Загружается, подождите...

Пентоксифілін-здоров’я (Pentoxyfilline-zdorovye)


міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline

; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигідро-1Н-пурин-2,6-діон;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричні,з фаскою;

склад: 1 таблетка містить пентоксифіліну –100 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний абокукурудзяний, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему.Периферичні вазодилататори. Код АТС СО4А D03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Антиагрегаційний, поліпшуючий мікроциркуляцію, ангіопротекторний,судинорозширювальний засіб. Похідне метилксантину.Механізм дії обумовлений інгібуваннямфосфодіестерази, що приводить до підвищення рівня цАМФ в клітинах гладкоїмускулатури судин, у формених елементах крові, в інших тканинах і органах.Знижує концентрацію внутрішньоклітинного кальцію. Блокує аденозинові рецептори.Гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів,підвищує їх гнучкість, пригнічує тромбоутворення, знижує підвищену концентраціюфібриногену в плазмі і підсилює фібриноліз, що зменшує в’язкість крові іполіпшує її реологічні властивості.Виявляє слабку міотропну, судинорозширювальну дію,трохи зменшує загальний периферичний судинний опір і володіє позитивнимінотропним ефектом, поліпшуючи постачання тканин киснем (найбільшою мірою – укінцівках і центральній нервовій системі, меншою мірою –у нирках). Виявляєпомірний антиангінальний ефект, обумовлений розширенням коронарних артерій.Дилатує судини легень і поліпшує оксигенацію крові. Підвищує тонус дихальноїмускулатури (міжреберних м’язів і діафрагми).Фармакокінетика.Після прийому внутрішньо швидко і практичноповністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Зв’язок з білками крові –обмежений. Зв’язуючись з мембранами еритроцитів, піддається в нихбіотрансформації. Потім інтенсивно біотрансформується в печінці при “першомупроходженні”, утворюючи два основних метаболіти. Максимальна концентрація вкрові пентоксифіліну та його основних метаболітів досягається протягом 1 год,причому концентрація метаболітів перевищує концентрацію початкового з’єднання в5–8 разів. Період напіввиведення – 0,5–1,5 год. Екскретується переважно нирками(90–94%), а також через кишечник. Проникає в грудне молоко.У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок екскреція метаболітівуповільнена; з порушеннями функції печінки – подовжений період напіввиведенняпентоксифіліну і підвищена його біодоступність.

Показання для застосування. - Порушення периферичного кровообігу, обумовлені облітеруючим атеросклерозом,цукровим діабетом, ендартеріїтом; порушення трофіки тканин (посттромботичнийсиндром, варикозне розширення вен, трофічні виразки гомілки,гангрена,відмороження). - Порушення мозкового кровообігу: ішемічні і постінсультні стани,церебральний атеросклероз, дисциркуляторна енцефалопатія, віруснанейроінфекція, діабетична нейропатія.- Ішемічна хвороба серця, поєднана з мікроангіопатієюатеросклеротичного або діабетичного походження; стани після перенесеногоінфаркту міокарда.- Порушення кровообігу в сітківці і судинній оболонці ока.- Отосклероз, дегенеративні зміни на фоні патології судин внутрішньоговуха з поступовим зниженням слуху.- Хронічна обструктивна хвороба легень, бронхіальна астма.- Імпотенція судинного генезу.

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо,після їди, не розжовуючи, запиваючи водою. Режим дозування встановлюєтьсяіндивідуально.Для дорослих початкова доза становить 200–400 мг(2–4 таблетки) 3 рази на добу. При досягненні ефекту (звичайно через 1–2 тижні)переходять на прийом підтримуючої дози – 100 мг (1 таблетка) 3 рази на добу.Курс лікування – 2–3 тижні і більше. Максимальна добова доза – 1200 мг (12 таблеток).У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренскреатиніну нижче 30 мл/хв

) дозу знижують на 30–50%; максимальна добовадоза – 800 мг (8 таблеток).У пацієнтів з печінковою недостатністю дозупідбирають індивідуально.Для підлітків старше 12 років початкова дозастановить 100–200 мг (2 таблетки) 3 рази на добу; через 1–2 тижні дозу знижуютьу 2 рази.

Побічна дія. З боку системи травлення: можливо – відчуття тиску іпереповнення в ділянці шлунка, нудота, блювання, діарея; дуже рідко –підвищення активності печінкових ферментів (трансаміназ, лужної фосфатази,лактатдегідрогенази), внутрішньопечінковий холестаз, атонія кишечнику,загострення холециститу. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко –нападистенокардії, тахікардія, артеріальна гіпотензія. З боку системи крові: можливо– лейкопенія, панцитопенія; дуже рідко – тромбоцитопенія; у пацієнтів зпідвищеною схильністю до кровоточивості – кровотечі (із судин шкіри, слизовихоболонок, шлунка, кишечнику). З боку центральної нервової системи: можливо –запаморочення, головний біль, збудження, порушення сну; дуже рідко – асептичнийменінгіт. Алергічні реакції: можливо – свербіж, гіперемія шкіри, кропивниця;рідко – тяжкі анафілактичні/анафілактоїдні реакції з розвиткомангіоневротичного набряку, бронхоспазму, шоку. Інші: першіння в горлі,ларингіт, грипоподібний синдром, закладеність носа.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливістьдо пентоксифіліну або інших похідних метилксантину (кофеїн, теофілін,теобромін), геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока і мозок, гострийінфаркт міокарда, виражений атеросклероз коронарних артерій, масивна кровотеча,вагітність, лактація, дитячий вік до 12 років.

Передозування. Симптоми: нудота, запаморочення,тахікардія, зниження артеріального тиску, аритмія, гіперемія шкірних покривів,озноб, сонливість, ажитація, втрата свідомості, арефлексія, тоніко-клонічнісудоми. Лікування: симптоматичне. Проводять промивання шлунка, призначаютьактивоване вугілля. Хворому слід надати горизонтальне положення з піднятиминогами. Специфічний антидот невідомий. Проводять моніторинг життєво–важливих функційі загальні заходи, спрямовані на їх підтримку, стежать за прохідністю дихальнихшляхів; при судомах вводять діазепам.

Особливості застосування. З обережністю призначають препарат при лабільностіартеріального тиску, схильності до артеріальної гіпотензії, вираженомуатеросклерозі, серцевій недостатності, порушеннях серцевого ритму, виразковійхворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, станах після недавно перенесенихоперативних втручань, печінковій і/або нирковій недостатності, схильності докровоточивості, у літньому віці.При артеріальній гіпотензії, у пацієнтів з тяжкою формою ішемічноїхвороби серця або з гемодинамічно значущими стенозами судин головного мозку,лікування слід починати з малих доз, підвищення дози слід проводити поступово.При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними або антигіпертензивнимипрепаратами дозу пентоксифіліну слід знизити.Застосування в період вагітності і годування груддю.Препарат протипоказаний при вагітності. Під час лікування слід припинитигодування груддю. Вплив на можливість керування транспортними засобами імеханізмами.В період лікування слід утримуватися від керуванняавтотранспортом і виконання потенційно небезпечних видів діяльності, пов’язанихз необхідністю концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій,через можливість виникнення запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат підсилює ефекти непрямихкоагулянтів, гіпотензивних засобів. Потенціює дію гіпоглікемічних препаратів(інсуліну і пероральних засобів). Одночасний прийом із теофіліном можепризвести до збільшення рівня останнього в крові і посилення його побічнихефектів, із симпатолітиками, гангліоблокаторами, іншими периферичнимивазодилататорами – до підсилення гіпотензивної дії.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світламісці при температурі від 8ºС до 25ºС. Зберігати у недоступному длядітей місці.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z