Загружается, подождите...

Пропанорм (Propanorm)


міжнародна та хімічнаназви: propafenone;1-[2- [2- гідроксі-3-пропіламіно) пропокси]феніл]-3-феніл-1-пропанонгідрохлорид;

основні фізико-хімічнівластивості:майже білі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, діаметром 8 мм (таблетки по150 мг) та 11 мм (таблетки по 300 мг);

склад: 1 таблетка міститьпропафенону гідрохлориду 150 мг або 300 мг;допоміжні речовини: целюлозамікрокристалічна гранульована, крохмаль кукурудзяний, коповідон, натріюкроскармелоза, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, гіпромелоза 5,поліетиленгліколь 6000, титану діоксид, емульсія симетикону з кремніюдіоксидом.

Форма випуску. Таблетки, вкритіоболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні засоби. КодАТС С01В С0З.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Пропанорм(пропафенону гідрохлорид) – антиаритмічний препарат Іс класу з помірнимβ-адреноблокуючим ефектом. Має пряму мембраностабілізуючу дію наміокардіоцити, пригнічує швидкі натрієві канали, зменшує максимальну швидкістьдеполяризації клітин міокарда і таким чином знижує збудливість серцевого м’яза.Сповільнює проведення в передсердях, АV-вузлі, і особливо в системі волоконГіса-Пуркіньє. Пропафенон подовжує інтервал PR і незначно подовжує тривалістьінтервалу QRS. При наявності додаткових шляхів збудження подовжує їхрефрактерний період і повністю блокує проведення збудження як в антеградному,так і в ретроградному напрямках. Препарат подовжує ефективний рефрактернийперіод в АV- вузлі і шлуночках.Фармакокінетика. АбсорбціяПропанорму® при прийомі через рот майже повна (95%). Максимальнаконцентрація в плазмі крові реєструється через 2 - 3 години. Пропанорм виявляєдозозалежну біодоступність. У крові майже повністю (85 - 97%) зв’язуєтьсябілками плазми та внутрішніх органів (печінка, легені та ін.).Біотрансформація Пропанорму(R)в печінці відбувається за допомогою Р450-цитохромної системи,активність якої генетично детермінована. Існують два основних фенотипи: убільшості людей (90%) перетворення відбуваються з високою швидкістю іутворюються активні метаболіти: 5-гідроксипропафенон, N-депропілпропафенон таін. Період напіввиведення у таких пацієнтів становить 2 - 10 годин (усередньому 5,5 год). При фенотипі повільного метаболізму, ефект “першогопроходження” препарату через печінку значно менший і період половинноговиведення подовжується до 10 - 32 годин (у середньому 17,2 год).У середньому дія починається через1 годину після прийому через рот, досягає піка через 2 - 3 години і триває 8 -12 годин. Терапевтичний діапазон концентрацій пропафенону в плазмі становить0,5 - 2,0 мг/л.Пропанорм(R) виводитьсянирками та з випорожненнями у вигляді метаболітів 10%. Більша частина дози(87%) виводиться з жовчю (пропафенон-глюкуроніди і сульфати).

Показання для застосування.Попередженняі лікування всіх видів шлуночкової і надшлуночкової екстрасистолії, фібриляціїпередсердь, суправентрикулярних тахіритмій, в тому числі у пацієнтів здодатковими шляхами проведення збудження (WPW-синдрому, синдромуКлерка–Леві–Кристеско).

Спосіб застосування тадози. Дорослимдоза та кратність прийому встановлюється індивідуально і коригується лікаремпід контролем артеріального тиску і ЕКГ. При збільшенні тривалості комплексуQRS та інтервалу QТ більше ніж на 20% необхідно зменшити дозу або тимчасововідмінити препарат до нормалізації показників. Терапевтична доза для пацієнтівз масою тіла 70 кг становить 450 - 600 мг на добу (по 150 мг тричі на добу абопо 300 мг двічі на добу). Максимальна добова доза 900 мг. Пацієнтам з меншоюмасою тіла відповідно знизити дози.Таблетки слід вживати нерозжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.Препарат приймають після їди.

Побічна дія. При прийомі Пропанорму®у високих дозах можуть виникнути анорексія, відчуття переповнення шлунку,нудота, блювання, розлад смакової чутливості, сухість у роті, в поодинокихвипадках спостерігається запаморочення, головний біль, слабкість, зниженнягостроти зору, порушення сну, екстрапірамідні порушення, кома, сплутаністьсвідомості, втрата пам’яті. Іноді спостерігаються алергічні реакції. У хворих,особливо у пацієнтів літнього віку, можуть виникати ортостатичні порушення,іноді брадикардія, порушення провідності АV-вузла (АV-блокада, розширеннякомплексу QRS), шлуночкова екстрасистолія і тахікардія, тріпотіння передсердь,АV-дисоціація, слабкість синусового вузла, зупинка серця, напади стенокардії;можуть з’явитись і посилюватися симптоми серцевої недостатності. Дуже рідкоспостерігаються холестаз, зниження потенції, анемія, геморагічні висипи,нейтропенія, подовження часу кровотечі, лейкопенія, тромбоцитопенія. Складпериферичної крові нормалізується після відміни препарату.

Протипоказання. Підвищена чутливість допропафенону гідрохлориду. Кардіогенний шок (крім шоку, зумовленого аритмією),серцева недостатність, синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше50 за 1 хвилину), слабкість синусового вузла, артеріальна гіпотензія(артеріальний тиск < 100/70 мм рт. ст.), порушення провідності(синоатріальна, AV-блокада II - III ст., блокада ніжок пучка Гіса), міастенія,виражений електролітний дисбаланс, бронхоспазм, тяжкі обструктивні захворюваннялегень, порушення функції печінки і нирок, вагітність, лактація (пропафенонпроникає в грудне молоко). Препарат протипоказаний в перші 3 місяці післягострого інфаркту міокарда, а також у пацієнтів із зниженим серцевим викидом(крім пацієнтів із передсердною аритмією, яка загрожує життю).

Передозування. Ознаками передозуванняможуть бути анорексія, відчуття переповнення шлунку, нудота, блювання, розладсмакової чутливості, головний біль, зниження гостроти зору, екстрапірамідніпорушення, кома, сплутаність свідомості, втрата пам’яті. Можуть виникатиортостатичні порушення, брадикардія, порушення провідності АV-вузла(АV-блокада, розширення комплексу QRS), шлуночкова тахікардія, тріпотінняпередсердь, АV-дисоціація, слабкість синусового вузла, зупинка серця; можутьз’явитись і посилюватися симптоми серцевої недостатності, спостерігатисясудоми.При появі ознак передозуваннянеобхідно знизити дози або відмінити препарат.Лікування передозуванняполягає у внутрішньовенному введенні лактата натрію і хлорида калію. Інодівиникає необхідність у введенні глюкагону, адреналіну (епінерфіну), і навіть узастосуванні кардіостимуляції.

Особливості застосування. Наявність у пацієнтаелектрокардіостимулятора потребує особливої уваги. При лікуванні Пропанормом®необхідний постійний ЕКГ-контроль. Співвідношення ризику і лікувального ефектуслід зважити у пацієнтів з AV-блокадою I ступеня, з тяжкими формамиобструкційної бронхопульмональної хвороби, з бронхіальною астмою, зелектролітним дисбалансом, з недостатністю печінки, з міастенією гравіс. Упацієнтів з недостатністю печінки біологічна доступність пропафенонупідвищується на 70 %, тому таким пацієнтам слід знизити дозу і постійнопроводити моніторинг лабораторних параметрів. За хворими, які тривало лікуютьсяантикоагулянтами та протидіабетичними засобами, слід вести як клінічний, так ілабораторний контроль. З обережністю слід призначати пацієнтам з інфарктомміокарда в анамнезі, і не призначати у перші 3 місяці після гострого інфаркта міокарда.У разі, якщо під час терапії виникне синоаурикулярна блокада абоатріовентрикуляна блокада тяжкого ступеня, або екстрасистолія (часта абополіморфна), лікування Пропанормом® слід припинити. Клінічного досвіду застосуванняпрепарату у дітей немає.Під час лікування препаратом слідуникати керування автотранспортом та виконувати роботи, які потребуютьпідвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій. За необхідностіхірургічних втручань слід прийняти до уваги, що введення локальних анестетиківможе підсилювати дію пропафенону. Не рекомендується застосовувати препарат уперіод лактації. Також не рекомендовано приймати дітям віком до 15 років.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. При одночасному використанні місцевих анестетиків, а такожпрепаратів, що знижують ЧСС і пригнічують скоротливість міокарда (блокаториβ-адренорецепторів, трициклічні антидепресанти), необхідно враховуватиможливість взаємного підсилення кардіодепресивної дії. Одночасний прийомритонавіру підвищує частоту побічних явищ Пропанорму.® Комбінованезастосування з іншими антиаритмічними засобами небажане. Описані випадкипідвищення рівня пропранололу, метопрололу в плазмі крові при одночасномупризначенні пропафенона. Хінідин спричиняє підвищення плазматичного рівняпрпафенону при зниженні рівня його основного метаболіта 5-гідроксипропафенона.Є повідомлення про підвищення рівняпропафенона в крові при його одночасному призначенні з циметидином, збільшенняпротромбінового часу при одночасному призначенні з антикоагулянтами непрямоїдії. Пропанорм® підвищує концентрацію в плазмі циклоспорину,дигоксину (підвищується ризик глікозидної інтоксикації), а також теофіліну тадилтіазему. Потенціює ефект варфарину, блокує його біотрансформацію. Рифампіцинзнижує дію Пропанорму®.

Умови та термінпридатності. Зберігатив недоступному для дітей місці, у внутрішній упаковці та коробочці притемпературі 15 - 25°C.Термін придатносты – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z