Загружается, подождите...

Форкал плюс (Phorcal plus)


основні фізико-хімічні властивості: м’які желатинові капсули, коричневогокольору, подовженої форми, які містять маслянисту пасту кремового кольору, вякій допускаються вкраплення темного кольору;

склад: 1 капсула містить: кальцитріолу В.Р. 0.25мкг, кальцію карбонату 500 мг (еквівалентно елементарному кальцію 200 мг);допоміжніречовини: олія соєва очищена, олія рослинна гідрогенізована, лецитин соєвий,гідроксианізол бутильований, віск бджолиний.желатиноваоболонка: желатин, гліцерин, сорбітол 70% розчин, натрію метилпарабен, натріюпропілпарабен, червоний оксид, барвник, титану двоокис, вода очищена.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтичначна група. Препарати вітаміну D та його аналогів. Код АТС А11С СО4.

Фармакологічні властивості. Кальцитріол - один з найважливіших активнихметаболітів вітаміну D3. Він зазвичай утворюється в нирках зі свогопопередника – 25-гідроксихолекальциферолу. У нормі організм людини виробляє0.5-1.0 мкг кальцитріолу за добу, у період посиленого розвитку кісток ( рістабо вагітність) - трохи більше. Кальцитріол сприяє всмоктуванню кальцію вкишечнику і регулює мінералізацію кісток. Фармакологічний ефект разової дозикальцитріолу триває 3-5 днів. Ключова роль кальцитріолу в регуляціїкальцієвого обміну, що проявляється в стимуляції активності остеобластівкістяка, є надійною фармакологічною основою для його терапевтичної дії приостеопорозі. Кальцію карбонат поповнює дефіцит кальцію,має антацидні властивості. Інгібує активність остеокластів і гальмує резорбціюкісткової тканини. Нейтралізує соляну кислоту та знижує кислотність шлунковогосоку.Фармакокінетика. Всмоктування.Кальцитріол швидко всмоктується в кишечнику.Після однократного перорального прийому 0.25-1.0 мкг препарату максимальнаконцентрація в сироватці досягається через 3-6 год. При повторному прийомірівноважні концентрації досягаються 7 доби і залежать від величини дози. Кальцій всмоктується в іонізованій формі впроксимальному відділі тонкого кишечнику за допомогою активного, D-вітамінзалежного транспортного механізму. Розподіл.Після однократного перорального прийому 0.5мкг препарату середнє значення концентрації кальцитріолу в сироватціпіднімалося від вихідної величини 40.0±4.4 пкг/мл до 60.0±4.4 пкг/мл через 2год, а потім падало до 53.0±6.9 через 4 год, до 50.0±7.0 через 8 год, до 44±4.6через 12 год і 41.5±5.1 пкг/мл через 24 год. У крові кальцитріол та інші метаболітивітаміну D зв’язуються зі специфічними білками плазми. Можна припускати, що екзогенний кальцитріолпроникає з крові матері в кровоток плода та в грудне молоко. Метаболізм.Було ідентифіковано кілька метаболітівкальцитріолу, кожний з яких має різні властивості вітаміну D:1α,25-дигідрокси-24-оксохолекальциферол,1α,23,25-тригідрокси-24-оксохолекальциферол,1α,24R,25-тригідроксихолекальциферол,1α,25R-дигідроксихолекальциферол-26,23S-лактон, 1α,25S,26-три-гідроксихолекальциферол,1α,25-дигідрокси-23-оксохолекальциферол,1α,25R,26-тригідрокси-23-оксохолекальциферол і 1α-гідрокси-23-карбокси-24,25,26,27-тетранорхолекальциферол. Виведення.Період напіввиведення кальцитріолу ізсироватки становить 9-10 год. Однак фармакологічна дія однократної дозикальцитріолу триває не менше 7 діб. Кальцитріол виводиться з жовчю і піддаєтьсяентерогепатичній циркуляції. Після внутрішньовенного введення міченогокальцитріолу здоровим добровольцям у межах 24 год приблизно 27% радіоактивностівиявляється в калі і майже 7% - у сечі. Після перорального прийому 1 мкгміченого кальцитріолу здоровими добровольцями приблизно 10% загальноїрадіоактивності виявляється в сечі протягом 24 год. На 6-й день післявнутрішньовенного введення міченого кальцитріолу в сечі виявляється 16%, а вкалі - 49% сумарної радіоактивності. Фармакокінетика в особливих випадках.У хворих з нефротичним синдромом або ухворих з нирковою недостатністю, рівні кальцитріолу в сироватці знижені, амаксимальна концентрація досягається пізніше.

Показання для застосування. Підтверджений постменопаузальний остеопороз;вторинний гіперпаратиреоз і остеопороз у хворих з нирковою недостатністю;післяопераційний гіпопаратиреоз; ідіопатичний гіпопаратиреоз;псевдогіпопаратиреоз; вітамін-D-залежний рахіт; гіпофосфатемічнийвітамін-D-резистентний рахіт (фосфат-діабет).

Спосіб застосування та дози. Під час терапії кальцитріолом дози залежатьвід виду і тяжкості гіпокальціємії пацієнта і повинна підбиратися індивідуальнодля підтримання концентрацій кальцію в сироватці на рівні 9 – 10 мг/дл.Ниркова недостатність. Для лікуваннявторинного гіперпаратиреоїдизму та остеопорозу у дорослих і дітей віком від 6років і старше з нирковою недостатністю, звичайна початкова доза кальцитріолустановить 0.25 мкг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до0.5 мкг 1 раз на добу. Гіпопаратиреоїдизм іпсевдогіпопаратиреоїдизм. Для лікування гіпопаратиреоїдизму іпсевдогіпопаратиреоїдизму у дорослих і дітей віком 1 рік і старше звичайна початковадоза кальцитріолу – 0.25 мкг/добу. Доза може бути збільшена протягом від 2 до 4тижнів. Для більшості дорослих і дітей віком від 6 років і старше необхіднідози кальцитріолу 0.5-2.0 мкг/добу. Для більшості дітей віком 1-5 років згіпопаратиреоїдизмом необхідні дози кальцитріолу 0.25-0.75мкг/добу. Дозування при інших станах. У дітей і деякихдорослих з вітамін D-залежним рахітом застосовувалися дози кальцитріолу1мкг/добу для контролю вмісту кальцію в сироватці і лікування рахіту абоостеомаляції. Допускається одночасне застосування фосфатних солей.

Побічна дія. Форкал Плюс зазвичай добре переноситься. Можутьвиникати такі побічні ефекти: нудота, блювання, втрата апетиту, запор, діарея,болі в шлунку, спрага, слабкість, головний біль, сонливість, запаморочення,болі в кістках, сухість у роті, підвищене сечовипускання, рідко - незначнепідвищення АЛТ, АСТ у плазмі. Можливі алергічні реакції (свербіж, висипання).

Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості добудь-якого інгредієнта, що входить до складу препарату. Гіперкальціємія,гіпермагніємія, гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатемії пригіпопаратиреозі), періоди вагітності і лактації, виразкова хвороба шлунка тадванадцятипалої кишки, захворювання печінки, виражена ниркова недостатність,нефролітіаз.

Передозування. Симптоми передозування можуть включати слабкість,головний біль, втрату апетиту, нудоту, блювання, спазми шлунка, запаморочення ішум у вухах. Специфічного антидоту немає. У разі передозування лікування маєбути симптоматичним.

Особливості застосування. Існує тісний зв’язок між лікуваннямкальцитріолом і виникненням гіперкальціємії. Гіперкальціємія може спричинятисьраптовим збільшенням надходження кальцію в організм при зміні харчування(наприклад, підвищеному споживанні молочних продуктів) чи безконтрольномуприйманні препаратів кальцію. При застосуванні Форкалу Плюс обов’язковонеобхідно дотримуватися запропонованої дієти; пацієнтів варто також навчитирозпізнавати симптоми гіперкальціємії. Особливо великому ризику розвиткугіперкальціємії піддаються хворі, які мають перебувати довго в ліжку, наприкладті, хто перенесли операцію. Кальцитріол збільшує вміст неорганічнихфосфатів у сироватці. Цей ефект, будучи бажаним у хворих з гіпофосфатемією,вимагає обережності стосовно хворих з нирковою недостатністю черезнебезпечність ектопічної кальцифікації. У таких випадках варто підтримувативміст фосфатів у плазмі на нормальному рівні (2-5 мг/100 мл, чи 0.65-1.62ммоль/л) шляхом перорального приймання препаратів, що зв’язують фосфати, інизькофосфатної дієти. Хворим з вітамін-D-резистентним рахітом(сімейною гіпофосфатемією), які одержують Форкал Плюс, потрібно продовжуватипероральне приймання фосфатів. Необхідно, однак, пам’ятати про стимуляціюкишкового всмоктування фосфатів під дією Форкалу Плюс, оскільки цей ефект можезмінити потребу в додатковому введенні фосфатів. Необхідно регулярно визначативміст кальцію, фосфору, магнію і лужної фосфатази в сироватці, а також кальціюі фосфатів у добовій сечі особливо у хворих з нирковою недостатністю. Під часстабілізуючої фази лікування Форкалом Плюс необхідно контролювати вміст кальціюв сироватці крові не рідше двох разів на тиждень. Оскільки кальцитріол - найефективнішийметаболіт вітаміну D із всіх існуючих, під час лікування Форкалом Плюс не слідпризначати інші препарати вітаміну D, щоб уникнути розвитку гіпервітамінозу D. Якщо хворий переводиться з ергокальциферолу(вітамін D2) на кальцитріол, нормалізація вмісту ергокальциферолу в крові можетривати кілька місяців. Хворим з нормальною функцією нирок, щоприймають Форкал плюс, потрібно уникати зневоднювання, стежачи за достатнімнадходженням рідини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки кальцитріол - один знайважливіших активних метаболітів вітаміну D3, щоб уникнутиможливих аддитивних ефектів і гіперкальціємії на час лікування Форкалом Плюсварто припинити приймання лікарських доз вітаміну D і його похідних. Хворим потрібно суворо дотримуватисьрекомендацій щодо дієти, це особливо стосується споживання кальцію. Слід такожуникати неконтрольованого додаткового приймання препаратів, що містять кальцій.Одночасне лікування тіазидними діуретикамизбільшує ризик гіперкальціємії. Хворим, які одержують препарати наперстянки,дозу кальцитріолу потрібно підбирати дуже обережно, оскільки гіперкальціємія уних може провокувати аритмії. Існує функціональний антагонізм міжаналогами вітаміну D, що підсилюють усмоктування кальцію, і кортикостероїдами,що його пригнічують. Оскільки Форкал Плюс впливає на транспортфосфатів у кишечнику, нирках і кістках, доза препаратів, що зв’язують фосфати,повинна бути скоригована залежно від рівня фосфатів у сироватці (у нормі - 2-5мг/100 мл, чи 0.65-1.62 ммоль/л). Застосування таких індукторів ферментів, якфенітоїн чи фенобарбітал, може підсилити метаболізм і тим самим знизитиконцентрацію кальцитріолу в сироватці, тому при одночасному застосуванні цихпрепаратів можуть знадобитися вищі дози кальцитріолу. Холестирамін може зменшувати кишковеусмоктування жиророзчинних вітамінів і, у тому числі, кальцитріолу. Слід дотримуватися обережності у пацієнтів,які приймають дигоксин, холестирамін, колестипол, мінеральну олію, триазиднідіуретики, фенобарбітал, фенітоїн, стероїди.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей,сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 С.Термін зберігання – 24 місяці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z