Загружается, подождите...

Піонорм (Pionorm)

міжнародна та хімічна назви: піоглітазон;(±)-5-[[4-[2-5-етил-2-піридиніл)етокси]-феніл]метил]-2,4-тіазолідиндіонмоногідрохлорид;основні фізико-хімічні властивості:білі, круглі, плоскі таблетки, зі скошеними краями, зрозподільчою рискою на одному боці;склад: 1 таблеткамістить 15 мг або 30 мг піоглітазону.допоміжніречовини: фарматоза DCL15, кальцію кармелоза, тальк очищений, магнію стеарат,гідроксипропілцелюлоза.Форма випуску. Таблетки.Фармакотерапевтична група. Пероральніцукрознижувальні засоби. Похідні тіазалідиндіону. АТС А10В G03.Фармакологічні властивості:• фармакодинаміка. Піонорм- похідний тіазалідиндіону цукрознижувальний препарат для внутрішньогозастосування. Є ефективним та високоселективним агоністом гамма-рецепторів, якіактивуються продіфератором пероксисом (PPAR-гама). PPAR-гамма рецепториприсутні у жировій, м’язовій тканинах та у печінці. Активація ядернихрецепторів PPAR-гамма модулює транскрипцію деяких генів, які чутливі доінсуліну і беруть участь у контролі рівня глюкози та у метаболізмі ліпідів.Піонорм знижує інсулінорезистентність у периферичних тканинах і у печінці, урезультаті чого відбувається збільшення утилізації глюкози та зниження викидуглюкози з печінки. На відміну від препаратів сульфонілсечовини, піоглітазон нестимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози.Приінсулінонезалежному діабеті (тип II) зменшення інсулінорезистентності підвпливом ’’препарату призводить до зменшення концентрації глюкози в крові,зниження рівнів інсуліну у плазмі крові і гемоглобіну аіс (глікозильованийгемоглобін, НЬАІс); • фармакокінетика. Всмоктування.Після внутрішнього застосування натщесерце піоглітазон виявляється у плазмікрові через 30 хв. Максимальна концентрація препарату у плазмі кровідосягається через 2 год. Застосування їжі збільшує термін досягненнямаксимальної концентрації до 3 - 4 год., але не змінює ступінь всмоктування.Розподіл. Після одноразового застосування піоглітазону обсяг розподілустановить приблизно 0,63±0,41 л/кг. Піоглітазон значною мірою зв’язується збілками сироватки крові людини (>99%), переважно з альбуміном і меншою мірою- з іншими білками сироватки. Метаболіти піоглітазону також значною міроюзв’язуються з альбуміном сироватки.Метаболізм.Піоглітазон інтенсивно метаболізується у печінці у результаті реакційгідроксилюваннята окислення з утворенням метаболітів. Метаболіти також частковоперетворюються укон’югати глюкуронової або сірчаної кислот. Після багаторазовогозастосуванняпрепарату, окрім піоглітазону, у сироватці крові виявляються метаболітиМ-І І І(кето-похідні піоглітазону) та M-IV (гідроокису-похідні піоглітазону), які єосновнимиспорідненими сполуками.Метаболізмпіоглітазону у печінці відбувається за участю основних ізоферментівцитохрому Р450(CYP2C8 і CYP3A4).Виведення.Термін напіввиведення незміненого піоглітазону становить 3-7 год.,загальногопіоглітазону (піоглітазон і активні метаболіти) - 16 - 24 год. Кліренспіоглітазонустановить 5-7 л/год. Після перорального застосування 15 - 30% відзастосованоїдози виявляються у сечі. Вважається, що більша частина препаратувиводиться зжовчю як у незмінному стані, так і у вигляді метаболітів і виводиться ізорганізму зфекаліями.Концентраціїпіоглітазону та активних метаболітів у сироватці крові залишаються надостатньовисокому рівні через 24 год. після одноразового застосування добової дози.Показання для застосування. ЗастосуванняПіонорму показане при терапії у хворих наінсулінонезалежнийцукровий діабет (тип II): - у комбінаціїз дієтою та фізичними вправами; - дляпроведення монотерапії або у складі комбінованої терапії з похіднимисульфонілсечовини, метформіном або інсуліном у випадку неефективностідієтотерапії, фізичних вправ та проведення монотерапії одним із зазначенихпрепаратів.Спосіб застосування та дози. Дозувстановлюють індивідуально.Піонормзастосовують внутрішньо 1 раз на добу натщесерце. Звичайно початкова дозапрепаратустановить 15 - ЗО мг на добу. При недостатній ефективності лікуванняможливе підвищеннядози до 45 мг на добу одноразово. При неефективності монотерапіїзастосовуютькомбіновану терапію. При комбінованій терапії з похіднимисульфонілсечовиниПіонорм застосовують по ЗО мг на добу одноразово. У комбінації зметформіном абоінсуліном Піонорм застосовують у дозі ЗО мг 1 раз на добу. Прикомбінованійтерапії максимальна добова доза Піонорму становить ЗО мг.Для пацієнтів згіперглікемією на фоні застосування максимально допустимих дозметформіну слідспочатку ввести у схему лікування Піонорм і тільки після цьогозамінитиметформін на інший препарат.При лікуванні хворих на цукровийдіабет II типу слід обов’язково дотримуватисядієти.Побічна дія. У цілому побічніефекти були незначними і не вимагали перериваннялікуванняпрепаратом.З боку системиобміну речовин: можливий розвиток гіпоглікемії (від слабкої довираженої).З боку системитравлення: сухість у роті, в окремих випадках - диспепсія, діарея.З боку системикровотворення: рідко - анемія, зниження рівня гемоглобіну та гематокриту.Алергічніреакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк; висипка на шкірі, свербіж,кропив’янка,оборотна алопеція, пропасниця, набряки. Протипоказання. Встановленапідвищена чутливість до компонентів препарату, інсулінозалежний діабет (І тип),діабетичний кетоацидоз, вагітність, годування груддю.Передозування. Данівідносно передозування препарату у людей обмежені. При цьому не спостерігаєтьсяяких-небудь специфічних клінічних симптомів. У випадку передозування препаратурекомендується проводити відповідну терапію з урахуванням клінічного станупацієнта.Особливості застосування. Завдякиособливостям механізму дії, Піонорм не слідзастосовувати упацієнтів з цукровим діабетом І типу та для лікування діабетичногокетоацидозу. Нерекомендується застосовувати препарат при захворюваннях печінки вактивній фазіабо при збільшенні активності АЛТ у 2,5 разу вище верхньої межі норми.Слід обережнозастосовувати препарат у хворих з набряками. Розвиток анемії, зниженнягемоглобіну тазменшення гематокриту можуть бути пов’язані із збільшенням об’ємуплазми крові іне пов’язані з будь-якими клінічно значущими гематологічнимиефектами.Піоглітазон, які інші тіазолідиндіони, може сприяти відновленню овуляцій упередменопаузальномуперіоді у жінок з ановуляторним циклом та при наявностірезистентностідо інсуліну. Внаслідок покращання чутливості до інсуліну можезбільшитисяризик вагітності при відсутності адекватної контрацепції. Піонорм можевикликатипорушення менструального циклу.У разівиникнення у пацієнта симптомів, які можуть вказувати на розвиток порушеньпечінки, а саме:нудота, блювання, біль у животі, втома, анорексія та/або потемніннясечі, слідпровести дослідження ферментів печінки.При наявностіжовтяниці препарат відміняють.Перед початкомлікування Піонормом слід усунути вторинні причини, які можутьвпливати нарівень глюкози у крові, наприклад інфекційні захворювання.Вагітність талактація. Відповідного і добре контрольованого дослідження впливупрепарату навагітних жінок не проводилось. Піоглітазону гідрохлорид не слідзастосовувати увагітних жінок, крім випадків, коли користь значно перевищуєможливий ризикдля плоду. Щоб запобігти випадковому застосуванню препарату у раннітермінивагітності, жінкам можна починати приймати препарат при негативномурезультаті тестуна вагітність.Дані проможливість виведення піоглітазону з грудним молоком у жінок відсутні. Але напідставі того,що багато препаратів здатні потрапляти у грудне молоко, Піонорм не слідзастосовувати жінкам,які годують груддю.Застосування упедіатрії. Безпечність і ефективність застосування піоглітазону у дітей до 18років не досліджені, тому застосування препарату у цій категорії хворих нерекомендується.При появінудоти, блювання, болю у шлунку, втоми, анорексії та/або потемніння сечі сліднегайно повідомити про це лікаря.Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Кетоконазол інгібує приблизно 80 - 85%метаболізмупіоглітазону у печінці in vitro.При одночасномузастосуванні піоглітазону з варфарином протягом 7 діб змінфармакокінетикиварфарину не спостерігалося.При сумісномузастосуванні Піонорму (по 45 мг на добу) та дигоксину (по 0,25 мг надобу) протягом 7діб не спостерігалось змін фармакокінетики дигоксину.ЗастосуванняПіонорму (по 45 мг на добу) сумісно з гліклазидом (по 5 мг на добу)протягом 7 дібне викликало змін рівноважного стану фармакокінетики метформіну.При одночасномузастосуванні Піонорму та оральних контрацептивів можливезменшенняконтрацептивного ефекту останніх.Умови та термін зберігання. Зберігатипри кімнатній температурі, у сухому, захищеному від світла та недоступному длядітей місці. Термін зберігання – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z