Загружается, подождите...

Прексіж (Prexige)


міжнародна та хімічнаназви:Lumiracoxib; 2-[(2-[хлор-6-фторфеніл)аміно]-5-метил-бензолоцтова кислота;

основні фізико-хімічнівластивості: таблетки 200 мг: овальні червоні, вкриті оболонкою, з написом“NVR” на одному боці та “OC” - на іншому;таблетки 400 мг: овальні червоні, вкритіоболонкою, з написом “NVR” на одному боці та “OD” - на іншому.

склад: 1 таблетка містить 200 мгабо 400 мг люміракоксибу;допоміжні речовини:таблетки 200 мг: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза,лактози моногідрат, повідон, титану діоксид, магнію стеарат, гіпромелоза,макрогол, тальк, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172) ітитану діоксид (Е 171);таблетки 400 мг: целюлоза мікрокристалічна,натрію кроскармелоза, повідон, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол,тальк, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172) ітитану діоксид (Е 171);

Форма випуску. Таблетки, вкритіоболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальніта протиревматичні засоби. Коксиби. Код АТС М01 АH XX.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Люміракоксиб є активним,вибірковим інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Циклооксигеназа євідповідальною за утворення простагландинів. У терапевтичних концентраціяхлюміракоксиб не впливає на синтез простагландинів, який відбувається приактивації ЦОГ-1, і відповідно не впливає на нормальні ЦОГ-1 – залежніфізіологічні процеси в тканинах, перш за все у шлунку, кишечнику, нирках ітромбоцитах. ЦОГ-2 активується у відповідьна запальні стимули. Підвищення активності ферменту призводить до синтезута накопичення запальних простагландинів, перш за все простагландину Е2,що викликає запалення, набряк та біль.У клінічних фармакологічнихдослідженнях люміракоксиб викликав дозозалежне пригнічення ЦОГ-2 в плазмі, непригнічуючи ЦОГ-1. Вибіркове пригнічення ЦОГ-2 люміракоксибом забезпечуєпротизапальну та аналгетичну дію.Фармакокінетика. Люміракоксиб швидко і майжеповністю всмоктується після прийому внутрішньо. Пікова концентрація в плазмікрові досягається приблизно через 2 години після прийому разової дози.Абсолютна біодоступність люміракоксибу становить приблизно 74%.Зв”язування люміракоксибу з білкамиплазми крові не залежить від концентрації і становить приблизно 98% притерапевтичному рівні в плазмі.Об”єм розподілу становить 9 л.Через 5 год. після прийому разовоїдози препарату концентрація люміракоксибу в синовіальній рідині булавищою, ніж у плазмі, і залишалася суттєво вищою, ніж у плазмі, протягомтривалого часу. Ступінь зв”язування люміракоксибу з білками плазми всиновіальній рідині у порівнянні з плазмою не відрізнявся.Люміракоксиб проникав в плацентущурів і кроликів.Препарат метаболізується в печінцізавдяки ізоферменту 2С9 системи цитохрому Р450 з утворенням трьох основнихметаболітів: 4¢-гідрокси-люміракоксибу,5-карбокси-люміракоксибу та 4¢-гідрокси-5-карбокси-люміракоксибу. Крім того, утворюютьсярізноманітні кон”югати (глюкуроніди і сульфати) цих метаболітів. Фармакологічнадія обумовлюється здебільшого люміракоксибом, в основних метаболітів, щознаходяться в крові, інгібуючої активності відносно ЦОГ-1 і ЦОГ-2 не виявлено.Елімінація люміракоксибувідбувається в основному шляхом метаболізму в печінці. У незмінному стані зсечею виводиться майже 5% дози. Період напіввиведення люміракоксибуз плазми крові становить майже 4 години. Люміракоксиб не накопичується в плазмі

Показання для застосування.Симптоматичнеослаблення болю при остеоартритах та ревматоїдних артритах.Ослаблення гострого болю.Ослаблення болю, викликаногопервинною дисменореєю.

Спосіб застосування тадози. Препаратприймають внутрішньо під час їжі або незалежно від прийому їжі. Їжа істотно не впливає навсмоктування препарату, тому таблетки Прексіжу можна приймати незалежно відприйому їжі.При остеоартритах та ревматоїдномуартриті рекомендована доза Прексіжу становить 200 мг 1 раз на добу.Для окремих пацієнтів може бути ефективним короткочасне застосування препаратув дозі 400 мг 1 раз на добу.При дисменореї та гострому болюрекомендована доза Прексіжу становить 400 мг 1 раз на добу.

Побічна дія. Грипоподібні симптоми

, інфекціїдихальних шляхів (наприклад, бронхіти), інфекції сечових шляхів, запаморочення,головний біль, гіпертензія, кашель, фарингіт, абдомінальний біль, запор,діарея, диспепсія, нудота, блювання, метеоризм, стомленість, набряки нижніхкінцівок.Дуже рідко можуть виникати кандидоз, інфекції вухата зубів, простий герпес, анемія, порушення сну, мігрень, парестезії, кон”юнктивіти,сухість очей, тремор, гіпотензія, диспное, риніти, гастрити або виразки шлунка,езофагіти, афтозний стоматит, гінгівіт, висипи, кропив”янка, біль у грудях,озноб, спрага тощо.

Протипоказання. -Підвищенаіндивідуальна чутливість до люміракоксибу або будь-якого компонента препарату.-Пацієнти, уяких після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїднихпротизапальних засобів відзначалися астма, гострі риніти, носові поліпи,ангіоневротичний набряк, кропив”янка або інші алергічні реакції.-Пацієнти зактивною пептичною виразкою або шлунково-кишковими кровотечами.-Пацієнти іззапальним захворюванням кишечнику.-Пацієнти звираженою застійною серцевою недостатністю.-Пацієнти зкліренсом креатиніну <30 мл/хв.-Пацієнти зтяжкими захворюваннями печінки.-Третійтриместр вагітності та період годування груддю.-Дитячий вік.-

Передозування. Клінічних випадківпередозування не спостерігалося.У разі підозри на передозуваннянеобхідно звільнити шлунок, забезпечити клінічне спостереження і принеобхідності призначити симптоматичну терапію.

Особливості застосування. Вплив препарату нашлунково-кишковий трактПацієнти з виразкою шлунково-кишкового тракту,кровотечами, перфорацією чи обструкціями в анамнезі мають підвищений ризикрозвитку ускладнень верхнього відділу шлунково-кишкового тракту.Вплив препарату на функцію нирокНиркові простагландини відіграють компенсаційну рольу підтриманні ниркової перфузії, тому в умовах порушеної ниркової перфузіїзастосування Прексіжу може призвести до пригнічення синтезу простагландинів і,по-друге, до змін у нирковому кровотоці, що, в свою чергу, призводить допорушення функції нирок.Гіпертензія і набрякиПрексіж слід застосовувати з обережністю у пацієнтівз серцевою недостатністю, дисфункцією лівого шлуночка або гіпертензією ванамнезі та у пацієнтів, у яких раніше спостерігалися набряки за будь-якихпричин. Вплив препарату на функцію печінкиПацієнти, у яких після застосування препаратуз”являються будь-які симптоми і/або ознаки порушення функції печінки, повиннізнаходитися під пильним медичним контролем. Якщо з”являються ознаки печінковоїнедостатності і показники функції печінки відхиляються від норми,застосування препарату слід припинити.Вплив препарату на функціюсерцево-судинної системиВибіркові інгібітори СОХ-2 не є замінникамиацетилсаліцилової кислоти у профілактиці серцево-судинних захворювань, оскількиїх нестача впливає на кількість тромбоцитів. Оскільки люміракоксиб, що належитьдо цього класу, не пригнічує агрегацію тромбоцитів, антитромбоцитарна терапіяне повинна перериватися і, якщо показано, повинна братися до уваги у пацієнтівз ризиком серцево-судинних або інших тромбоцитарних ускладнень.Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, Прексіжможе маскувати симптоми пропасниці та інші ознаки запалення або інфекції.Вагітність і лактація.Застосування Прексіжу у жінок, якізбираються завагітніти, не рекомендується.Не можна застосовувати препарат востанньому триместрі вагітності, оскільки він пригнічує синтез простагландинів,що може призвести до відсутності скорочень матки і передчасного закриттяартеріальної протоки.Застосування Прексіжу у вагітнихжінок достатньою мірою не досліджувалося, тому його не рекомендуєтьсязастосовувати в перших двох триместрах вагітності.Невідомо, чи проникає люмірококсибв молоко матері. Тому не рекомендується застосовувати препарат в періодлактації.Вплив на здатність керуватиавтотранспортом і працювати з потенційно небезпечними механізмамиДослідження щодо впливу препаратуна здатність керувати автотранспортом і працювати з потенційно небезпечнимимеханізмами не проводилися. Однак пацієнти, у яких виникає запаморочення чивідчуття сонливості після прийому препарату повинні утримуватися від керуванняавтотранспортом та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. При сумісному застосуванні Прексіжу зантикоагулянтами для перорального застосування спостерігалося незначне, алесуттєве підвищення протромбінового часу. Тому у пацієнтів, які приймаютьварфарин або подібні лікарські засоби, слід контролювати активністьантикоагулянту, особливо в перші декілька днів після початку лікуваня або змінидози люміракоксибу.Прексіж, як і інші нестероїдніпротизапальні засоби, може зменшувати ефективність діуретиків таантигіпертензивних засобів. У деяких пацієнтів з порушеною функцією нироксумісне застосування інгібіторів АПФ і засобів, що пригнічують циклооксигеназу,може призвести до подальшого погіршення функції нирок, що, як правило, маєоборотний характер. Цю взаємодію слід брати до уваги у пацієнтів, якіприймають Прексіж сумісно з інгібіторами АПФ.Прексіж може застосовуватисяодночасно з низькодозованою ацетилсаліциловою кислотою. Сумісного застосуванняПрексіжу з високодозованою ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїднимипротизапальними засобами слід уникати.При сумісному застосуванніциклоспорину або такролімусу з Прексіжом може підвищуватися нефротоксичнийвплив циклоспорину чи такролімусу. При комбінованому застосуванні Прексіжу збудь-яким із цих препаратів слід проводити моніторинг функції нирок.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температуріне вище 300С в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z