Загружается, подождите...

Прокарбазин-неон (Procarbazine-neon)


міжнародна та хімічна назви: procarbazine;N-(1-метилетил)-4-[(2-гідразино)метил]бензамід;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули кремовогокольору, що містять білий порошок;

склад: 1 капсула містить прокарбазину гідрохлориду еквівалентногопрокарбазину 50 мг;допоміжна речовина: манітол.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Алкілуючі засоби. Код АТСL01XD01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протипухлинний(цитостатичний) препарат, алкілуюче з’єднання (групи метилгідразинів). Порушуєпроцеси трансметилювання: перенесення метильних радикалів з метіоніну натранспортну РНК (т-РНК). Відсутність нормально функціонуючої т-РНК сприяє порушеннюсинтезу ДНК, РНК і білків. Важливим компонентом у механізмі дії є утворенняперекису водню (результат аутооксигенації). Перекис водню при взаємодії ізсульфгідрильними групами тканевих білків сприяє більш щільній спіралізаціїмолекули ДНК і погіршенню процесів транскрипції. Блокує активність МАО, чимвикликає накопичення тираміну і, як наслідок, збільшення вмісту норепінефрину узакінченнях симпатичної нервової системи і підвищення АТ.Фармакокінетика. Швидко і повністю всмоктується із ШКТ, проникає успинномозкову рідину. Максимальна концентрація (Cmax) - через 30-60 хв.Піддається біотрансформації у печінці з утворенням активних метаболітів. Періоднапіввиведення (Т1/2) - 10 хв. 70% екскретуєтся нирками, менше 5% - унезміненому вигляді і легенями – у вигляді метану і вуглекислого газу.

Показання для застосування. Лімфогранулематоз (хвороба Ходжкіна), злоякіснийретикульоз, гістіоцитарна лімфома, макроглобулінемия Вальденстрема,лімфоцитарна лімфома, хвороба Брилла - Сіммерса, справжня поліцитемія.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо, після їди.Монотерапія. Починаючи з малих доз і поступово збільшуючи їх до вищоїдобової (250-300 мг): 1-й день - 50 мг, 2-й - 100 мг, 3-й - 150 мг, 4-й - 200мг, 5-й - 250 мг, 6-й і наступні дні - 250-300 мг. При виникненні лейкопеніїабо тромбоцитопенії прийом треба тимчасово припинити. Після відновленнянормального вмісту лейкоцитів і тромбоцитів можна знову призначити підтримуючідози (50-150 мг на добу).Комбінована терапія. У складі цитостатичних схем 100 мг/м² на добупротягом 10-14 днів. Дорослим: по 2-4 мг/кг на добу одноразово або розділити надекілька прийомів і прийняти протягом першого тижня. Потім переходять на дозуіз розрахунку 4-6 мг/кг і проводять терапію до появи ознак насичення - появалейкопенії і тромбоцитопенії, після чого призначають підтримуючу дозу ізрозрахунку 1-2 мг/кг на добу. Дітям будь-якого віку: по 50 мг 1 раз на добу.

Побічна дія. З боку органів ШКТ: втрата апетиту, нудота,блювання; рідко - холестатична жовтуха.З боку органів кровотворення: пригнічення функцій кісткового мозку,лейкопенія, тромбоцитопенія.З боку нервової системи: головний біль, парестезія, нейропатія,атаксія.Алергічні реакції: висип, кропив’янка, свербіж.Інші: випадання волосся, азооспермія.

Протипоказання. Гіперчутливість, тяжка лейкопенія ітромбоцитопенія, порушення функцій нирок і печінки.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, запаморочення,галюцинації, депресія, судоми, рідко - артеріальна гіпотензія і тахікардія.Лікування: промивання шлунка з подальшим прийомом суспензіїактивованого вугілля (при перших симптомах); повільне внутрішньовенне введеннядіазепаму (при симптомах стимуляції ЦНС) і розведеного розчинусудинозвужувального препарату (при гіпотензії і судинній недостатності). Пригіпертонічних кризах – відміна Прокарбазину-Неон, внутрішньовенне повільневведение фентоламіну в дозі 5 мг (для швидкого зниження артеріального тиску).

Особливості застосування. Рекомендується постійний контроль картини крові.Слід утримуватися від вживання сиру під час лікування (можливо підвищенняартеріального тиску).Вагітність і лактація. Дані про тератогенність Прокарбазину-Неон улюдини відсутні, тому під час вагітності (особливо у перший триместр)застосування препарату можливо тільки після ретельного зваження користі/ризику.На час лікування треба припинити годування груддю.Вплив на здатність керувати автомобілем і використовувати механізми.У зв’язку з тим, що при застосуванні препарату можливе виникнення такогопобічного явища, як атаксія (порушення координації рухів), слід дотримуватисяобережності при прийомі Прокарбазину-Неон пацієнтам, що займаються потенційнонебезпечними видами діяльності, які вимагають підвищеної концентрації уваги ішвидких психічних і рухових реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підсилює ефект симпатоміметиків,барбітуратів, антидепресантів і нейролептиків. Несумісний з алкоголем.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°C усухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z