Загружается, подождите...

Фенобарбіталіс (Phenobarbital іs)


міжнародна та хімічна назви: phenobarbital; 5-етил-5-фенілбарбітуровакислота;

основніфізико-хімічні властивості: таблеткибілого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою і рискою. На одному боцітаблетки нанесений товарний знак підприємства;

склад: 1 таблетка містить фенобарбіталу (бафеталу)0,005 г, 0,05 г або 0,1 г;допоміжні речовини:цукор молочний (Гранулак 200), крохмалькартопляний, желатин харчовий, кальцію стеарат, натрію кроскармелоза.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.Протиепілептичні засоби. Код АТС N 03A A02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Фенобарбітал – похіднебарбітурової кислоти. Виявляє протисудомну дію – під час його прийому можливозниження збудження нейронів епілептичної локалізації. Виконує роль індуктораферментів, підвищує активність монооксигеназної ферментної системи. Виявляєснодійний ефект і застосовується при розладах сну. Ефект настає за 30-60 хв. Умалих дозах застосовується як заспокійливий та спазмолітичний засіб. Пригнічуєактивність рухових зон кори та підкірки. Підвищує вміст у ЦНС ендогенногогальмівного медіатору ГАМК, зменшує збудливу дію на ЦНС амінокислот (глютамату,аспартату). Фармакокінетика. Препарат повільно, але практично повністю всмоктуєтьсяіз ШКТ (80%). Максимальна концентрація в крові спостерігається через 1-2 годинипісля прийому та рівномірно розподіляється в органах і тканинах організму.Період напіввиведення у дорослих становить 2-4 доби (у новонароджених - до 7діб).Проникає крізь гістогематичні бар’єри та в грудне молоко черезплаценту. З організму виводиться повільно, що створює передумови для кумуляціїпрепарату. Фенобарбітал майже на 45% зв’язується з білками плазми крові і лишечастково метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Виводиться черезнирки як у незміненому вигляді (до 25% дози виводиться із сечею), так і увигляді метаболітів. Екскреція незміненого фенобарбіталу нирками залежить відрН сечі й може підвищуватись у лужному середовищі.

Показання для застосування. Епілепсія, хорея,спастичні паралічі, спазм периферичних артерій, еклампсія, гемолітична хворобановонароджених, стан нервового збудження, порушення сну.

Спосібзастосування та дози. Препаратприймають перорально після їди. Дози встановлює лікар залежно від станухворого: разові дози для дорослих – від 0,05 до 0,2 г, кратність прийому

- 2рази на добу з поступовим збільшенням дози. Вища добова доза для дорослих – 0,5г. Для дітей до 6місяців разова доза становить 5 мг, добова доза - 10 мг; від 6 місяців до 1року - відповідно 10 мг і 20 мг; у віці 1-2 років - 20 мг і 40 мг; 3-4 років -30 мг і 60 мг; 5-6 років - 40 мг і 80 мг; 7-9 років - 50 мг і 100 мг; 10-14років - 75 мг і 150 мг. Для дітей до 3 років необхідну кількість таблетокрозтирають до порошкоподібного стану, розчиняють у невеликій кількості води тазастосовують у вигляді суспензії. Як снодійнеФенобарбітал ІС призначають дорослим у дозі 0,1-0,2 г на прийом за ½-1годину до сну. Тривалість снотворної дії становить 6-8 годин. Дітям залежно відвіку призначають від 0,005 до 0,0075 г. Як заспокійливийта спазмолітичний засіб Фенобарбітал ІС призначають дорослим у дозі 0,01-0,03-0,05г 2-3 рази на день (звичайно у поєднанні зі спазмолітичними тасудинорозширювальними засобами).

Побічна дія. З боку нервової системи: астенія, запаморочення, слабкість, атаксія, порушеннякоординації руху, ністагм, галюцинації, депресія, гіперкінез (у дітей),парадоксальне збудження, безсоння (у дітей, людей похилого віку), зниженняконцентрації уваги, процесів мислення.З боку опорно-рухового апарату: при тривалому застосуванні – порушенняостеогенезу та розвиток рахіту.З боку системи травлення: нудота, блювання, запори, при триваломузастосуванні – порушення функції печінки.З боку органівкровотворення: агранулоцитоз, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія, анемія.З боку серцево-судинноїсистеми: зниження АТ, брадикардія.Алергічні реакції: шкірний висип, кропив’янка, набряки обличчя, синдромЛайєлла.При триваломузастосуванні – медикаментозна залежність, дефіцит фолатів

, імпотенція,синдром відміни.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату, тяжкізахворювання печінки, ураження нирок з порушенням їх функцій, депресивні стани,цукровий діабет, депресія, I триместр вагітності, лактація, міастенія,порфірія, алкоголізм, медикаментозна та наркотична залежність (у т.ч. ванамнезі). Респіраторні захворювання із задишкою, обструктивним синдромом.

Передозування. При передозуванні – атаксія, ністагм, пригніченнядихання, головний біль, тахікардія, слабкість, зниження артеріального тиску тапорушення серцевої діяльності. Великі дози препарату можуть спричинити зниженнятемператури тіла, уповільнення пульсу, зменшення діурезу, судинний колапс,призвести до коматозного стану. Лікування здійснюється шляхом промиванняшлунка, проведення симптоматичної терапії і полягає, насамперед, у моніторингуосновних життєвих функцій організму (дихання, пульс, артеріальний тиск).

Особливості застосування. Слід уникати тривалогозастосування препарату у зв’язку з можливістю його кумуляції та розвиткузалежності. Фенобарбітал може спричинювати наркотичне звикання, тому його зобережністю призначають хворим на депресію, схильним до суїциду.У період лактації фенобарбітал узначній кількості виявляється в молоці. За необхідності призначення препарату вперіод лактації слід вирішить питання про припинення годування груддю. Длябарбітуратів, як і для бенздіазепінів, характерний синдром відміни.З обережністю призначають прибронхіальній астмі, порушенні функцій печінки і нирок, гіперкінезах,гіпертиреозі, гіпофункції надниркових залоз, гострому та постійному болю.При застосуванні фенобарбіталу вІІІ триместрі вагітності у новонароджених можливо виникнення залежності відпрепарату і синдрому відміни, який виявляється судомами, збудливістю,порушенням згортання крові. Застосування під час пологів може призводити допригнічення дихання у новонародженого.При появі змін з боку шкірипрепарат слід відмінити. Відміну препарату треба проводити поступово, протягомтривалого часу.Не слід застосовувати водіямтранспортних засобів і під час роботи з механізмами, які потребують уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фенобарбітал ІС посилює дію аналгетиків,анестетиків, засобів для наркозу, нейролептиків, транквілізаторів, алкоголю; знижує– парацетамолу, непрямих антикоагулянтів, тетрациклінів, гризеофульвіну,глюкокортикоїдів, хлорамфеніколу, метронідазолу, трициклічних антидепресантів,естрогенів, саліцилатів. Одночасне застосування Фенобарбіталу ІС з іншимипрепаратами, що виявляють седативну дію, призводить до посиленняседативно-снодійного ефекту та супроводжується пригніченням дихання. Посилюютьдію барбітуратів ліки, які мають властивості кислот (аскорбінова кислота,хлорид амонію). Можливий вплив на концентрацію фенітоїну в крові, а такожкарбамазепіну та клоназепаму. Інгібітори МАО пролонгують ефект фенобарбіталу.Фенобарбітал може прискорювати метаболізм пероральних контрацептивів, щопризводить до втрати їх ефекту.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,сухомута захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z