Загружается, подождите...

Феноксиметилпеніцилін-кмп (Phenoxymethylpenicillin-kmr)


міжнародна та хімічна назви: phenoxymethylpenicillin;калієва сіль (2S, 5R,6R)-3,3-диметил-7-оксо-6-[(2-феноксіацетил)аміно]-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2-карбоновоїкислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору;

склад: 1 таблетка містить феноксиметилпеніциліну калієвої солі вперерахуванні на феноксиметилпеніцилін 0,25 г;допоміжні речовини: гранулак-70, целюлоза мікрокристалічна, натріюкарбоксиметилкрохмаль, тальк, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Бета-лактамні антибіотики. Пеніциліни, чутливі додії бета-лактамаз. Код АТС J01C E02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Препарат чинить антибактеріальну(бактерицидну) дію шляхом порушення синтезу пептидоглікану клітинної стінки, щоприводить до її руйнування і припинення процесу ділення бактерій. Препаратруйнується під дією пеніциліназ.Препарат активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcusaureus (штами, що не продукують пeніциліназу), Streptococcus pyogenes, Str.agalactiae, Str. pneumoniae, Str. viridans, Сorynebacterium diphtheriae;Listeria monocytogenes; грамнегативних мікроорганізмів: Асtinomyces spp.,Baccillus anthracis, E. coli, Erysipelothrix insidiosa, Leptospira spp.,Neisseria gonorrhoeae (за виключенням штамів, які продукують пeніциліназу), N.meningitidis, Treponema pallidum, Proteus mirabilis, Salmonella spp.,Enterococcus spp. (штами E. faecalis звичайно чутливі, а штами E. faecium, якправило, резистентні); анаеробів: Сlostridium spp., Peptostreptococcus spp.Фармакокінетика. Феноксиметилпеніцилін – кислотостійкий, не руйнуєтьсяу кислому середовищі шлунка. Швидко всмоктується (30 - 60 %) в лужномусередовищі тонкої кишки. Терапевтичні концентрації в плазмі крові дозозалежні,створюються через 30 хвилин. Максимальна концентрація досягається через 1годину після прийому препарату. Тривалість ефекту - 6 - 8 годин. На 60 - 80 %зв’язується з білками плазми. Феноксиметилпеніцилін проникає у різні тканиниорганізму. Так, високий рівень препарату відмічається у нирках, менший – упечінці, шкірі, стінці тонкої кишки. Проходить крізь плацентарний бар’єр іпотрапляє у грудне молоко. Близько 30 - 35 % препарату метаболізується упечінці, утворюючи два активних метаболіти: парагідрокси- тадигідрооксифеноксиметилпеніцилін і неактивну пеніцилінову кислоту.Виводитьсяпереважно із сечею в незміненому вигляді (25%) та у вигляді продуктівбіотрансформації (35%), близько 30 % виводиться з фекаліями. Періоднапіввиведення препарату становить приблизно 30 - 45 хвилин. У новонароджених,літніх людей та при нирковій недостатності період напіввиведення подовжується.

Показання для застосування. Препаратзастосовують для лікуванняінфекційних захворювань, що спричинені чутливими до пеніцилінумікроорганізмами, в тому числі при- інфекціях дихальних шляхів і ЛОР-органів: середній отит,стрептококовий тонзиліт, загострення хронічного бронхіту та гострапозалікарняна пневмонія, спричинена пневмококами;- гнійних захворюваннях шкіри та м’яких тканин;- інфекційних захворюваннях: сифіліс, гонорея, скарлатина, правець,сибірка, та при дифтерійному носійстві;- профілактиці інфекційних ускладнень, зокрема бактеріальногоендокардиту, після малих хірургичних втручань (тонзилектомія, екстракція зуба),гострої ревматичної пропасниці, малої хореї, бактеріального ендокардиту тагломерулонефриту при стрептококовому тонзиліті;- для посилення парантеральної пеніцилінотерапії або продовженняпероральної пеніцилінотерапії.

Спосіб застосування та дози. Феноксиметилпеніцилін-КМП приймаютьвнутрішньо, за 30 - 60 хвилин до, або за 2 години після їди.Дітям молодше 3-х років бажано призначати у вигляді розчину.Дітям до 1 року препарат призначають у добовій дозі 20 - 30 мг/кг, від1 року до 6 років - 15 - 30 мг/кг, від 6 до 12 років - 10 - 20 мг/кг, старше 12років - 0,5 – 1,0 г (в 3 - 4 прийоми). Курс, як правило, не перебільшує 7 - 10днів. Одночасно можна призначати аскорбінову кислоту, яка підвищуєбіодоступність Феноксиметилпеніциліну-КМП.Дорослим призначають по 0,5 – 1,0 г 3 - 4 рази на день, максимальнадобова доза – 4,0 г.Тривалістьлікування - не менше 5 - 7 днів; при інфекціях, що спричиненні b-гемолітичнимстрептококом, - 7 - 10 днів (призначають кожні 4 години, при досягненніпокращення - кожні 6 годин).Для профілактики стрептококових інфекцій призначають 10-денний курс усередніх терапевтичних дозах. Для профілактики рецидивів ревматичної атаки та/абомалої хореї призначають по 0,5 г 2 рази на добу.Для профілактики ендокардиту після малих хірургічних втручань дорослимі дітям старшого віку (маса тіла більше 30 кг) призначають 2 г за 30 - 60хвилин до початку операції, а після операції - по 0,5 г кожні 6 годин протягом2 днів. Дітям з масою тіла менше 30 кг: 1 г до операції, а потім по 0,25 гкожні 6 годин протягом 2 днів.

Побічна дія. Феноксиметилпеніцилін-КМП - досить безпечнийпрепарат і добре переноситься хворими. Проте, інколи можливі діарея, помірнанудота, глосит, стоматит, головний біль, тромбоцитопенія, геморагії, у рядівипадків - шкірні прояви алергії, бронхоспазм.При лікуванні сифілісу в 50 % випадків відмічається реакціяЯроша-Гейксгеймера внаслідок вивільнення значної кількості ендотоксинів(гарячка, пітливість, головний біль, колапс).

Протипоказання. Феноксиметилпеніцилін-КМП протипоказаний припідвищеній чутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів, карбопенемів, припорушенні всмоктування із травного тракту.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, діарея.Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.

Особливості застосування. Слід з обережністю призначати препарат хворим на алергічний діатез і бронхіальну астму.При вагітності та у період грудного вигодовування можливо застосуванняФеноксиметилпеніциліну-КМП за показаннями. Однак перед початком лікування слідретельно зважити очікувану користь терапії для матері та потенціальний ризикдля плоду або дитини.При нирковійнедостатності необхідно знизити дозу або збільшити інтервал між прийомами.При підвищеннійчутливості до цефалоспоринових антибіотиків можлива поява перехресної алергіїна пеніциліни (5 - 10 % випадків).При триваломуприйомі Феноксиметилпеніциліну-КМП необхідно періодично досліджувати клітиннийсклад периферичної крові та оцінювати функціональний стан нирок.Для лікуванняхворих на сифіліс Феноксиметилпеніцилін-КМП використовують, якщо застосуванняін’єкційних форм спричинює утруднення (у цьому випадку препарат призначаютьвнутрішньо у дозах, що вдвічі перевищують дози пеніциліну при парентеральномувведенні).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Натрію гідрокарбонат зменшує абсорбціюФеноксиметилпеніциліну-КМП у кишечнику. Комбіноване застосування з сульфаніламідамита антибіотиками бактеріостатичної дії (тетрацикліни, левоміцетин, макроліди)взаємно знижує ефективність препаратів. При одночасному застосуванніФеноксиметилпеніциліну-КМП з гормональними протизаплідними засобамиефективність останніх знижується. Пробенецид, фенілбутазон, саліцилати таіндометацин уповільнюють екскрецію Феноксиметилпеніциліну-КМП нирками і такимчином пролонгують його дію.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці притемпературі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності - 4 роки.Зберігати в недоступному для дітей місці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z