекомендуєтьсярозпочинати введення з не більш ніж 1 мл Протаміну ICN 1000 повільновнутрішньовенно.Застосовуютьвнутрішньовенно струйно повільно чи крапельно під контролем згортання крові.Призначають у дозі 50 мг, при необхідності введення можна повторити через 15хвилин. Максимальна доза – 150 мг на годину.Прикровотечах добова доза складає 5 – 8 мг/кг, вводять внутрішньовенно крапельноза 2 прийоми з інтервалом 6 годин. Максимальна тривалість курсу лікування - 3дні.Для запобігання утворенню надлишкупротаміну, Протамін ICN слід призначати до ти, доки він не нормалізуєтромбіновий час.Протамін ICN 1000 внутрішньовенно або Протамін ICN5000 внутрішньом”язево можна застосовувати для інактивації гепарину внаслідокштучної циркуляції, відповідно до застосованої дози. Дозування визначається наоснові повторюваних аналізів показників коагуляції крові (тромбіновий час, часактивації неповного тромбопластину).

Побічна дія. При занадто швидкомувведенні Протаміну ICN внутрішньовенно можуть виникнути нудота, блювання,припливи, брадикардія, диспное, тяжка гіпотензія або гіпертензія. В поодинокихвипадках спостерігаються алергічні реакції, включаючи шокові стани. Факторамисхильності для таких реакцій можуть бути алергія на рибу, вазектомія, лікуванняпротамін-цинковим інсуліном або протаміном для інактивації гепарину.При застосуванні протаміну гідрохлориду (ПротамінICN), на відміну від інших солей протаміну, не спостерігається ефекту„гепаринової віддачі” (коли знижується активація гепарину перед виділеннямгепарин-протамінового комплексу після екстракорпорального кровообігу).

Протипоказання. Протамін ICNпротипоказаний пацієнтам з відомою алергією на протамін.

Передозування. Оскількипротамін має виражену протикоагулянтну дію, передозування Протаміну ICN можестати причиною кровотечі. Таку кровотечу можна контролювати за допомогоюпризначення гепарину до повернення тромбінового часу в межі норми.

Особливості застосування. Призначення протамінупов‘язане з ризиком розвитку анафілактичних реакцій, які можуть призвести добронхоспазму, циркуляторного колапсу та зупинки серця. Таким чином, сліддотримуватись всіх запобіжних заходів, які зазвичай проводяться при ризикувиникнення подібних реакцій.Якщо виникає підозра на розвиток алергічної реакціїна протамін, слід перед призначенням препарату ввести тестову дозу на фоніадекватної протиалергічної терапії.Протамін ICN не нейтралізує дії антикоагулянтів типукумарину.Безпечність та ефективність застосування ПротамінуICN 1000/5000 у дітей до цього часу не вивчалась.Вагітність і лактаціяКонтрольованих досліджень щодо впливу препарату на вагітністьта лактацію до цього часу не проводилось. За цих обставин препарат можнапризначати у цієї категорії хворих в тому випадку, коли очікуваний позитивнийефект перевищує можливий ризик.Досі невідомо, чи протамін проникає в материнськемолоко. Якщо препарат призначають матерям-годувальницям, їм слід утриматись відгодування груддю на час застосування препарату для запобігання ризику.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. ПротамінICN нейтралізує гепарин з формуванням комплексу. Протамін ICN не слід змішуватиз іншими фармацевтичними препаратами, особливо антибіотиками чирентгеноконтрастними речовинами, оскільки це може викликати реакціюпреципітації.

Умови та термін зберігання. Препарат слід зберігати внедоступному для дітей місці, при температурі не вище 25ºС. Термін зберігання 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z