Загружается, подождите...

Престарiум 4 мг (Prestarium 4 mg)

мiжнародна та хiмiчна назва:периндоприл;(2S,3аS,7aS)-1-[(S)-N-[(S)-1(Етоксикарбоніл)бутил]аланіл]октагідро-1H індол-2 карбоксиловакислота, терт-бутиламіновасіль;основнi фiзико-хiмiчнiвластивостi: світло-зелені продовгуваті таблетки без оболонки з тисненням наодній стороні та насічкою з обох боків.склад: кожна таблетка мiстить 4мг периндоприлу, солі тертбутиламіну;допомiжнi речовини:мiкрокристалiчна целюлоза, лактози моногідрат, гiдрофобний колоїдний кремнiй,стеарат магнiю , алюмінієво-медний комплекс хлорфілінів (E141) лак барвний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Iнгiбiтор ангiотензинперетворюючогоферменту ( АПФ).Код АТС C09A A04.

Фармакологiчнi властивостi.Фармакодинаміка.Периндоприл– інгібітор ферменту, який перетворює ангіотензин I в ангіотензин II(ангіотензинперетворюючий фермент – АПФ). АПФ, або кіназа, - це екзопептидаза,яка сприяє перетворенню ангіотензину I у судинозвужувальний ангіотензин II, атакож викликає розпад судинорозширювача брадикініну до неактивногогептапептиду. Інгібування АПФ приводить до зниження концентрації ангіотензинуII у плазмі, підвищення активності реніну у плазмі та зниження секреціїальдостерону. Оскільки АПФ інактивує брадикінін, інгібування АПФ приводить допідвищення рівня брадикініну, підвищення активності циркулюючої та місцевоїкалікреїнкінінової системи та до активації системи простагландину. Цілкомвірогідно що цей механізм дії обумовлює зниження кровяного тиску інгибіторамиАПФ та частково відповідає за появу деяких побічних ефектів.Периндоприл сприяє розширенню тазменшенню опору периферійних судин.Периферичний кровотікзбільшується, однак частота серцевих скорочень не зростає.Периндоприл діє через свійактивний метаболіт - периндоприлат.Артеріальна гіпертензіяПрестаріум® 4 мг ефективно знижуєартеріальний тиск при всіх ступенях артеріальної хвороби: м’якої, помірної татяжкої; знижує систолічний та діастоличний артеріальний тиск. Периндоприлефективно діє протягом 24 годин. Максимальна гіпотензивна дія досягається через4-6 годин після однократного прийому.У більшості пацієнтівстабілізація артеріального тиску на фоні застосування периндоприлу відбуваєтьсяпротягом 1 місяця і зберігається тривалий час без виникнення тахіфілаксії тазвикання. При припиненні вживання препарату ефекту відміни не спостерігається.У дослідженнях на людяхпериндоприл довів свої судинорозширювальні властивості. Периндоприл поліпшуєеластичність великих артерій, коригує структурні зміни у малих артеріях,зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.Серцева недостатністьВ експерименті периндоприл коригуєгіпертрофію міокарду та підвищений рівень субендокардіального колагену,відновлює міозин - ізоензімний профіль, зменшує частоту реперфузіонної аритмії.Престаріум® 4 мгзменшує перед- i пiсля навантаження на серце.Дослідження на пацієнтах зсерцевою недостатністю продемонстрували зменшення тиску наповнення в правому iлівому шлуночках, зниження системного периферичного опору, збільшення серцевогоіндексу та покращення серцевого викиду.В порівняльних дослідженнях зплацебо та іншими інгібіторами АПФ застосування початкової дози - 2 мг (½ таблетки препарату Престаріум® 4мг ) пацієнтами з серцевоюнедостатністю помірної та середньої важкості не викликає гіпотензії першої дозипорівняно з плацебо.Пацієнти з цереброваскулярнимизахворюваннями:Дослідження PROGRESS довелопереваги 4-х річного лікування пацієнтів з інсультом чи транзисторнимипорушеннями мозкового кровообігу в анамнезі препаратом Престаріум® 4мг(в мототерапії чи в поєднанні здіуретиком індапамідом додатково до базової терапії) щодо попередженняповторного інсульту.Відмічалося статистичновірогідне зниження ризику:- повторного інсульту ішемічногота геморагічного на 28% (в тому числі геморагічного інсульту на 50%) ;- випадків фатального чиінвалідизуючого інсульту на 33%;- загальної кількостісерцево-судинних подій (випадки смерті від серцево-судинних захворювань,інфаркту міокарда та нефатального церебрального інсульту) на 26%;- деменції, та важких порушенькогнітивної функції, пов’язаних з церебральним інсультом відповідно на 34% та45%;- випадків нефатального інфарктуміокарда або коронарної смерті на 26% (в тому числі інфаркту міокарда на 38%,серцевої недостатності на 26%).Ці терапевтичні результатиспостерігалися незалежно від наявності супутньої артеріальної гіпертензії,віку, статі, типу інсульту або наявності цукрового діабету.Інші властивості:При застосуванні периндоприлу,як правило, нирковий кровотік збільшується, але показник гломерулярноїфільтрації не змінюється.Фармакокiнетика.Після перорального прийомупериндоприл швидко всмоктується, максимальна концентрація у плазмі кровідосягається протягом 1 години. Біодоступність - 65-70 %.Період напіврозпаду периндоприлув плазмі крові - 1 година. Близько 20% від загальної кількості абсорбованогоперинодоприлу перетворюється у периндоприлат - активний метаболіт. Крімактивного периндоприлату препарат утворює 5 метаболітів, які є неактивними.Максимальна концентрація периндоприлату у плазмі досягається через 3-4 годинипісля прийому.Вживання їжі дещо сповільнює перетворенняпериндоприлу у периндоприлат та знижує його біодоступність, але це не маєсуттєвого клінічного значення.У плазмі крові периндоприлатіснує у вигляді вільної та зв’язаної з АПФ фракції (остання відповідає заантигіпертензивну дію). З АПФ зв’язується менше 30% периндоприлату, цейпоказник є дозозалежним.Периндоприлат виводиться ізсечею, період напіврозпаду його незв’язаної фракції становить 3-5 годин. Зарахунок поступової дисоціації комплексу периндоприлат + АПФ ефективний періоднапіввиведення зв’язаного з АПФ периндоприлату становить 25 годин, щозабезпечує ефективний 24-годинний контроль артеріального тиску. Стадіярівноважної концентрації в плазмі настає через 4 дні від початку лікування.Виведення периндоприлатууповільнюється у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з серцевою та нирковоюнедостатністю. Рекомендовано проводити підбір дози для пацієнтів з нирковоюнедостатністю, враховуючи ступінь недостатності та кліренс креатиніну.Діалізний кліренс периндоприлу -70 мл/хв.Кінетика периндоприлу змінюєтьсяу хворих на цироз печінки. Однак кількість периндоприлату, що утворюється, незменшується. Отже, таким хворим не потрібно коригувати дозу.

Показання для застосування.Артеріальна гіпертензія.Серцева недостатність.Запобігання виникнення повторного інсульту упацієнтів з цереброваскулярними захворюваннями.

Спосiб застосування та дози.Для перорального застосування.Приймати вранці, одноразово,бажано перед їдою.Артеріальна гіпертензія.Розпочинати лікування рекомендовано з дозування- 4 мг, тобто 1 таблетка препарату Престаріум® 4 мг 1 раз на добу,вранці. За необхідності після одного місяця лікування доза може бути збільшенадо 8 мг (2 таблетки препарату Престаріум® 4 мг, або перейти назастосування препарату Престаріум® 8 мг 1 таблетка на добу бажановранці.)—Пацієнтам похилого віку тапацієнтам з реноваскулярною гіпертензією рекомендовано починати лікування зоднократної дози 2 мг(1/2 таблетки препарату Престаріум® 4 мг)вранці, яка при необхідності поступово, може бути збільшена.Серцева недостатність.—Рекомендована початкова дозастановить 2 мг на день у вигляді однократної ранкової дози(1/2 таблетки препаратуПрестаріум® 4 мг). Після 1-2 тижнів лікування ця доза може бутизбільшена до 4 мг -1 таблетка препарату Престаріум® 4 мг 1 раз надобу вранці.Запобігання виникнення повторного інсульту упацієнтів з цереброваскулярними захворюваннями. Рекомендована початкова дозастановить 2 мг на день у вигляді однократної ранкової дози (1/2 таблеткипрепарату Престаріум® 4 мг). Після двох тижнів лікування дозупідвищують до 4 мг та призначають 1 таблетку препарату Престаріум® 4мг однократно вранці.За необхідності додаткового контролю артеріальноготиску через два тижні прийому препарату Престаріум® 4 мг 1 таблеткана день, можливо призначити індапамід.Лікування починати у строки від двох тижнів додекількох років після первинного інсульту.

Побічна дія.Звичайно лікування препаратом Престаріум®4 мг переноситься добре.Може виникнути сухий кашель,головний біль, іноді - артеріальна гіпотензія, нудота, біль у животі, діарея,запор, астенія, порушення настрою, сну, запаморочення, анорексія, шум у вухах,порушення зору, парестезії, судоми.Зрідка можуть виникнутиангіоневротичний набряк, бронхоспазм, алергічні реакції, в тому числі шкірнівисипання, ниркова недостатність та інші.Дуже рідко при застосуваннібудь-яких інгібіторів АПФ: панкреатит, печінкова недостатність, гепатит,жовтуха, підвищення рівня печінкових трансаміназ та рівня білірубіну у плазмі;у пацієнтів з печінковою недостатністю можливо виникнення печінковоїенцефалопатії.З боку лабораторних показників -анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз; можливо підвищенняконцентрації калію, креатиніну та сечовини в сироватці крові.

Протипоказання. Підвищена чутливість до периндоприлу таскладових препарату;ангіоневротичний набряк ванамнезі, в тому числі після застосування інгібіторів АПФ,ідіопатичний та спадковий набрякКвінке; вагітність (особливо II і III триместри), період годування груддю,дитячий вік.

Передозування.Симптомами передозування є тяжкаартеріальна гіпотензія, шок, загальмованість, брадикардія, електролітнийдисбаланс і ниркова недостатність. Лікування необхідно негайно припинити.У разі передозування пацієнтповинен знаходитись у стаціонарі під наглядом лікаря.Слід контролювати рівеньелектролітів і креатиніну в плазмі. Лікування залежить від характеру татяжкості симптомів. Необхідно зменшити абсорбцію інгібітору АПФ вживаннямадсорбентів та промити шлунок. У разі тяжкої гіпотензії пацієнту необхіднонадати горизонтального положення з низьким узголів’ям та відновити об’ємциркулюючої крові фізіологічним розчином та/чи плазмозамінниками. Занеобхідності слід розглянути можливість введення ангіотензину II. За наявностібрадикардії та інших вагусних реакцій необхідно призначити атропін. У разікрайньої потреби розглядають питання щодо імплантації водія ритму. Необхідноконтролювати та коригувати життєво важливі функції.У випадку ангіоневротичногонабряку призначають антигістамінні препарати, глюкокортикоїди. Периндоприл можебути видалений з організму за допомогою гемодіалізу (70 мл/хв).Не рекомендовано застосуванняполіакрилонітрилових високопроточних мембран.

Особливості застосування.Перед початком застосуванняпрепарату Престаріум® 4 та під час його прийому необхідно проводитимоніторинг артеріального тиску, функції нирок і калію плазми крові.У хворих на гіповолемію, здефіцитом натрію в зв’язку із застосуванням діуретиків, безсольовою дієтою,через блювання, діарею або в зв’язку з діалізом можливий розвиток раптовоїтяжкої гіпотензії, ниркової недостатності. У таких випадках доцільнокомпенсувати втрати рідини і солей до початку лікування периндоприлом тазабезпечити адекватний медичний нагляд.Пацієнти з двостороннімстенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки післяоперації трансплантації нирки, з порушенням функції нирок, печінки, порушеннямкровотворення, аутоімунними захворюваннями, вираженим аортальним абомітральним стенозом, тяжкоюсерцевою недостатністю та з тенденцією до електролітних порушень, а такожпацієнти, які вживають додатково діуретики (які не виводять калій), дигоксинабо судинорозширюваючі препарати, повинні починати лікування під наглядомлікаря, якщо потрібно - в умовах стаціонару.З метою зменшення ризикупояви симптоматичної гіпотензії пацієнтам, які приймають великі дозидіуретиків, рекомендовано припинити вживання діуретиків за 2-3 дні до початкулікування Престаріумом® 4 мг, якщо це неможливо - необхідно зменшитидозу діуретиків або початкову дозу препарату.У разі реноваскулярноїгіпертензії рекомендована початкова добова доза – 2 мг(1/2 таблеткиПрестаріум® 4 мг) однократно, з подальшим підбором необхідної дози.Для пацієнтів з нирковоюнедостатністю необхідно підбирати дозу залежно від тяжкості останньої.Рекомендований також періодичний контроль рівня калію та креатиніну.При значенні кліренсу креатинінуCL CR = 60 мл/хв рекомендована доза становить 4 мг на добу, якщокліренс креатиніну 30<CL CR <60 мл/хв периндоприл призначаютьу добовійдозі 2 мг (1/2 таблеткиПрестаріум® 4 мг); при значенні кліренсу креатиніну 15<CL CR<30мл/хв призначають по 2 мг (1/2 таблетки Престаріум®4 мг), через день; якщо кліренс креатинінуCL CR<15 мл/хвпериндоприл призначають у дозі 2 мг на день діалізу (1/2 таблеткиПрестаріум® 4 мг).Пацієнти похилого вікубільш чутливі до великих доз препаратів, тому пацієнтам похилого віку дозу слідпідбирати індивідуально. Лікування осіб похилого віку, які хворіють наартеріальну гіпертензію, слід розпочинати з дози 2 мг (1/2 таблеткиПрестаріум® 4 мг), один раз на добу, вранці, яка за необхідностіможе бути поступово збільшена.Престаріум® 4мг не призначається пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі з високо-проточними поліакриловими мембранами через можливість виникнення анафілактичноїреакції.Печінкова недостатність:не потребує підбору дози.Кашель. Оскільки до складупрепарату входить інгібітор АПФ, під час його застосування можливо виникненнясухого кашлю, який зникає після відміни препарату. За необхідності лікуванняможна продовжувати.Якщо пацієнту збираютьсяробити хірургічне втручання необхідно повідомити анестезіологапро застосування будь якогоінгібітору АПФ.Інгібітори АПФ можутьвпливати на здатність керувати автомобілем і працювати з різними механізмамитільки у разі розвитку артеріальної гіпотензії або запаморочення.

Взаємодiя з iншимилiкарськими засобами.Алкоголь, діуретики,антигіпертензивні засоби, нейролептики, трициклічні антидепресанти потенціюютьгіпотензивний ефект периндоприлу і підвищують ризик розвитку ортостатичноїгіпотензії.Одночасний прийом зкалійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, амілорид, триамтерен) можепризвести до гіперкаліємії.Гіперкаліємія також може бутиспровокована одночасним прийомом циклоспорину, препаратів калію, харчовихдобавок, які містять калій, що особливо актуально за наявності нирковоїнедостатності, цукрового діабету.Нестероїдні протизапальніпрепарати, особливо індометацин, протидіють антигіпертензивному ефектуінгібіторів АПФ (периндоприлу).При застосуванні з препаратамилітію можлива затримка виведення літію з організму і відповідно підвищенняризику його побічної та токсичної дії.Засоби, які пригничують функцію кістковогомозку, разом з інгібіторами АПФ підвищують ризик нейтропенії і/чиагранулоцитозу.Естрогени: за рахунок затримкирідини в організмі при одночасному застосуванні можливо зменшенняантигіпертензивної дії препарату.Симпатоміметики: можливо ослабленняантигіпертензивної дії інгібіторів АПФ.За умови проведення оперативноговтручання необхідно повідомити анестезіолога про прийом інгібіторів АПФ(периндоприлу) (посилення кардіодепресивної дії засобів для наркозу).

Умови та термін зберігання.Термiн придатності - 2 роки.Не вживати препарат післязакінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.Зберiгати при температурi нижче30 °C, в недоступному для дiтей мiсцi.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z