Загружается, подождите...

Плагрил (Plagril)


міжнародна та хімічна назви: сlopidogrel;метил-(+)-(S)-α-(ο-хлорфеніл)-6,7-дигідро-тієно[3,2-с]піридин-5(4Н)ацетат;

основніфізико-хімічні властивості:довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору, з маркуваннямна одному боці – СВТ , на іншому – 75 ;

склад: 1 таблетка містить клопідогрелу бісульфатуеквівалентно 75 мг клопідогрелу; допоміжні речовини:лактоза, крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, магніюстеарат, гіпромелоза (6 cps), макрогол 6000, титану діоксид, тальк очищений,заліза оксид червоний.

Формавипуску. Таблетки, вкритіплівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антитромботични засоби. Код АТС В01А С04.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка. Антиагрегант. Клопідогрел селективно інгібує зв’язуванняаденозиндифосфату (АДФ) з його рецепторами на поверхні тромбоциту і активаціюкомплексу GP IIb/IIIa під дією АДФ, інгібуючи таким чином агрегаціютромбоцитів. Для надання такої дії необхідна біотрансформація клопідогрелу.Клопідогрел діє шляхом необоротної зміни рецептора АДФ на тромбоциті;тромбоцити, які вступають з ним у взаємодію, залишаються пошкодженими протягомусього терміну їх життя, нормальна функція тромбоцитів відновлюється зішвидкістю, що відповідає швидкості розвитку нових тромбоцитів. Повторнезастосування препарату у дозі 75 мг на добу приводить до значного гальмуванняагрегації тромбоцитів, спричиненої АДФ. Інгібуючий ефект прогресивнопосилюється, стабільний стан досягається через 3-7 днів лікування. Прикурсовому застосуванні середній рівень гальмування агрегації тромбоцитівстановить 40-60 %. Агрегація тромбоцитів і тривалість кровотечі повертаються допочаткового рівня у середньому через 5 днів після припинення лікування. Фармакокінетика.Приповторному прийомі внутрішньо у дозі 75 мг на добу клопідогрел швидковсмоктується, але концентрація вихідної сполуки в плазмі крові невисока і через2 год після прийому не досягає межі вимірювання (0,00025 мг/л). Всмоктується неменше 50 % активної речовини. Клопідогрел швидко метаболізується в печінці.Основний метаболіт – карбоксильне похідне – фармакологічної властивості не маєі становить 85 % від циркулюючої в крові вихідної сполуки. Максимальнаконцентрація даного метаболіту в плазмі крові близько 3 мг/л, якаспостерігається через 1 год після прийому. Активний метаболіт – тіольнепохідне, швидко і необоротно зв’язується з тромбоцитарними рецепторами,пригнічуючи таким чином агрегацію тромбоцитів. Цей метаболіт у плазмі крові невиявляється. Кінетика основного метаболіту показала лінійну залежність(підвищення концентрації в плазмі крові in vitro (98 і 94 %) відповідно. Данийзв’язок залишається ненасиченим in vitro в широкому діапазоні концентрацій.Клопідогрел з організму виводиться із сечею, близько 50 %, і приблизно 46 % - зкалом, протягом 120 год. Період напіввиведення головного циркулюючого метаболітустановить 8 год. Препарат добре переноситься хворими на цироз печінки.

Показання длязастосування. Профілактикаінфаркту міокарда, ішемічного інсульту, раптової смерті у хворих з клінічнимипроявами атеросклерозу.

Спосібзастосування та дози. Внутрішньо,дорослим по 75 мг 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі.

Побічна дія. Головний біль, запаморочення, парестезія,біль у животі, диспептичні явища, гастрит, запор, ушкодження зубів,блювання, метеоризм, гематоми, гематурія, носові кровотечі, дуже рідко –внутрішньочерепні крововиливи, нейтропенія, тромбоцитопенія, шкірний висип,апластична анемія, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, тяжкізахворювання печінки, гострі кровотечі (при пептичній виразці абовнутрішньочерепному крововиливі), вагітність і період лактації, дитячий вік до18 років.

Передозування.Специфічний антидотвідсутній. За необхідності швидкої корекції подовженого часу кровотечі ефектклопідогрелу можна усунути переливанням тромбоцитарної маси.

Особливості застосування. Хворим на гострий інфаркт міокарда лікуванняПлагрилом не слід призначати протягом перших декількох тижнів після інфарктуміокарда. Через відсутність клінічних даних Плагрил не рекомендуєтьсязастосовувати при нестабільній стенокардії, після черезшкірної транслюмінальноїкоронарної ангіопластики, при аортокоронарному шунтуванні і гострому ішемічномуінсульті (менше 7 днів). Плагрил потрібно з обережністю призначати хворим зпідвищеним ризиком кровотечі внаслідок травми, оперативних втручань абопатологічних станів. У випадку оперативних втручань, якщо антиагрегантна діянебажана, курс лікування Плагрилом потрібно припинити за 7 днів до оперативноговтручання.Плагрил подовжує час кровотечі, тому повинен зобережністю призначатися хворим з ризиком кровотеч (особливо шлунково-кишковихта внутрішньоочних). Хворих потрібно попереджати про те, що зупинка кровотечі,яка виникає на фоні застосування Плагрилу, потребує більшої уваги. Хворіповинні повідомляти лікаря про кожен випадок незвичної кровотечі. Хворі такожповинні інформувати лікаря про прийом препарату, якщо у них передбачаєтьсяоперативне втручання або якщо лікар призначає новий для пацієнта лікарськийзасіб. З обережністю призначати препарат хворим з порушеною функцією нирок, зпомірними порушеннями функцій печінки, в яких можливий розвиток геморагії.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Нерекомендується одночасне застосування Плагрилу з варфарином, через те що такакомбінація може посилювати інтенсивність кровотечі. Ацетилсаліциловакислота не змінює інгібуючого ефекту Плагрилу на АДФ-індуковану агрегаціютромбоцитів, але Плагрил потенціює дію ацетилсаліцилової кислоти на агрегаціютромбоцитів, індуковану колагеном. Проте одночасне застосуванняацетилсаліцилової кислоти у дозі 500 мг 2 рази на добу не спричинювало значногозбільшення часу кровотечі, подовженого внаслідок прийому Плагрилу. Безпекадовготривалого застосування Плагрилу і ацетилсаліцилової кислоти не встановлена.Одночаснезастосування Плагрилу і гепарину не потребує корекції дози останнього і невпливає на антиагрегантну дію Плагрилу, але призначати дану комбінацію потрібноз обережністю. Під часлікування Плагрилом з обережністю призначати тромболітичні препарати(рекомбінантний активатор тканинного плазміногену (rt-PA)). КомбінаціяПлагрилу і нестероїдних протизапальних засобів потребує обережності черезможливість виникнення шлунково-кишкової кровотечі. Клінічногозначення фармакодинамічної взаємодії при застосуванні Плагрилу одночасно затенололом або ніфедипіном не визначено. Фармакодинамічна активність Плагрилупрактично не змінюється при одночасному застосуванні з фенобарбіталом,циметидином або естрогенами. Фармакокінетичні властивості дигоксину аботеофіліну не змінюються при одночасному застосуванні з Плагрилом. Антациднізасоби не змінюють абсорбцію Плагрилу.Плагрил можеінгібувати активність одного з ензимів цитохрому P450 (CYP2C9). Унаслідок цьогорівень деяких лікарськх засобів, таких як фенітоїн і толбутамід, може бутипідвищений в плазмі крові, через те що вони метаболізуються за участі CYP2C9. Умови та термін зберігання. Зберігатиу недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 15-25 °С.Термін придатності

2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z