Загружается, подождите...

Піклон (Piklon)


міжнародна і хімічна назви: zopiclonе;6-(5-хлор-2-піридиніл)-6,7-дигідро-7-оксо-5Н-піроло[3,4-b]піразин-5-іловий ефір4-метил-1-піперазинової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, з двоопуклоюповерхнею, з рискою, покриті плівковою оболонкою білого або майже білогокольору;

склад: 1 таблетка містить зопіклону 7,5 мг;допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натріюкрохмальгліколят, кальцію гідрофосфату дигідрату, магнію стеарат, плівковепокриття (Opadry II white).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Снодійні та седативні засоби. Код АТС N05C F01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Снодійний і седативний засібнебензодіазепінової структури (похідне циклопіролону). Агоніст центральнихомега1- та омега2-бензодіазепінових рецепторівГАМК-бензодіазепін-хлоріонофорного комплексу. Підвищує чутливістьГАМК-рецепторів до медіатора гальмування (ГАМК), що приводить до підвищеннячастоти відкриття в цитоплазматичній мембрані нейронів каналів для вхіднихпотоків іонів хлору. В результаті відбувається посилення гальмуючого впливуГАМК на міжнейронну передачу в різних відділах центральної нервової системи. Невзаємодіє з периферичними бензодіазепіновими рецепторами.Скорочує час настання сну, зменшує частоту нічнихпробуджень, збільшує тривалість сну, поліпшуючи його якість, не змінюючи фазовуструктуру сну. Ефективний при ситуативному безсонні, яке пов’язане зпсихоемоційним напруженням, зміною звичного ритму життя, десинхронозом, у томучислі, при зміні годинних поясів, позмінному режимі роботи. Сон настає протягом20–30 хв після застосування і триває 6–8 годин.Звичайно не спричиняє постсомнічних порушень (відчуттярозбитості і сонливості зранку наступного дня). Зменшує головні болі.Фармакокінетика. Швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковомутракті. Біодоступність становить 75%, у літніх пацієнтів – 94%. Максимальнаконцентрація в плазмі досягається через 1–1,5 год. Зв’язування з білками плазмикрові приблизно 45%, у літніх пацієнтів – 25%. Легко проникає крізьгістогематичні бар’єри, включаючи гематоенцефалічний і плацентарний,розподіляється по органах та тканинах, проникає в грудне молоко.Метаболізується в печінці з утворенням N-оксиду, який має незначнуфармакологічну активність, і двох неактивних метаболітів.Період напіввиведення – 3,5–6 год, у пацієнтів з вираженоюнедостатністю функції печінки та літніх пацієнтів збільшується до 8–11 год.Елімінація відбувається інтенсивно і перешкоджає накопиченню, виводитьсяпереважно нирками (80%), а також кишечником (16%).

Показання для застосування. Порушення сну (утруднене засипання, нічніабо ранні ранкові пробудження), у тому числі ситуативне, тимчасове і хронічнебезсоння; вторинні порушення сну при психічних розладах.

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим одноразово,безпосередньо перед сном. Пацієнтам до 60 років призначають по 1 таблетці (7,5мг) на добу. Після 60 років призначають по ½ таблетки (3,75 мг) на добу,при необхідності дозу збільшують до 1 таблетки (7,5 мг). При порушеннях функціїпечінки або при хронічній дихальній недостатності призначають по ½таблетки (3,75 мг) на добу.Максимальна добова доза – 2 таблетки (15 мг).При ситуативному безсонні препарат застосовують протягом2–5 днів, при тимчасовому безсонні – протягом 2–3 тижнів, при хронічному безсоннітривалість лікування визначається лікарем індивідуально. Лікування повинне бутипо змозі коротким і не перевищувати 4 тижнів.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи: сонливість (утому числі при пробудженні), млявість, стомлюваність, головний біль,запаморочення, дратівливість, сплутаність свідомості (частіше у літніх хворих),пригнічений настрій, рідко – парадоксальні явища (посилення безсоння, нічнікошмари, нервозність, збудження). Інші: гіркий або металевий присмак у роті, сухість у роті,нудота, блювання, диспепсичні явища; шкірні алергічні реакції.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до компонентівпрепарату, виражена дихальна недостатність, міастенія, вагітність, періодгодування груддю, дитячий вік.

Передозування. Симптоми: пригнічення центральної нервової системирізного ступеня вираженості – глибокий тривалий сон, антероградна амнезія,психічні розлади та парадоксальні явища (сплутаність свідомості, депресії,нічні кошмари, галюцинації, неадекватна поведінка), втрата свідомості, кома.Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, у тяжкихвипадках – симптоматична і підтримуюча терапія при особливій увазі на дихальнута серцево-судинну системи. Антидотом є антагоніст бензодіазепінових рецепторів– флумазеніл (в умовах стаціонару). Гемодіаліз не ефективний через великийобсяг розподілу зопіклону в тканинах.

Особливості застосування. При перериванні сну або великомупроміжку між застосуванням препарату і відходом до сну може виникнути антерограднаамнезія. Для зниження ризику її виникнення необхідно застосовувати препаратбезпосередньо перед сном і забезпечувати умови безперервного сну. Ризик розвитку звикання і толерантності до препарату, атакож виникнення синдрому “відміни” та рикошетного безсоння мінімальний, але неможе бути цілком виключений, особливо при тривалому лікуванні. Запобіжні заходи– використання мінімально ефективних доз препарату; відмова під час лікуваннявід алкоголю і/або інших психотропних засобів; відміна застосування препарату(поступово). Парадоксальні явища частіше спостерігаються у літніх хворих, приїх виникненні препарат слід відмінити. У випадках застосування препарату при міастенії слідзабезпечити суворий неврологічний контроль у зв’язку з можливим посиленнямм’язової слабкості. Порушення функції нирок не потребують зниження дозипрепарату. Наступного дня після застосування препарату слідутримуватися від керування автотранспортом та інших потенційно небезпечнихвидів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При сумісному застосуванніз препаратами, які пригнічують центральну нервову систему (нейролептиками,протиепілептичними, антигістамінними, снодійними, седативними,антидепресантами, міорелаксантами, алкоголем), можливе взаємне потенціюванняефектів. Знижує концентрацію триміпраміну в плазмі, зменшуючи його ефект.Еритроміцин може потенціювати снодійну дію препарату. Внутрішньовенне введенняметоклопраміду спричиняє підвищення, а атропіну – зниження концентраціїзопіклону в плазмі, відповідно змінюючи його ефекти.У пацієнтів з нічними проявами бронхіальної астми присумісному застосуванні з препаратами метилксантинового ряду (теофілін) зопіклонзменшує напади астми в ранній передранковий час, зменшуючи їх інтенсивність ітривалість.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці притемпературі не вище 25оС. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z