Загружается, подождите...

Проноран (Pronoran)


міжнародна та хімічна назви: пірибедил, [(метилендіокі-3,4бензил)-4піперазиніл-1]-2 піримідин;

основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: таблетки, вкриті оболонкою, червоні, круглі,двоопуклі;

склад: 1 таблетка містить 50 мг пірибедилу;допомiжнi речовини: натрію гідрокарбонат, кармелоза натрію, білийбджолиний віск, титану діоксид (E 171), кошеніловий червоний А (E 124),полісорбат 80, повідон, сахароза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїднийбезводний, тальк.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Протипаркінсонічні допамінергічніпрепарати.Код ATC N04B C08.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Пірибедил є агоністом допамінергічних рецепторів. Він проникає черезгематоенцефалічний бар’єр і специфічно зв’язується з рецепторами допаміну вголовному мозку, маючи сильну й специфічну спорідненість до D2 й D3допамінових рецепторів.Ці особливості обумовлюють ефективність препарату у зменшенні основнихсимптомів (ригідність, тремор спокою, уповільненість рухів, акінезія) прилікуванні ранніх і пізніх стадій хвороби Паркінсона. Дія на допамінергічні (D2) рецептори периферичних та церебральнихсудин, а також стимуляція пірибедилом вивільнення ендотеліального NO обумовлюєйого вазодилятаторний ефект. Це забезпечує покращання церебральної перфузії,утилізації глюкози та кисню, а також захист проти нейродегенерацій ішемічногопоходження, які виникають у процесі старіння мозку.На відміну від інших агоністів допаміну, пірибедил є також антагоністомдвох основних α2-адренергічних рецепторів у ЦНС (α2Ата α2С). Завдяки цьому пірибедил ефективно зменшує симптоми,які резистентні при лікуванні леводопою (порушення ходи, пози при стоянні,порушення мовлення, виразу обличчя). Особливості синергічної дії пірибедилу як антагоніста α2-адренергічнихрецепторів й агоніста допаміну важливі також при довготривалому застосуванні:лікування пірибедилом викликає менш виражену дискінезію в порівнянні злеводопою, при подібній ефективності в усуненні проявів акінетичної формипаркінсонізму.Клінічні дослідження довели, що препарат стимулює корковий електрогенез“допамінергічного” типу як у стані неспання, так і під час сну, а такожактивізує функції, контрольовані допаміном (настрій, уважність, концентрація,пам’ять та інші когнітивні функції). За даними клінічних досліджень лікуванняпрепаратом протягом 7 місяців при монотерапії й 12 місяців — при комбінації злеводопою виявилося ефективним стосовно усунення симптомів рухових розладів іпокращання на 30 % показників за шкалою UPDRS, частина III. Аналогічний ступіньполіпшення показників відзначався й згідно з частиною II шкали UPDRS(“активність у повсякденному житті”).Дія препарату на допамінові рецептори, що знаходяться в гладенькіймускулатурі периферичних судин, обумовлює його вазодилятаторну дію. Цедопомагає пацієнтам з переміжною кульгавістю через хронічні облітеруючізахворювання нижніх кінцівок долати більш значну дистанцію при додаванніпрепарату Проноран® до базової терапії.Фармакокiнетика.Пірибедил швидко й майже повністю всмоктується зі шлунково-кишковоготракту та розподіляєтся в тканинах.Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3–6 год. В організміпірибедил помірно зв’язується з білками плазми крові. Виведення із плазми кровідвофазне, і складається з початкової фази й другої більш повільної фази, щообумовлює стійку концентрацію пірибедилу в плазмі крові протягом 24 год придосягненні концентрації стабільної рівноваги. Cередній час напіввиведеннястановить 12 год незалежно від введеної дози.Пірибедил екстенсивно метаболізується в печінці й, в основному,виводиться із сечею (75%).

Показання для застосування.Лікування хвороби Паркінсона в монотерапії або в комбінації злеводопою.Допоміжна симптоматична терапія при хронічному порушенні когнітивноїфункції та нейросенсорного дефіциту в процесі старіння мозку у пацієнтівлітнього віку (за винятком хвороби Альцгеймера та інших деменцій). Допоміжна терапія при переміжній кульгавості через хронічні облітеруючізахворювання нижніх кінцівок (2 стадія). Симптоми ішемії при офтальмологічних захворюваннях.

Спосіб застосування та дози.Для перорального застосування.Призначається дорослим.Таблетки приймають після їжі, ковтають не розжовуючи, запиваючи 1/2склянки води. Таблетки не підлягають поділу. Лікування починається з 1 таблетки(50 мг). Підвищення дози здійснюється поступово, на 1 таблетку (50 мг) черезкожні 2 тижні.Хвороба Паркінсона. Рекомендовані дози для монотерапії: 150–250 мг (3–5таблеток на добу), розподілені на 3 прийоми.У комбінації з леводопою: 150 мг (3 таблетки на добу) розділені на 3прийоми. Інші показання 50 мг/добу (1таблетка) після основного прийому їжі. При необхідності доза може бутизбільшена до 100 мг/добу (2 таблетки), розподілена на 2 прийоми, вживати післяїжі. Курс лікування. Препарат призначається длядовготривалого застосування. Тривалість лікування визначається індивідуально.

Побічна дія. Побічні ефекти слабко виражені,відзначаються, в основному, на початку лікування та зникають при відмініпрепарату. Вони мають дозозалежний характер і, переважно, обумовлені йогодопамінергічною активністю. Можуть відзначатися наступні побічні ефекти:З боку шлунково-кишкової системи(>1/100, <1/10):слабко виражені нудота,блювання, метеоризм. Можна значно зменшити вираженість симптомів з бокушлунково-кишкового тракту за умови поетапної титрації дози (підвищенні на 50 мгчерез кожні 2 тижні).З боку нервової системи(>1/100, <1/10):психічні розлади (сплутаність свідомості, галюцинації, збудження абозапаморочення).–як і при лікуванні іншими агоністами допаміну, дужерідко — підвищена сонливість в денний час, з епізодами раптового засипання.З боку серцево-судинної системи: (<1/10 000):–артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія знепритомними станами або нездужанням, нестабільний артеріальний тиск.

Протипоказання. Підвищена чутливість до пірибедилу або добудь-якої з допоміжних речовин;кардіоваскулярний шок;гостра фаза інфаркту міокарда;у комбінації з нейролептиками (за виняткомклозапіну).

Передозування. З огляду на те, що дуже високі дози пірибедилу викликають блювання,його передозування малоймовірне.Ознаки передозування:- нестабільний артеріальний тиск (гіпертензія або гіпотензія);- симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання).Ці симптоми зникають при відміні препарату або при симптоматичномулікуванні.

Особливості застосування.У зв’язку з наявністю сахарози даний лікарський засіб протипоказаний увипадку непереносимості фруктози, порушення всмоктування глюкози та/абогалактози, дефіциту сахарази-ізомальтази.Вагітність та годування груддю. У зв’язку з відсутністю достатньої кількостіданих, застосування препарату не рекомендується під час вагітності та годуваннягруддю.Вплив на здатність керуватитранспортними засобами і працювати з потенційно небезпечними механізмами.Пацієнтам, в яких відзначаються побічні симптоми з боку нервової системи (див.розділ

Побічна дія), не рекомендується керувати автотранспортом тапрацювати з потенційно-небезпечними механізмами до зникнення побічних ефектів. Алергічні реакції. Препаратмістить барвник кошеніловий червоний А (E 124), який може викликати реакціїалергійного типу, включаючи астму, особливо у хворих, які мають алергію наацетилсаліцилову кислоту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нейролептики. Проноран® не слідзастосовувати в комбінації з нейролептиками (за винятком клозапіну) черезантагонізм між ними. Якщо призначення нейролептиків необхідне для пацієнтів зхворобою Паркінсона, що приймають пірибедил, його дозу треба зменшуватипоступово до повної відміни, щоб уникнути погіршення симптомів (раптова відмінадопамінергічних засобів підвищує ризик розвитку “злоякісного нейролептичногосиндрому”).Протиблювотні нейролептики. Можливезастосування Пронорану® в комбінації з нейролептиками, якіпозбавлені екстрапірамідних ефектів.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі 18-25 °C.Термін придатності – 3 роки.Не застосовувати препарат після закінченнятерміну придатності, зазначеного на упаковці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z