Загружается, подождите...

Престарiум 8 мг (Prestarium 8 mg)


мiжнародна та хiмiчна назви: периндоприл(2S,3аS,7aS)-1-[(S)-N-[(S)-1(Етоксикарбоніл)бутил]аланіл]октагідро-1Hіндол-2 карбоксилова кислота, терт-бутиламінова сіль;

основнi фiзико-хiмiчнiвластивостi: зелені,круглі, двоопуклі, таблетки без оболонки, з тисненням з обох сторін, - з однієїсторони та - з іншої.

склад: 1 таблетка містить 8 мг периндоприлу, солітертбутиламіну;допомiжнi речовини: целюлозамiкрокристалiчна, лактози моногідрат, гідрофобний колоїдний кремній, магніюстеарат, алюмінієво-мідний комплекс хлорфілінів (E 141) лак фарбовий.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту(АПФ).Код АТС C09A A04.

Фармакологiчнi властивостi.Фармакодинаміка.Периндоприл– інгібітор ферменту, який перетворює ангіотензин I в ангіотензин II(ангіотензинперетворюючий фермент – АПФ). АПФ, або кіназа, - це екзопептидаза,яка сприяє перетворенню ангіотензину I у судинозвужувальний ангіотензин II, атакож викликає розпад судинорозширювача брадикініну до неактивногогептапептиду. Інгібування АПФ приводить до зниження концентрації ангіотензинуII у плазмі, підвищення активності реніну у плазмі та зниження секреціїальдостерону. Оскільки АПФ інактивує брадикінін, інгібування АПФ приводить допідвищення рівня брадикініну, підвищення активності циркулюючої та місцевоїкалікреїнкінінової системи та до активації системи простагландину. Периндоприлпідвищує рівень брадикініну, що веде до покращення функціювання та релаксаціїендотелію судин і має вирішальну роль у зменшенні кардіоваскулярногоремоделювання, покращенні фібринолітичного балансу.Периндоприл сприяє розширенню тазменшенню опору периферійних судин. Периферичний кровотік збільшується, однакчастота серцевих скорочень не зростає.Завдяки складному механізму діїПрестаріум® 8 мг знижує підвищений артеріальний тиск.Периндоприл діє через свійактивний метаболіт - периндоприлат.Артеріальна гіпертензіяПрестаріум® 8 мг ефективно знижуєартеріальний тиск при всіх ступенях артеріальної хвороби: м’якої, помірної татяжкої; знижує систолічний та діастоличний артеріальний тиск. Периндоприл ефективнодіє протягом 24 годин. Максимальна гіпотензивна дія досягається через 4-6 годинпісля однократного прийому.У більшості пацієнтівстабілізація артеріального тиску на фоні застосування периндоприлу відбуваєтьсяпротягом 1 місяця і зберігається тривалий час без виникнення тахіфілаксії тазвикання. При припиненні вживання препарату ефекту відміни не спостерігається.Окрім ефективного зниженняартеріального тиску периндоприл поліпшує еластичність великих артерій, коригуєструктурні зміни у малих артеріях, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка,попереджує прогресування атеросклерозу та має антиішемічні властивості.Фармакокiнетика.Після перорального прийомупериндоприл швидко всмоктується, максимальна концентрація у плазмі кровідосягається протягом 1 години. Біодоступність - 65-70 %.Період напіврозпаду периндоприлув плазмі крові - 1 година. Близько 20% від загальної кількості абсорбованогоперинодоприлу перетворюється у периндоприлат - активний метаболіт. Крімактивного периндоприлату препарат утворює 5 метаболітів, які є неактивними.Максимальна концентрація периндоприлату у плазмі досягається через 3-4 годинипісля прийому.Вживання їжі дещо сповільнюєперетворення периндоприлу у периндоприлат та знижує його біодоступність, але цене має суттєвого клінічного значення. У плазмі крові периндоприлат існує увигляді вільної та зв’язаної з АПФ фракції (остання відповідає заантигіпертензивну дію). З АПФ зв’язується менше 30% периндоприлату, цейпоказник є дозозалежним.Периндоприлат виводиться ізсечею, період напіврозпаду його незв’язаної фракції становить 3-5 годин. Зарахунок поступової дисоціації комплексу периндоприлат + АПФ ефективний періоднапіввиведення зв’язаного з АПФ периндоприлату становить 25 годин, щозабезпечує ефективний 24-годинний контроль артеріального тиску. Стадіярівноважної концентрації в плазмі настає через 4 дні від початку лікування.Виведення периндоприлатууповільнюється у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з серцевою та нирковоюнедостатністю. Рекомендовано проводити підбір дози для пацієнтів з нирковоюнедостатністю, враховуючи ступінь недостатності та кліренс креатиніну.Діалізний кліренс периндоприлу -70 мл/хв.Кінетика периндоприлу змінюєтьсяу хворих на цироз печінки. Однак кількість периндоприлату, що утворюється, незменшується. Отже, таким хворим не потрібно коригувати дозу.

Показання для застосування.Артеріальна гіпертензія.Запобігання серцево–судинним ускладненням упацієнтів з документованою стабільною ішемічною хворобою серця. Довготривалелікування зменшує ризик виникнення інфаркту міокарда та серцевої недостатності(за результатами дослідження EUROPA).

Спосiб застосування та дози.Для перорального прийому.Приймати вранці, одноразово,бажано перед їдою.Престаріум® 8 мгтаблетки не підлягають поділу.Максимальна добова доза – 8 мг.Артеріальна гіпертензія.На початку лікування або занеобхідності поступового підбору дози доцільно розпочинати з прийомуПрестаріуму® 4 мг, таблетки по 4 мг 1 таблетка вранці, через місяцьлікування за необхідності дозу можна збільшити та перейти на прийом Престаріуму®8 мг 1 таблетка вранці.Запобігання серцево–судинним ускладненням упацієнтів з документованою стабільною ішемічною хворобою серця. Довготривалелікування зменшує ризик виникнення інфаркту міокарда та серцевої недостатності(за результатами 4-річного дослідження EUROPA).Престаріум® 8 мг (1 таблетка на добу)призначається для довготривалого лікування пацієнтам з документованоюстабільною ішемічною хворобою серця, незалежно від супутньої патології, віку тадодаткової терапії.Лікування починають з призначення Престаріуму® 4 мгтаблетки по 4 мг 1 таблетка вранці. Через два тижні за умови доброїпереносимості дозу підвищують до 8 мг та переходять на довготривалий прийомПрестаріуму® 8 мг 1 таблетка вранці.Пацієнти похилого віку – дивись розділ “особливостізастосування”.

Побічна дія.Може виникнути сухий кашель,головний біль, іноді - артеріальна гіпотензія (особливо після прийому першоїдози), задишка, стенокардія, нудота, біль у животі, діарея, запор, астенія, порушеннянастрою, сну, запаморочення, анорексія, шум у вухах, порушення зору,парестезії, судоми.Зрідка можуть виникнутиангіоневротичний набряк, бронхоспазм, алергічні реакції, в тому числі шкірнівисипання, ниркова недостатність та інші.Дуже рідко при застосуваннібудь-яких інгібіторів АПФ: панкреатит, печінкова недостатність, гепатит,жовтуха, підвищення рівня печінкових трансаміназ та рівня білірубіну у плазмі;у пацієнтів з печінковою недостатністю можливо виникнення печінковоїенцефалопатії.З боку лабораторних показників -анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз; можливо підвищенняконцентрації калію, креатиніну та сечовини в сироватці крові.

Протипоказання. Підвищена чутливість до периндоприлу таскладових препарату;ангіоневротичний набряк ванамнезі, в тому числі після застосування інгібіторів АПФ,вагітність (особливо II і IIIтриместри), період годування груддю, дитячий вік.

Передозування.Симптомами передозування є тяжкаартеріальна гіпотензія, шок, загальмованість, брадикардія, електролітнийдисбаланс і ниркова недостатність. Лікування необхідно негайно припинити.У разі передозування пацієнтповинен знаходитись у стаціонарі під наглядом лікаря.Слід контролювати рівень електролітіві креатиніну в плазмі. Лікування залежить від характеру та тяжкості симптомів.Необхідно зменшити абсорбцію інгібітору АПФ вживанням адсорбентів та промитишлунок. У разі тяжкої гіпотензії пацієнту необхідно надати горизонтальногоположення з низьким узголів’ям та відновити об’єм циркулюючої кровіфізіологічним розчином та/чи плазмозамінниками. За необхідності слід розглянутиможливість введення ангіотензину II. За наявності брадикардії та інших вагуснихреакцій необхідно призначити атропін. У разі крайньої потреби розглядаютьпитання щодо імплантації водія ритму. Необхідно контролювати та коригуватижиттєво важливі функції.У випадку ангіоневротичногонабряку призначають антигістамінні препарати, глюкокортикоїди. Якщо клінічнаситуація супроводжується набряком язика, голосової щілини, гортані, необхіднопочати лікування шляхом п/ш введення 0,3-0,5 мл розчину адреналіну (1:1 000),для забезпечення прохідності дихальних шляхів показана інтубація чиларинготомія.Периндоприл може бути видалений зорганізму за допомогою гемодіалізу (70 мл/хв).Не рекомендовано застосуванняполіакрилонітрилових високопроточних мембран.

Особливості застосування.Перед початком застосуванняпрепарату та під час його прийому необхідно проводити моніторинг артеріальноготиску, функції нирок і калію плазми крові.У хворих на гіповолемію, здефіцитом натрію в зв’язку із застосуванням діуретиків, безсольовою дієтою,через блювання, діарею або в зв’язку з діалізом можливий розвиток раптовоїтяжкої гіпотензії, ниркової недостатності. У таких випадках доцільнокомпенсувати втрати рідини і солей до початку лікування периндоприлом тазабезпечити адекватний медичний нагляд.Пацієнти з двостороннімстенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки після операціїтрансплантації нирки, з порушенням функції нирок, печінки, порушеннямкровотворення, аутоімунними захворюваннями, вираженим аортальним абомітральним стенозом, тяжкоюсерцевою недостатністю та з тенденцією до електролітних порушень, а такожпацієнти, які вживають додатково діуретики (які не виводять калій), дигоксинабо судинорозширювачі, повинні починати лікування під наглядом лікаря, якщопотрібно - в умовах стаціонару.З метою зменшення ризикупояви симптоматичної гіпотензії пацієнтам, які приймають великі дозидіуретиків, рекомендовано припинити вживання діуретиків за 2-3 дні до початкулікування Престаріумом® 8 мг, якщо це неможливо - необхідно зменшитидозу діуретиків або початкову дозу препарату.У разі реноваскулярноїгіпертензії рекомендована початкова добова доза – 2 мг(1/2 таблеткиПрестаріум® 4 мг) однократно, з подальшим підбором необхідної дози.Для пацієнтів з нирковоюнедостатністю необхідно підбирати дозу залежно від тяжкості останньої.Рекомендований також періодичний контроль рівня калію та креатиніну.При значенні кліренсу креатиніну30-60 мл/хв периндоприл призначають у добовійдозі 2 мг (1/2 таблеткиПрестаріум® 4 мг); при значенні 15-30 мл/хв призначають по 2 мг (1/2таблетки Престаріум® 4 мг), через день; при значенні кліренсу менше15 мл/хв призначають у дозі 2 мг на день діалізу (1/2 таблеткиПрестаріум® 4 мг).Престаріум® 8мг не призначається пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі з високо-проточними поліакриловими мембранами через можливість виникнення анафілактичноїреакції.Пацієнти похилого вікубільш чутливі до великих доз препаратів, тому пацієнтам похилого віку дозу слідпідбирати.Лікування осіб похилоговіку, які хворіють на артеріальну гіпертензію, слід розпочинати з дози 2 мг (1/2таблетки Престаріум® 4 мг), один раз на добу, вранці, яка занеобхідності може бути поступово збільшена до 8 мг (1 таблетка Престаріум®8 мг).Лікування пацієнтів похилого віку, які маютьдокументовану стабільну ішемічну хворобу серця, слід розпочинати з дози 2 мг (1/2таблетки Престаріум® 4 мг) 1 раз вранці, через 1 тиждень дозупідвищують до 4 мг та приймають Престаріум®4 мг таблетки по 4 мг 1таблетка вранці, через два тижні за умови доброї переносимості дозу підвищуютьдо 8 мг та переходять на довготривалий прийом Престаріуму® 8 мг 1таблетка вранці.Печінкова недостатність:не потребує підбору дози.Дослідження EUROPA, якетривало 4 роки, довело, що довготривале лікування Престаріумом® 8 мгзапобігає розвитку серцево–судинних ускладнень у пацієнтів з документованоюстабільною ішемічною хворобою серця:- Престаріум® 8 мг вірогідно знижуєймовірність розвитку фатального і нефатального інфаркту міокарда на 24% .- Престаріум® 8 мг вірогідно знижуєймовірність розвитку серцевої недостатності, яка потребує госпіталізації, на39%Пацієнти із серцевою недостатністюПацієнти з документованоюсерцевою недостатністю не були включені у дослідження, тому немає даних щодозастосування Престаруму® 8 мг пацієнтами з документованою серцевоюнедостатністю. Пацієнтам з документованою серцевою недостатністю рекомендованапервинна доза Престаріуму® становить 2 мг (1/2 таблеткиПрестаріум® 4 мг) на день у вигляді однократної ранкової дози, яказбільшується до 4 мг (1 таблетка Престаріуму®4 мг) на деньвідповідно до міжнародних рекомендацій.Інгібітори АПФ можутьвпливати на здатність керувати автомобілем і працювати з різними механізмамитільки у разі розвитку артеріальної гіпотензії тиску або запаморочення.

Взаємодiя з iншимилiкарськими засобами.Алкоголь, діуретики, антигіпертензивнізасоби, нейролептики, трициклічні антидепресанти потенціюють гіпотензивнийефект периндоприлу і підвищують ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.Одночасний прийом зкалійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, амілорид, триамтерен) можепризвести до гіперкаліємії.Гіперкаліємія також може бутиспровокована одночасним прийомом циклоспорину, препаратів калію, харчовихдобавок, які містять калій, що особливо актуально за наявності нирковоїнедостатності, цукрового діабету.Нестероїдні протизапальніпрепарати, особливо індометацин, протидіють антигіпертензивному ефектуінгібіторів АПФ (периндоприлу).При застосуванні з препаратамилітію можлива затримка виведення літію з організму і відповідно підвищенняризику його побічної та токсичної дії.Засоби, які пригничують функціюкісткового мозку, разом з інгібіторами АПФ підвищують ризик нейтропенії і/чиагранулоцитозу.Естрогени: за рахунок затримкирідини в організмі при одночасному застосуванні можливо зменшенняантигіпертензивної дії препарату.Симпатоміметики: можливоослаблення антигіпертензивної дії інгібіторів АПФ.За умови проведення оперативноговтручання необхідно повідомити анестезіолога про прийом інгібіторів АПФ(периндоприлу) (посилення кардіодепресивної дії засобів для наркозу).

Умови та термін зберігання.Термiн придатності - 2 роки.Не вживати препарат післязакінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.Зберiгати при температурi нижче30 °C, в недоступному для дiтей мiсцi.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z