Загружается, подождите...

Примолют - нор (Primolut- nor)


міжнародна та хімічна назва: норетистерон; ( 17a)-17-Гідрокси-19-норпрегн-4-ен-20-ін-3-3-он;основні фізико-хімічні властивості: таблетка білого кольору з рискою у вигляді хреста на одномубоці;

склад:1 таблетка містить 5 мг норетистерону ацетату;допоміжніречовин: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, полівідон 25 000, тальк,магнію стеарат . Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз, що застосовуються припатології статевої сфери.Код АТС G03D C02. Фармакологічні властивості Фармакодинаміка.Повна трансформаціяендометрія може бути досягнута при застосуванні загальної дози 30-60 мгноретистерону ацетату протягом 10 днів у жінок після кастрації з адекватнимпоповненням естрогенами. Цієї кількості достатньо, щоб досягти стануендометрія, який відповідає кінцю лютеїнової фази циклу. Менструальноподібнакровотеча відміни починається зазвичай через 2 - 4 дні після припиненняприймання препарату.Так як і всі статеві гормони, норетистерону ацетат інгібує секреціюгонадотропінів у передній долі гіпофіза: 5 мг норетистерону ацетату щоденно з5-го дня циклу може пригнітити овуляцію.Так як і прогестерон, норетистерону ацетат підвищує базальнутемпературу: 5 мг норетистерону ацетату щоденно підвищують базальну температуруприблизно на 0,50С.У доповнення до трансформуючої дії норетистерону ацетат чинитькровоспинну дію. Локальний вплив на ендометрій призводить до зупинкидисфункціональної кровотечі.Фармакокінетика.Після перорального приймання у діапазоні доз (0,3 – 25 мг),норетистерону ацетат швидко та повністю адсорбується. Вже після адсорбції тапершого проходження через печінку норетистерону ацетат гідролізує з утвореннямноретистерону, діючої речовини, та оцтової кислоти. Пікова концентраціяноретистерону у плазмі досягає через приблизно 2 години після приймання.Концентрація знижується у дві фази з періодом напіввиведення, що становить 1-3години та приблизно 10 годин. Ці значення залишаються стабільними післябагаторазового приймання протягом декількох місяців. Концентрація у плазмівідрізняється залежно від індивідуальних особливостей організму, що пояснюєтьсяіндивідуальними відмінностями у печінковому кліренсі та концентрації глобуліна,що зв’язує статеві гормони (ГЗСС), приблизно 35 % норетистерону зв’язується ізГЗСС, 61 % - із альбуміном. Відповідно 3 –4 % норетистерону у плазмі існує унезв’язаному вигляді.Після приймання однієї таблетки Примолют-Нор пікова концентраціяноретистерону у плазмі сягає приблизно 18 нг/мл (25 нг/мл).Протягом багатьох років повідомлялось про перетворення норетистерону ветинілестрадіол in vivo, проте кількісні визначення не проводились. Результатинещодавніх досліджень підтвердили часткове перетворення норетистерону ацетату уетинілестрадіол в процесі метаболізму. При пероральному прийманні одногоміліграма норетистерону ацетата утворюється кількість етинілестрадіола, щоеквівалентна пероральній дозі для людини, рівній приблизно 6 мкг. Оскільки завжди передбачалась та спостерігалась у клінічній практиціестрогенність норетистерону, нещодавнє відкриття його метаболічниххарактеристик не змінює існуючих рекомендацій до застосування.Внаслідок процесів метаболізму при першому проходженні через печінкуабсолютна біодоступність норетистерону становить приблизно 60 %. Однак, можливізначні зміни. Препарати, що індукують печінкові ферменти, можуть знижуватибіодоступність. Норетистерон проникає через гематоенцефалічний та плацентарнийбар’єр. Норетистерон не екскретується у незмінному вигляді. Після біоперетворенняутворюються головним чином метаболіти внаслідок відновлення ароматичного кільцята гідроксилювання., а також їх кон’югати (глюкуроніди та сульфати). Меншачастка метаболітів із дуже доброю розчинністю у воді повільно виводиться ізплазми (період напіввиведення 42 – 67 годин). Ця частка акумулює у триразовійкількості після приймання норетистерону. Виведення метаболітів із сечею тафекаліями відбувається у співвідношенні 6 : 4. Найбільша частка екскретуєтьсяіз періодом напіввиведення, що дорівнює 1 день. Показання для застосування.Дисфункціональні кровотечі, первинна та вторинна аменорея, передменструальнийсиндром, мастопатія, зміщення часу настання менструації, ендометріоз. Спосіб застосування та дози. Передзастосуванням препарату Примолют-Нор необхідно провести ретельнезагальномедичне та гінекологічне обстеження (в тому числі, огляд молочних залозта цитологічне дослідження мазка з шийки матки та цервікального каналу) тавиключити наявність вагітності.У разі тривалого застосування препарату Примолют-Нор приблизно кожні 6міс. з метою профілактики, слід проводити контрольне обстеження.Таблетки приймають з рідиною, не розжовуючи.Рекомендується дотримуватися таких правил застосування: ДисфункціональнікровотечіПротягом 10 днів двічі на день приймати по 1 таблетці препаратуПримолют-Нор, що призведе через 1 - 4 дні до припинення необумовленоїорганічним захворюванням маткової кровотечі. У окремих випадках у перші дніпісля початку застосування препарату кровотеча зменшується і тільки через 5 - 7днів припиняється повністю. Успішне лікування припускає продовження регулярногозастосування препарату Примолют-Нор і після припинення кровотечі (всього 20таблеток препарату Примолют-Нор по 5 мг). Через 2 - 4 дні після припиненнязастосування препарату через відсутність впливу лікарського засобу настаєкровотеча відміни, за інтенсивністю та тривалістю подібна до нормальноїменструації.Легка кровотечапід час приймання таблеток.Іноді після початкового припинення кровотечі спостерігається незначнекровомазання. У таких випадках не можна припиняти приймати таблетки.Відсутністьгемостазу, інтенсивні маткові кровотечі.У випадку маткових кровотеч застосування препарату Примолют-Нордозволяє зробити важливі диференційно-діагностичні висновки. Якщо прирегулярному застосуванні таблеток кровотеча не припиняється, це вказує нанаявність органічного або екстрагенітального походження кровотечі (напр.,поліпи, рак шийки матки або ендометрія, міома, залишки після аборту,позаматкова вагітність, тромбопенія, тромб астенія). Те ж саме стосується і тихвипадків, коли ще у період приймання препарату після початкового припиненнякровотечі спостерігається нова інтенсивна кровотеча. Попередженнярецидивів.Для уникнення рецидивів дисфункціональної кровотечі рекомендуєтьсяприймання препарату Примолют-Нор протягом наступних трьох циклів. Це стосуєтьсятільки тих випадків, коли крива базальної температури тіла, яку необхідновимірювати регулярно, вказує на наявність монофазного циклу, і, зважаючи на це,на загрозу персистенції фолікула та її наслідки. З 19-го по 26-й день кожного циклу двічі на день по 1 таблетціпрепарату Примолют-Нор (1-й день циклу = 1-му дню останньої кровотечі).Пов’язана з припиненням застосування препарату кровотеча відміни розпочинаєтьсячерез кілька днів після прийняття останньої таблетки.Первинна тавторинна аменореї.У випадку вторинної аменореї гормональна терапія проводиться не раніше,ніж через 8 тижнів після останньої менструації.З метою досягнення менструальноподібної кровотечі до прийняттяпрепарату Примолют-Нор слід призначити естроген .Перед початком терапії необхідно виключити наявність пухлини гіпофіза,що продукує пролактин, оскільки, за сучасними даними, не можна виключитиможливість росту макроаденом за умови тривалого впливу на них підвищених дозестрогенів.

Виняток: ця терапія не призначається пацієнткам, щодо яких однозначновстановлена відсутність достатнього утворення власних естрогенів (первиннааменорея, спричинена дисгенезією гонад).

Увага !Для попередження вагітності необхідно застосовувати негормональніметоди (за винятком календарного за Кнаусом-Огіно та вимірювання температури).У випадку, якщо при дотриманні вищезазначеної схеми продовження терапіїприблизно через кожні 28 днів не настає кровотечі відміни, пов’язаної зперервою у застосуванні препарату, слід припустити можливість вагітності,незважаючи на застосування запобіжних заходів. У такому випадку курс лікуванняслід перервати до отримання результатів диференційної діагностики.Передменструальнийсиндром, мастопатіяПриймання по 1 таблетці Примолют-Нор 1 – 2 рази на день з 19-го по 26-йдень циклу усуває або мінімізує такі явища, що виникають у передменструальнийперіод, як головний біль, депресивний настрій, затримка рідини, мастодинія.На ці показання для застосування поширюються вказівки, що містяться вабзаці “Увага”, присвяченому показанням “первинна та вторинна аменорея”.Зміщення часунастання менструаціїНаявність особливих причин може бути передумовою необхідності зміщеннячасу настання щомісячної кровотечі на більш ранній або пізніший терміни. Увипадку зміщення кровотечі на більш ранній термін перевагу у будь-якому випадкуслід надавати застосуванню препаратів, які являють собою комбінацію гестагенівта естрогенів, оскільки вони через свою дію, що затримує овуляцію, практичновиключають можливість запліднення. На відміну від цього, у разі зміщення часунастання кровотечі на пізніший термін, застосування препарату Примолют-Норрозпочинається в момент, коли необхідне виключення вагітності може стати проблематичним,оскільки препарат Примолют-Нор слід приймати у період, коли на основі сучаснихметодів обстеження однозначно виключити вагітність неможливо. Тому застосуванняпрепарату Примолют-Нор обмежується випадками, коли у даному циклі виключенавагітність на ранній стадії.Дозування:протягом не більше 10 - 14 днів двічі на день приймати по 1 таблетці препаратуПримолют-Нор, починаючи приблизно за 3 дні до початку очікуваної менструації.Кровотеча настає через 2 - 3 дні після припинення приймання таблеток.ЕндометріозКурс лікування розпочинається на 5-й день циклу з прийманням двічі надень по 1 таблетці препарату Примолют-Нор. У випадку виникнення кровомазання,необхідно підвищити дозу і прийняти двічі на день по 2 таблетки препаратуПримолют-Нор. Після припинення кровотечі можливо зменшити дозу до початкової.Тривалість курсу лікування становить не менше, ніж 4 - 6 міс. Під час лікуванняовуляція і менструація відсутні. Після завершення гормональної терапії настаєкровотеча відміни, спричинена припиненням приймання препарату.

Побічна дія. У поодиноких випадках можлива нудота. Різноманітніподразнення шкіри.

Протипоказання. Вагітність, тяжке порушення функціїпечінки, синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора, пухлина печінки в даний часабо в анамнезі, жовтяниця або виражений свербіж під час вагітності в анамнезі,наявність в анамнезі герпесу вагітних, тромбоемболічні процеси.Гіперчутливістьдо діючої речовини або до будь-якої із допоміжних речовин препарату.

Передозування. Результати досліджень на гостру токсичність препарату не вказують наіснування ризику гострих побічних ефектів навіть при випадковому прийомі дози,що у кілька разів перевищує терапевтичну.Особливості застосування.У випадку, якщопацієнт страждає на діабет, необхідно поінформувати про це лікаря, оскільки цяхвороба потребує уважного контролю за проведенням терапії. Результати епідеміологічних досліджень показали, що призначенняпрепаратів перорального застосування з вмістом естрогенів та гестагенів, щозатримують овуляцію, супроводжується частішим проявом тромбоемболічнихзахворювань. Зважаючи на це, слід приймати до уваги можливість підвищенняризику розвитку тромбоемболії, особливо, за наявності тромбоемболічнихзахворювань в анамнезі або при тяжкій формі діабету зі зміною судин чисерпоподібно-клітинній анемії.У поодинокихвипадках після застосування гормонів, подібних до того, що входить до складуПримолют Нор, спостерігалося утворення доброякісних пухлин печінки, а увиняткових випадках – злоякісних. У поодиноких випадках ці пухлини призводилидо небезпечної для життя кровотечі у черевну порожнину. При болях у верхнійчастині живота, збільшенні печінки або ознаках внутрішньочеревної кровотечі придиференціальній діагностиці варто врахувати ймовірність наявності пухлинипечінки.Підстави длянегайного припинення застосування препаратуМігренеподібний головий біль, що не відзначався раніше або частішівипадки незвично сильного головного болю; раптові порушення зору або слуху;перші ознаки тромбофлебіту або симптоми тромбоемболії (наприклад, незвичнийбіль у ногах або набряки ніг, колючий біль без конкретної причини при диханніта кашлі); відчуття болю і стисненості у грудній порожнині; планові операції(за 6 тижнів до їх проведення); іммобілізація (наприклад після нещаснихвипадків); прояви жовтяниці; гепатиту; свербіж усього тіла; різке підвищенняартеріального тиску; вагітність.Вагітність та лактація.ЗастосуванняПримолюту Нор протипоказано під час вагітності.До 0,1 % денної дози норетистерону виділяється з материнським молокомВплив наможливість керувати автомобілем і працювати з механізмамиВпливна можливість керувати автомобілем і працювати з механізмами не виявлений. Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Може змінитися потреба у пероральних антидіабетичнихзасобах або в інсуліні. Умови та термін зберігання. Зберігатив недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30ºС. Термінпридатності - 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z